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艾司唑侖片
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【藥品名稱】
通用名稱：艾司唑侖片
英文名稱：EstazolamTablets
商品名稱：艾司唑侖片
【成份】艾司唑侖。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。
【功能主治】主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。
【規(guī)格】1mg
【包裝】塑料瓶裝100片/瓶；鋁塑包裝30片/盒、12片/盒。
【用法用量】
成人常用量鎮(zhèn)靜：一次1-2mg(1-2片)，一日3次。催眠：1-2mg(1-2片)，睡前服�？拱d癇、抗驚厥：一次2-4mg(2-4片)，一日3次。
【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)的不良反應(yīng)：口干、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。罕見(jiàn)的有皮疹、白細(xì)胞減少。個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語(yǔ)，睡眠障礙甚至幻覺(jué)。停藥后，上述癥狀很快消失。有依賴性，但較輕，長(zhǎng)期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。首次服用本品初期可能出現(xiàn)過(guò)敏性休克(嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng))和血管性水腫(嚴(yán)重面部浮腫)。服用本品可能引起睡眠綜合癥行為，包括駕車夢(mèng)游、夢(mèng)游做飯和吃東西等潛在危險(xiǎn)行為。
【禁忌】慎用者：中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。肝腎功能損害。重癥肌無(wú)力。急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。
【注意事項(xiàng)】
用藥期間不宜飲酒。對(duì)其它苯二氮卓藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏。肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥消除半衰期。癲癇患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)。孕婦長(zhǎng)期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】18歲以下兒童，用量尚未確定。
【老人用藥】老年人對(duì)本藥較敏感，抗焦慮時(shí)開(kāi)始用小劑量。注意調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥臺(tái)用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。與西咪替丁、普萘洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。7與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。與利福平臺(tái)用，增加本品的消除，血藥濃度降低。異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過(guò)量】過(guò)量可出現(xiàn)持續(xù)的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續(xù)的說(shuō)話不清、站立不穩(wěn)、心動(dòng)過(guò)緩、呼吸短促或困難、嚴(yán)重的肌無(wú)力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸、循環(huán)系統(tǒng)的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。
【藥理】本品為苯二氮卓類抗焦慮藥可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用，作用于苯二氮卓受體，加強(qiáng)中樞神經(jīng)內(nèi)GABA受體作用，影響邊緣系統(tǒng)功能而抗焦慮�？擅黠@縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對(duì)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活，對(duì)人有鎮(zhèn)靜催眠作用�？贵@厥作用：能抑制中樞內(nèi)癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散但不能阻止其異常放電。骨骼肌松弛作用：小劑量可抑制或減少網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對(duì)脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化作用、較大劑量可促進(jìn)脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。遺忘作用：在治療劑量時(shí)可能干擾記憶通路的建立，一過(guò)性影響近事記憶�？赏ㄟ^(guò)胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數(shù)患者可引起過(guò)敏。
【毒理】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版二部。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收較快，口服后3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，2-3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。t1/2為10-24小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為93%。經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄，排泄較慢。
【ATC分類】N05C
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD000728
【貯藏】遮光，密封保存。
