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抗感染藥相關(guān)分類

相關(guān)產(chǎn)品信息

注射用頭孢硫脒

    • 【藥品名稱】
      通用名稱:注射用頭孢硫脒
      英文名稱:
      拼音名稱:Zhusheyong Toubaoliumi
    • 【成份】主要成份為: 頭孢硫脒,化學(xué)名為:(6R,7R)-3[(乙酰氧) 甲基]-7-[α-(N,N'-二異丙基脒硫基)-乙酰 氨基]8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛 -2-烯-2-甲酸內(nèi)銨鹽。
    • 【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,有引濕性。
    • 【適應(yīng)癥】用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。
    • 【用法用量】肌內(nèi)注射: 一次0.5g~1.0g,一日4次;小兒按體重一日50~100mg/kg,分3~4次給藥。
      靜脈注射:一次2g,一日2~4次;小兒按體重一日50~100mg/kg,分2~4次給藥。
      臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解。
    • 【不良反應(yīng)】偶有蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢,寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等,偶見治療后
      非蛋白氮和谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。
    • 【禁忌】對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
    • 【注意事項】
      1. 交叉過敏反應(yīng):應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問頭孢菌素類及青霉素類的藥物過敏史,對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%~7%;如做免疫反應(yīng)測定時,則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
      2. 對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類。
      3. 有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎)者應(yīng)慎用。
      4. 腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。
      5. 對診斷的干擾:應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性:孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品,此陽性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒。
    • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕早期應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報道,其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。
    • 【老年用藥】老年患者腎功能減退,應(yīng)用時須適當(dāng)減量。
    • 【藥物相互作用】本品肌內(nèi)注射合用丙磺舒1g后,12小時尿排泄量降為給藥量的65.7%。
    • 【藥理毒理】1.藥理
      本品對革蘭陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性,對革蘭陽性球菌的作用尤強。本品體
      外抗菌活性試驗表明:對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性,對肺炎鏈球菌MIC90為0.25μg/
      ml,對化膿性鏈球菌MIC90為0.5μg/ml,對其他3種細(xì)菌的MIC90均小于8.0μg/ml,對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性,MIC90為2.0μg/ml。對腸球菌亦顯示有很強的體外抗菌活性,MIC90為2.0μg/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對金黃色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的體外抗菌活性不如萬古霉素。本品作用機制為抑制敏感菌的細(xì)胞壁合成,而產(chǎn)生殺菌作用。
      2.毒理
      本品小鼠靜脈注射的LD50為(1.02±0.04)g/kg,腹腔注射的LD50為(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性試驗中,試驗組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對照組(p<0.01)。
    • 【藥代動力學(xué)】本品口服不吸收,靜脈滴注1.0g后,血藥峰濃度(Cmax)為(68.93±6.86)mg/L,血消除半衰期(t1/2β)為(1.19±0.12)h,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為(94.7±9.8)mg/(L.h),12小時尿藥累計排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后,血藥峰濃度(Cmax)為(35.12±4.34)mg/L,達峰時間(tmax)為(0.78±0.08)h,半衰期為(1.38±0.21)h,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為(85.3±8.0)mg/(L.h),12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9%。與靜脈滴注相比,其絕對生物利用度為90.3±6.4%。本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛,以膽汁、肝、肺等處含量為高,不透過血-腦脊液屏障。在機體內(nèi)幾乎不代謝,主要從尿中排出,12小時尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者,肌內(nèi)注射后血清半衰期延長至13.2小時,約為正常半衰期的10倍,24小時尿中僅排出給藥量的3.2%,血液透析可排出給藥量的20%~30%。
    • 【貯藏】密封,在冷暗干燥處保存。
    • 【有效期】暫定24個月

相關(guān)說明書

    注射用頭孢硫脒遭CFDA警示,美國早已禁用
    去年年底,國家食藥監(jiān)總局發(fā)布的《藥品不良反應(yīng)信息通報(第69期)》中, 提示關(guān)注注射用 頭孢 硫脒引起的過敏性休克及兒童用藥風(fēng)險。
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