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氨茶堿栓
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【藥品名稱】
通用名稱:氨茶堿栓
漢語拼音:Anchajian Shuan
英文名稱:Aminophylline Suppositories
【成份】本品主要成份為氨茶堿,化學(xué)名稱為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙 二胺鹽二水合物。 其結(jié)構(gòu)式為: 分子式:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O 分子量:456.46
【性狀】本品為微黃色栓。
【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀的緩解,也可用于心源性肺水腫而致的喘息。
【功能主治】適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀的緩解,也可用于心源性肺水腫而致的喘息。
【規(guī)格】0.36g
【包裝】鋁袋包裝。
【用法用量】
直腸給藥。塞入肛門內(nèi),一次1粒,一日1次。
【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】1.對本品過敏的患者禁用。2.活動性消化潰瘍患者禁用。3.嚴(yán)重心律失常禁用。4.未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項】
1.在給藥6~8小時內(nèi),避免再次應(yīng)用。2.本品治療劑量與中毒劑量較接近,應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。3.本品吸收緩慢且生物利用度不夠確切,又可引起局部刺激,因此僅用于非急性期治療。4.給藥后12小時內(nèi)再給予口服或注射時,須注意觀察用藥反應(yīng)。5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。
【老人用藥】老年人因血漿清除率降低,潛在毒性可能增加,故應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。3.某些抗生素,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng),當(dāng)茶堿與上述藥物合用時,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。4.苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應(yīng)調(diào)整劑量。5.與鋰鹽全用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。6.與普萘洛爾合用時,本品的支氣管擴張作用可能受到抑制。7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
【藥代動力學(xué)】
本品直腸給藥能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。本品在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化率有個體間的差異。半衰期(t1/2)新生兒(6個月內(nèi))>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1~2包)4~5小時。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。
【編碼】HD016191
【貯藏】遮光,密閉,在30℃以下保存。