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注射用鹽酸安西他濱
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用鹽酸安西他濱
英文名稱:AncitabineHydrochlorideforInjection
商品名稱:環(huán)胞苷
【成份】安西他濱
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末
【適應(yīng)癥】
對于各類急性白血病,對急性粒細胞白血病的治療較佳,對腦膜白血病亦有良好療效。于其它抗腫瘤藥合用可提高療效,對一些實體瘤多與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用。對阿糖胞苷耐藥的患者應(yīng)用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成,外用用于治療單純皰疹病毒性角膜炎。
【功能主治】對于各類急性白血病,對急性粒細胞白血病的治療較佳,對腦膜白血病亦有良好療效。于其它抗腫瘤藥合用可提高療效,對一些實體瘤多與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用。對阿糖胞苷耐藥的患者應(yīng)用本品仍有效?梢种艱NA病毒的合成,外用用于治療單純皰疹病毒性角膜炎。
【規(guī)格】0.1g
【包裝】0.1g*5支/盒
【用法用量】
常用量:靜脈滴注、靜脈注射或肌肉注射,一日100—400毫克,分1—2次注射,5—14天為一療程,療程間歇7—14天。白血。好咳5—10mg/kg,生理鹽水或5%葡萄糖500ml注射液靜脈注射,也可作肌肉注射,每日一次,一般5—10天為一療程,間歇7—14天,可根據(jù)幼稚細胞消失或白細胞下降等適當(dāng)掌握。腦膜白血病有報告以50—100毫克的劑量溶于氯化鈉注射液2毫克中,做鞘內(nèi)注射獲得較滿意的療效?诜⻊┝块g靜注劑量。眼科:單皰角膜炎應(yīng)用0.05%滴眼液,每1—2小時滴眼一次,晚間加眼膏一次或單用眼膏每日4—6次,潰瘍療合,實質(zhì)層浸潤消失后,再減量為每天四次,維持用藥兩周以上,在用藥期間必須合并應(yīng)用抗菌素,防止細菌及真菌混合感染。
【不良反應(yīng)】
與阿糖胞苷相似,但較輕。造血系統(tǒng):主要是骨髓抑制,白細胞及血小板減少,嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血;白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥,嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎。惠^少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。上述癥狀多于給藥后2—4周出現(xiàn)少數(shù)患者會出現(xiàn)腮腺痛、體位性低血壓、結(jié)膜充血、鼻粘膜腫脹;極個別患者會出現(xiàn)頭痛、皮疹。
【禁忌】對本品過敏者禁用
【注意事項】
應(yīng)定期檢查肝、腎功能。必須在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女忌用,需用藥者必須在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【兒童用藥】兒童一日用量可按每公斤體重2—6毫克計算。
【老人用藥】由于老年人對化療藥物的耐受性差,用藥需減量并注意根據(jù)體征等及時調(diào)整藥量。
【藥理】本品為阿糖胞苷的衍生物,其特點是對胞嘧啶脫氨酶穩(wěn)定,對其它代謝酶也很穩(wěn)定。本品在體內(nèi)先磷酸化再與胞嘧啶核苷酸競爭DNA聚合酶,抑制DNA的合成,或以偽代謝物形式。摻入DNA鏈,阻止DNA鏈的延長和引起鏈的斷裂。本品為細胞周期特異性藥物,主要作用于S期細胞,并對C1/S期和S/C2期轉(zhuǎn)換有延緩作用。對單純皰疹病毒的DNA合成亦有抑制作用。
【藥代動力學(xué)】
本品在體內(nèi)作用時間較長,半衰期為8h,毒性較小?诜晌涨也灰妆晃改c道粘膜和肝臟中的酶脫氨失活。單次靜脈注射本品200mg/m2于24h排泄95%,其中85%為原藥,10%為阿糖胞苷和阿糖尿苷。
【ATC分類】L01B
【編碼】HD010230
【貯藏】遮光,密閉,在陰涼處保存。