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注射用青蒿琥酯
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用青蒿琥酯
英文名稱:ArtesunateforInjection
商品名稱:注射用青蒿琥酯
【適應癥】
適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
【功能主治】適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
【規(guī)格】60mg
【用法用量】
靜脈注射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,緩慢靜注。首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量后4、24、48小時各重復注射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240~300mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
【藥理】藥理學:本品為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導,產生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。毒理學:動物毒理實驗表明本品有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
【藥代動力學】
靜脈注射后血藥濃度很快下降,T1/2為30分鐘左右。體內分布甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化,僅有少量由尿、糞便排泄。
【ATC分類】P01B
【編碼】HD010069
【貯藏】密封,在涼暗干燥處保存