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注射用右丙亞胺
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用右丙亞胺
英文名稱：DexrazoxaneforInjection
商品名稱：奧諾先
【成份】本品活性成份為右丙亞胺，輔料為鹽酸；專用溶劑為乳酸鈉注射液，輔料為注射用水。
【性狀】本品為粉紅色的疏松塊狀物或粉末，專用溶劑為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品可減少阿霉索引起的心臟毒性的發(fā)生率和嚴(yán)重程度，適用于接受阿霉素治療累積量達(dá)300mg/m2 ，并且醫(yī)生認(rèn)為繼續(xù)使用阿霉素有利的女性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。對剛開始使用阿霉素者不推薦用此藥。
【功能主治】本品可減少阿霉索引起的心臟毒性的發(fā)生率和嚴(yán)重程度，適用于接受阿霉素治療累積量達(dá)300mg/m2 ，并且醫(yī)生認(rèn)為繼續(xù)使用阿霉素有利的女性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。對剛開始使用阿霉素者不推薦用此藥。
【規(guī)格】250mg，并配有25ml：0.468g(0.167mol/L)乳酸鈉注射液作為專用溶劑。
【包裝】(西林瓶1瓶+專用溶劑1瓶)/盒。
【用法用量】
推薦劑量比為10：1(右丙亞胺500mg/m2：阿霉素50mg/m2)。本品需用0.167mol/L乳酸鈉25ml配成溶液，緩慢靜脈推注或轉(zhuǎn)移入輸液袋內(nèi)，濃度為10mg/ml，快速靜脈點(diǎn)滴，30分鐘后方可給予阿霉素。用0.167mol/L乳酸鈉溶液配成的溶液可用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液進(jìn)一步稀釋成右丙亞胺1.3-5.0mg/ml溶液，轉(zhuǎn)移入輸液袋，快速靜脈滴注，配成這樣的溶液，在室溫15-30℃或冷藏2-8℃，只能保存6小時(shí)。
【不良反應(yīng)】
下表列出了惡性乳腺癌患者隨機(jī)雙盲安慰劑對照臨床研究中，用FAC方案(氟尿嘧啶、阿霉素、環(huán)磷酰胺)加右丙亞胺或安慰劑的不良反應(yīng)發(fā)生情況，試驗(yàn)中阿霉素用量50mg/m2，每3周給藥一次，為一療程。FAC加右丙亞胺發(fā)生的不良反應(yīng)和發(fā)生率均較低，第1及第3列分別表示：FAC+右丙亞胺、FAC+安慰劑1-6療程時(shí)的不良反應(yīng)，第2、4列分別表示：FAC+右丙亞胺，F(xiàn)AC+安慰劑第7個療程時(shí)的不良反應(yīng)。上述不良反應(yīng)主要由FAC化療所致，右丙亞胺可引起注射部位疼痛。骨髓抑制患者FAC加用右丙亞胺比不加右丙亞胺更多引起嚴(yán)重粒細(xì)胞減少，血小板減少，但兩組恢復(fù)是相同的。肝、腎功能FAC加右丙亞胺或FAC加安慰劑，肝腎功能明顯異常，但膽紅素異常，堿性磷酸酶，BUN及肌酐異常兩組相似。
【禁忌】不可用于沒有聯(lián)用蒽環(huán)類藥物的化學(xué)治療，右丙亞胺可以增加化療藥物所引起的骨髓抑制。
【注意事項(xiàng)】
一般注意事項(xiàng)不得在右丙亞胺使用前給予阿霉素。右丙亞胺用0.167mol/L乳酸鈉配成10mg/ml溶液，緩慢靜脈推注或轉(zhuǎn)移入輸液袋內(nèi)，快速靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完。因?yàn)橛冶麃啺房偸呛图?xì)胞毒藥物合并使用，因此對患者要嚴(yán)密監(jiān)測。盡管在推薦劑量下右丙亞胺產(chǎn)生的骨髓抑制是輕微的，但可以增加化療藥物的骨髓抑制作用，對病人要經(jīng)常作全血檢查。本品的粉末或溶液接觸到皮膚和粘膜，應(yīng)立即用肥皂和水徹底清洗，
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對妊娠婦女沒有進(jìn)行對照研究，對孕婦是否用右丙亞胺應(yīng)權(quán)衡利弊，只有在本品對胎兒的影響小于其益處時(shí)方可應(yīng)用。右丙亞胺是否由人乳汁排出尚不清楚，因?yàn)樵S多藥物可由人乳汁中排出，對于用右丙亞胺治療期間的婦女應(yīng)停止哺乳為宜。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【老人用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
右丙亞胺不影響阿霉素的藥代動力學(xué)。
【藥物過量】在臨床研究過程中沒有觀察到右丙亞胺過量的情況，對心臟保護(hù)性試驗(yàn)中的右丙亞胺用到的最大劑量為1000mg/m2，每周三次。未在透析的癌癥患者中進(jìn)行右丙亞胺的藥代動力學(xué)研究，但在血漿中觀察到未經(jīng)轉(zhuǎn)化右丙亞胺明顯滯留(＞0.4)，最小的組織分布或結(jié)合，系統(tǒng)未結(jié)合的藥物水平大于90%，這提示可用常規(guī)的腹膜或血液透析方法來處置右丙亞胺。右丙亞胺的解毒劑尚不清楚。對懷疑右丙亞胺過量患者，可采取支持療法，以改善骨髓抑制和其他相關(guān)病情控制。對右丙亞胺過量的處理應(yīng)包括控制感染、體液調(diào)節(jié)及補(bǔ)充必須的營養(yǎng)。
【藥理】本品與阿霉素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)對后者的心臟毒性有保護(hù)作用，但其發(fā)揮心臟保護(hù)作用的機(jī)制尚不十分清楚。右丙亞胺為EDTA的環(huán)狀衍生物，容易穿透細(xì)胞膜。實(shí)驗(yàn)研究表明，右丙亞胺在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)殚_環(huán)螯合劑，干擾鐵離子中介的自由基的形成，而后者為蒽環(huán)類抗生素產(chǎn)生心臟毒性的部分原因。
【毒理】遺傳毒性：本品AmeS實(shí)驗(yàn)陰性，但對體外人淋巴細(xì)胞和體內(nèi)小鼠骨髓紅細(xì)胞(微核實(shí)驗(yàn))均有致裂變作用。生殖毒性：本品對人和雌．雄實(shí)驗(yàn)動物可能的生殖毒性尚缺乏足夠研究。大鼠連續(xù)給予本品6周，在劑量低至每周30mg/kg(以體表面積計(jì)算為人用量的1/3)時(shí)即引起睪丸萎縮。狗連續(xù)給予本品13周，劑量低至每周20mg/kg(以體表面積計(jì)算大約與人用量相同)時(shí)即可引起睪丸萎縮。懷孕大鼠在器官形成期給予本品，在劑量為2mg/kg/日(以體表面積計(jì)算約為人用量的1/40)時(shí)產(chǎn)生母鼠毒性，8mg/kg/日(以體表面積計(jì)算約為人用量的1/10)時(shí)出現(xiàn)胚胎毒性和致畸作用．后者包括肛門閉鎖、小眼及無眼畸形，且發(fā)育成熟子代的生殖能力減退。懷孕兔在器官形成期給予本品，劑量為5mg/kg/日(以體表面積計(jì)算約為人用量的1/10)時(shí)產(chǎn)生母體毒性，20mg/kg/日(以體表面積計(jì)算約為人用量的1/2)時(shí)出現(xiàn)胚胎毒性和致畸作用。對兔的致畸作用表現(xiàn)為骨髓畸形(諸如短尾，肋骨及胸骨畸形)、軟組織異常、膽囊和肺中葉發(fā)育不良。致癌性：尚無本品動物長期致癌研究資料。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)(試行)YBH20272005
【藥代動力學(xué)】
右丙亞胺已在肝、腎功能正常的晚期腫瘤病人中進(jìn)行了藥代動力學(xué)的研究。通常，右丙亞胺藥代動力學(xué)符合二室模型，呈一級動力學(xué)消除。用阿霉素60mg/m2，右丙亞胺的劑量60-900mg/m2和固定阿霉素50mg/m2，右丙亞胺500mg/m2，靜脈滴注15分鐘以上。結(jié)果表明在60-90mg/m2劑量范圍內(nèi)，血漿藥物濃度與曲線下面積呈線性關(guān)系，平均血漿峰濃度為36.5μg/ml。在用50mg/m2阿霉素之前15-30分鐘，先靜脈滴注500mg/m2右丙亞胺15分鐘，下表總結(jié)了所獲得的一些重要藥代動力學(xué)參數(shù)：a變異系數(shù)b穩(wěn)態(tài)分布容積經(jīng)快速分布相(0.2-0.3小時(shí))后，右丙亞胺在2-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到分布平衡，穩(wěn)態(tài)分布容積結(jié)果提示它主要分布在體液中(25L/m2)。兩例亞洲女性病人500mg/m2右丙亞胺與50mg/m2阿霉素合用，平均總體內(nèi)清除率和穩(wěn)態(tài)分布容積分別為15.15L/h/m2和36.27L/m2，但右丙亞胺清除半衰期及腎清除率與同一研究中的Caucasian病人相似。對右丙亞胺定量代謝研究證實(shí)在人和動物的尿液中存在原形藥、一種二元酸二酰胺裂解物及兩種一元酸一酰胺環(huán)狀產(chǎn)物。在藥動學(xué)中未檢測代
【ATC分類】L01X
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010360
【貯藏】遮光，密閉，低溫(2-8℃)保存。
