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注射用鹽酸大觀霉素
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用鹽酸大觀霉素
英文名稱:SpectinomycinHydrochlorideforInjection
商品名稱:卓青
【成份】鹽酸大觀霉素。
【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸炎和直腸感染,以及對青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。由于多數(shù)淋病患者同時合并沙眼衣原體感染,因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。
【功能主治】本品主要用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宮頸炎和直腸感染,以及對青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。由于多數(shù)淋病患者同時合并沙眼衣原體感染,因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。
【規(guī)格】2g(200萬單位)。
【包裝】本包裝內(nèi)含:卓青玻璃注射劑瓶1支/盒、苯甲醇注射液安瓿1支/盒、一次性使用無菌注射器1支/盒。本包裝內(nèi)含:卓青玻璃注射劑瓶1支/盒、苯甲醇注射液安瓿1支/盒。本包裝內(nèi)含:卓青玻璃注射劑瓶1支/盒。
【用法用量】
用法:僅供肌內(nèi)注射;臨用前,每2g(1支)本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml(1支),振搖,使呈混懸液。用量:成人:用于宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟菌感染,單劑一次肌內(nèi)注射2g(1支);用于播散性淋病,一次肌內(nèi)注射2g(1支),每12小時1次,共3日。一次最大劑量4g(2支),于左右兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射;小兒:新生兒禁用。小兒體重45kg以下者,按體重單劑一次肌內(nèi)注射40mg/kg;45kg以上者,單劑一次肌內(nèi)注射2g(1支)。
【不良反應(yīng)】
個別患者偶可出現(xiàn)注射部位疼痛、短暫眩暈、惡心、嘔吐及失眠等;偶見發(fā)熱、皮疹等過敏反應(yīng)和血紅蛋白、紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低,以及堿性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉(zhuǎn)移酶等升高。也有尿量減少的病例發(fā)生。
【禁忌】對本品及氨基糖苷類抗生素過敏史者及腎病患者禁用。
【注意事項】
本品不得靜脈給藥。應(yīng)在臀部肌肉外上方作深部肌內(nèi)注射,注射部位一次注射量不超過2g(5ml)。本品與青霉素類無交叉過敏性。發(fā)生不良反應(yīng)時,對嚴重過敏反應(yīng)者可給予腎上腺素、皮質(zhì)激素及(或)抗組胺藥物,保持氣道通暢,給氧等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品,應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】由于本品的稀釋液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生兒產(chǎn)生致命性喘息綜合征,故新生兒禁用。小兒淋病患者對青霉素類或頭孢菌素類過敏者可應(yīng)用本品。本品使用苯甲醇作為溶媒,禁止用于兒童肌肉注射。
【老人用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
據(jù)文獻資料報道,本品與碳酸鋰合用,可使碳酸鋰在個別患者身上出現(xiàn)毒性作用。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理】本品為鏈霉菌Streptomyces spectabilis產(chǎn)生的氨基糖苷類抗生素。主要對淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;對許多腸桿菌科細菌具中度抗菌活性。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌通常對本品耐藥;對本品耐藥的菌株往往對鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品對溶脲支原體有良好作用,對沙眼衣原體和梅毒螺旋體無活性。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。
【毒理】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【執(zhí)行標準】《中華人民共和國藥典》2010年版二部
【藥代動力學(xué)】
本品肌內(nèi)注射吸收良好。一次肌內(nèi)注射本品2g后,1小時達血藥峰濃度(Cmax),約為100mg/L,8小時血藥濃度為15mg/L,劑量加倍則血藥濃度亦約增加1倍。與血清蛋白不結(jié)合。血消除半衰期(T1/2)為1~3小時,腎功能減退者(肌酐清除率<20ml/分鐘)可延長至10~30小時。本品主要以原型經(jīng)腎排出,一次給藥后48小時內(nèi)尿中以原型排出約100%。血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
【ATC分類】J01X
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010246
【貯藏】密封,在干燥處保存。