解熱鎮(zhèn)痛藥相關(guān)分類
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注射用雙氯芬酸鈉利多卡因
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用雙氯芬酸鈉利多卡因
英文名稱：DiclofenacSodiumAndLidocaineHydrochlorideForInjection
商品名稱：玉五太
【成份】雙氯芬酸鈉，鹽酸利多卡因
【性狀】本品為白色或類白色塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
本品為鎮(zhèn)痛藥,主要用于下列疾病引起的疼痛。 肌肉、關(guān)節(jié)、關(guān)節(jié)囊、滑液囊、腱、腱鞘和腰脊椎的炎癥,關(guān)節(jié)變性和關(guān)節(jié)外風(fēng)濕病等引起的疼痛。如慢性風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病的椎骨脫位、關(guān)節(jié)粘連性脊椎炎、軟組織風(fēng)濕、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神經(jīng)痛,頸椎綜合征和某些神經(jīng)炎,神經(jīng)疼痛的病例。 急性痛風(fēng)發(fā)作。 非風(fēng)濕炎癥的疼痛。
【功能主治】本品為鎮(zhèn)痛藥,主要用于下列疾病引起的疼痛。 肌肉、關(guān)節(jié)、關(guān)節(jié)囊、滑液囊、腱、腱鞘和腰脊椎的炎癥,關(guān)節(jié)變性和關(guān)節(jié)外風(fēng)濕病等引起的疼痛。如慢性風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病的椎骨脫位、關(guān)節(jié)粘連性脊椎炎、軟組織風(fēng)濕、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神經(jīng)痛,頸椎綜合征和某些神經(jīng)炎,神經(jīng)疼痛的病例。 急性痛風(fēng)發(fā)作。 非風(fēng)濕炎癥的疼痛。
【規(guī)格】雙氯芬酸鈉75mg與利多卡因20mg
【包裝】管制抗生素玻璃瓶,5支/盒。
【用法用量】
使用前加入注射用水溶解,成人通常每日一次每次一支在臀部上限肌注。嚴(yán)重的疼痛者可每天注射兩次,間隔為幾小時(shí),變換注射部位給藥。嚴(yán)重的疼痛減退后應(yīng)改為口服止痛藥。
【不良反應(yīng)】
本品最常見的臨床副反應(yīng)為胃腸道不適、上腹部痛、呃逆作嘔、腹瀉、頭昏眼花或頭痛。但這些副作用一般輕微并通常幾天后恢復(fù)正常,過敏反應(yīng)如皮膚出疹、搔癢、哮喘發(fā)作和水腫傾向可能發(fā)生
【禁忌】妊娠及哺乳期婦女;對(duì)乙酰水楊酸或其他非甾體類消炎藥過敏(如哮喘發(fā)作、皮膚反應(yīng)、急性鼻炎)的患者;嚴(yán)重肝臟疾患和造血功能紊亂的病人;對(duì)局部麻醉藥過敏者;心源性休克、永久性心臟內(nèi)傳導(dǎo)紊亂以及嚴(yán)重神經(jīng)精神病史的患者。
【注意事項(xiàng)】
消化性潰瘍、血液系統(tǒng)異常,肝腎功能損害,高血壓,心臟病患者必須監(jiān)察下用藥。患有哮喘,枯草熱,鼻息肉或慢性氣管炎和對(duì)所有類型抗風(fēng)濕止痛藥過敏的病人在使用本品時(shí)會(huì)有哮喘發(fā)作的危險(xiǎn)。本品因含鈉,對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。用藥期間如出現(xiàn)胃腸出血、肝、腎功能損害,視力障礙、血象異常及過敏反應(yīng)等,即應(yīng)停藥。防止誤入血管,注意局麻藥中毒癥狀的診治。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過動(dòng)物胎盤并有少量存在于哺乳婦女的乳汁中,孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】本品劑量較大,不推薦兒童使用。
【老人用藥】老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量,特別是對(duì)于身體虛弱和體重過低的病人,必須在監(jiān)察下用藥。
【藥物相互作用】
使用本品的同時(shí)又用鋰或洋地黃藥物,可能增加這兩種藥在血中的水平。由于本品與其他非甾體類藥物一樣可引起血清鉀的升高,所以當(dāng)病人同時(shí)使用保鉀利尿劑治療時(shí),特別需要監(jiān)測(cè)血清鉀的水平。同時(shí)使用可的松或其他消炎藥物可能增加胃腸出血的危險(xiǎn)。本品能抑制一些利尿劑如呋喃苯胺酸(Furosemile)和依他尼酸(Etacrynic-acid)的作用,也會(huì)令抗高血壓藥物的作用減弱。同時(shí)使用乙酰水楊酸(Acetysalicylicacid)會(huì)引起雙氯芬酸有效成份在血中的濃度減少。
【藥物過量】以前沒有雙氯芬酸用藥過量后的典型臨床癥狀資料,如發(fā)生,主要是進(jìn)行必要的支持治療和對(duì)癥治療。利多卡因超量可引起驚厥和心臟聚停。
【藥理】雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時(shí),它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合,降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種,它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和吲哚美辛等。雙氯芬酸鈉還具有阻止血小板凝集作用。利多卡因?yàn)轷０奉惥致樗?血液吸收后或靜脈給藥,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無(wú)先驅(qū)的興奮,血藥濃度較低時(shí),出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高。兩者配伍,起鎮(zhèn)痛協(xié)同作用。
【毒理】給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg,長(zhǎng)期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。大鼠經(jīng)口服LD50為150mg/kg,小鼠經(jīng)口LD50為390mg/kg利多卡因隨著劑量加大,作用或毒性增強(qiáng),亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用;當(dāng)血藥濃度超過5Mg/ml可發(fā)生驚厥。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
雙氯芬酸鈉肌注后,血漿蛋白結(jié)合率為99.5%,大約50%在肝臟代謝,40%～65%從腎臟排出,35%從膽汁、糞便排出。利多卡因注射后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強(qiáng)度大、起效快、彌散力強(qiáng),藥物從局部消除約需2小時(shí)。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經(jīng)酰胺酶水解,經(jīng)尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現(xiàn)在膽汁中。
【ATC分類】M01A
【編碼】HF003684
【貯藏】密閉、遮光、室溫保存。
