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氨芐西林-丙磺舒膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱:氨芐西林-丙磺舒膠囊
英文名稱:AmpicillinandProbenecidCapsules
商品名稱:恩普洛
【成份】氨芐西林丙磺舒
【性狀】本品內(nèi)容物為白色粉末或白色結(jié)晶性粉末或顆粒。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感致病菌所致的下列感染:呼吸道感染:上呼吸道感染、細菌性肺炎、支氣管炎等;泌尿系統(tǒng)感染:膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎等;消化道感染:細菌性痢疾等;耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等;皮膚、軟組織感染;淋病。
【功能主治】本品適用于敏感致病菌所致的下列感染:呼吸道感染:上呼吸道感染、細菌性肺炎、支氣管炎等;泌尿系統(tǒng)感染:膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎等;消化道感染:細菌性痢疾等;耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等;皮膚、軟組織感染;淋病。
【規(guī)格】0.25g(每粒含氨芐西林0.1945g、丙磺舒0.0555g)。
【包裝】鋁塑板,12粒/板×2板/盒。
【用法用量】
口服。成人每日3次,每次3粒;小兒用藥請遵醫(yī)囑。治療淋。3.5g氨芐西林加丙磺舒1g(18粒膠囊)作為單次劑量服用。
【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng)輕微。主要有舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉、偽膜性結(jié)腸炎及輕度腹痛等胃腸道反應(yīng)及皮疹,偶有一過性血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高。
【禁忌】對本品成分及頭孢菌素過敏者禁用。尿酸性腎結(jié)石、痛風急性發(fā)作、活動性消化道潰瘍患者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。2歲以下小兒禁用。
【注意事項】
肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異;颊呱饔。同時服用下列藥物可和本品發(fā)生相互作用:別嘌醇、氯霉素、紅霉素、磺胺藥、四環(huán)素、口服避孕藥、氨苯砜、利福平、消炎藥、甲氨蝶呤、口服降糖藥、萘普生、水楊酸鹽、吡嗪酰胺等。若必須與上述藥物同時服用時應(yīng)遵醫(yī)囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】2歲以下小兒禁用。
【老人用藥】由于生理性腎功能的衰退,用量應(yīng)適當減少。
【藥物相互作用】
同時服用下列藥物可和本品發(fā)生相互作用:別嘌醇、氯霉素、紅霉素、磺胺藥、四環(huán)素、口服避孕藥、氨苯砜、利福平、消炎藥、甲氨蝶呤、口服降糖藥、萘普生、水楊酸鹽、吡嗪酰胺等。若必須與上述藥物同時服用時應(yīng)遵醫(yī)囑。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【毒理】氨芐西林為本品中的殺菌成分,作用于細菌活性繁殖階段,通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制,而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生物,它與氨芐西林競爭腎小管同一主動轉(zhuǎn)運載體,抑制后者從腎小管排泄,提高氨芐西林的血藥濃度,延長其半衰期。本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效,陽性菌包括:金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等。陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍漢氏卡他菌、埃希氏桿菌、克雷伯氏桿菌、奇異變形桿菌等。厭氧菌包括脆弱桿菌。
【執(zhí)行標準】國家藥品標準WS1-(X-431)-2003-2006Z
【藥代動力學(xué)】
氨芐西林對胃酸穩(wěn)定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,膽汁及尿中藥物濃度較高,在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關(guān)節(jié)腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。其血漿半衰期為1~1.5小時。血漿蛋白結(jié)合率為20%?诜24小時尿中的排出量占給藥量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒經(jīng)肝臟代謝,并且水化為主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作為代謝物仍保持其羧基的功能,85%~95%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排泄。人體生物利用度試驗表明口服氨芐西林丙磺舒膠囊可延緩氨芐西林排泄,顯著延長氨芐西林的體內(nèi)半衰期,提高血藥濃度30%~40%。
【ATC分類】J01C
【編碼】HF000196
【貯藏】遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。