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阿昔洛韋軟膏
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【藥品名稱】
通用名稱：阿昔洛韋軟膏
英文名稱：Aciclovirointment
商品名稱：無環(huán)尿苷
【成份】阿昔洛韋 化學(xué)名稱為：9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤分子式：C8H11N5O3分子量：225.21
【適應(yīng)癥】
用于單純皰疹或帶狀皰疹感染
【功能主治】用于單純皰疹或帶狀皰疹感染
【規(guī)格】3%10克。
【用法用量】
局部外用。取適量本品涂患處，成人與小兒均為白天每2小時1次，一日4～6次，共7日。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)輕微,偶見胃腸道反應(yīng).皮疹.頭痛.輕度肝、腎功能異常等,發(fā)生率低于5%.靜滴時個別病人可能有手足麻木.震顫,全身倦怠等,可視情減量或中止給藥并予以適當(dāng)處理。
【禁忌】對本品過敏者禁用.孕婦.哺乳婦禁用或慎用。
【注意事項(xiàng)】
注射劑僅用于靜脈滴注,宜用適當(dāng)平衡液(可選用生理鹽水,5%葡萄糖液,林格氏液或乳酸林格氏液)充分溶解后緩滴(1DOml/h).并避免漏(滲)液;兩次用藥應(yīng)間隔8小時或以上。兒童及腎功能異常者慎用并應(yīng)適當(dāng)減量.詳見使用說明書。用藥應(yīng)盡可能提早,以確保更好的治療效果。皮膚外用時偶有輕度發(fā)紅.癢感.但很快消失.不影響治療。合用丙磺舒等可延長血漿半衰期及提高血濃,有此情形時應(yīng)注意。
【藥理】本品屬合成的鳥嘌呤核苷衍生物,在人體內(nèi)能被敏感病毒誘生的特異性胸苷激酶單磷酸化,繼由細(xì)胞內(nèi)磷酸化激酶催化為三磷酸酯,后者能以競爭性的方式抑制病毒的DNA多聚酶,或可同時摻入病毒的DNA鏈中.從而達(dá)到抑制病毒DNA合成及阻止其DNA鏈延伸的雙重抗病毒作用.單磷酸化是本品活化及產(chǎn)生抗病毒作用的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。大多數(shù)的皰疹屬病毒均可誘生催化本品單磷酸化的特異性胸苷激酶,但正常宿主細(xì)胞的該酶則基本無此作用.因而本品很少影響正常宿主細(xì)胞的DNA復(fù)制功能,其抗病毒作用表現(xiàn)出很高的選擇性�？共《咀V上.本品對單純皰疹病毒-Ⅰ,Ⅱ型及水痘一帶狀皰疹病毒的作用最強(qiáng).其次為E一B病毒,人類乳頭瘤病毒和人類皰疹病毒-Ⅵ型等,本品對巨細(xì)胞病毒和乙肝病毒的作用相對較弱,但體外研究及臨床應(yīng)用仍有較多肯定報道。
【藥代動力學(xué)】
根據(jù)給藥途徑和方法的不同,本品的體內(nèi)過程各有差異。靜脈給藥的血濃大致呈線性上升直至達(dá)坪值.口服生物利用度介于15～30%;治療皮膚感染時的表皮用藥可透至基底層,但未見全身吸收現(xiàn)象;眼科局部用藥時約50%可透入房水。吸收的藥物在體內(nèi)分布很廣,可透過血腦屏障,穿過胎盤或在羊水和乳汁中濃集;藥物的血漿蛋白結(jié)合率在9～33%之間,隨血藥濃度而變動；約7～14%的藥物代謝為9-羧甲氧甲基鳥嘌呤.剩余大多以原形隨尿排出;正常成人的血漿半衰期約為2～3小時.腎功能損傷或合用丙磺舒等可延緩清除,血液透析約可除去60%左右的藥物;嬰兒的清除能力稍差,血漿半衰期約5小時。以上詳見表1:表1.阿昔洛韋藥代動力學(xué)指標(biāo)TABLEborderColor=#111111height=408width=712border=1>TBODY>TR>TDwidth=184colSpan=2height=23>觀測指標(biāo)TDwidth=215height=23>用法及用量TDwidth=303height=23>觀測結(jié)果TR>TDwidth=66height=198rowSpan=9>吸收過程TDwidth=115height
【ATC分類】D06B
【編碼】HD000650
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