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注射用依他尼酸鈉
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用依他尼酸鈉
漢語拼音：Zhusheyonɡ Yitɑnisuɑnnɑ
英文名稱：Sodium Etacrynate for Injection
【成份】本品化學(xué)名稱為：[4-（2-亞甲基-1-氧代丁基）-2，3-二氯苯氧基]乙酸鈉。結(jié)構(gòu)式：分子式：C13H11Cl2NaO4分子量：325.12
【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
【適應(yīng)癥】
1．水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2．高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3．預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會。4．高鉀血癥及高鈣血癥。5．稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時。6．抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7．急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。
【功能主治】1．水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾�。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2．高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3．預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會。4．高鉀血癥及高鈣血癥。5．稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時。6．抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7．急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。
【規(guī)格】2ml：20mg
【用法用量】
靜脈注射應(yīng)緩慢，一般在30分鐘注射完畢。反復(fù)用藥應(yīng)更換注射部位，以免引起血管炎。（1）藥物劑量應(yīng)個體化，從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。（2）腸道外用藥宜靜脈給藥，不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時間應(yīng)超過1～2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量為口服的1/2時即可達(dá)到同樣療效。（3）本藥為加堿制成的鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。（4）存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。（5）如每日用藥一次，應(yīng)早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。（6）與降壓藥合用時，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。（7）少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時仍無效時應(yīng)停藥。（8）與噻嗪類利尿藥不同，本藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系，治療劑量范圍較大。1．成人治療水腫性疾病，靜脈用藥，起始劑量為50mg或0.5～1mg/kg體重，溶于5％葡萄糖液或生理鹽水（1mg/ml）中緩慢滴注。必要時2～4小時后重復(fù)，有反復(fù)者可每4～6小時重復(fù)1次，危重情況可每小時重復(fù)1次，一般每日劑量不超過100mg。2．小兒2歲以上小兒靜脈用藥劑量按體重每日1mg/kg。
【不良反應(yīng)】
胃腸道反應(yīng)、水樣腹瀉和耳毒性較呋噻米多見。尚可引起血尿和消化道出血。對糖代謝多影響較呋噻米輕。常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)，尤其是大劑量或長期應(yīng)用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(yīng)（包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停）、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指、趾感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于4～15mg），多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時。在高鈣血癥時，可引起腎結(jié)石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。
【注意事項】
1．交叉過敏未見與磺胺類包括噻嗪類利尿藥有交叉過敏。2．對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。3．下列情況慎用:①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動;⑨前列腺肥大。4．隨訪檢查:①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚，50倍的大劑量時可引起胎鼠體重下降。其他同呋噻米。
【兒童用藥】本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。
【老人用藥】老年人應(yīng)用本藥時發(fā)生低血壓，電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會增多。
【藥代動力學(xué)】
主要分布于細(xì)胞外液，分布容積平均為體重的11.4％，血漿蛋白結(jié)合率為91％～97％，幾乎均與白蛋白結(jié)合，本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中。靜脈用藥后作用開始時間為5分鐘，達(dá)峰時間為0.33～1小時。作用持續(xù)時間為2小時，T1/2β存在較大的個體差異，正常人為30～60分鐘，無尿患者延長至75～155分鐘，肝腎功能同時嚴(yán)重受損者延長至11～20小時。新生兒由于肝腎廓清能力較差，延長至4～8小時。88％以原形經(jīng)腎臟排泄，12％經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
【ATC分類】C03C
【編碼】HD015928
