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氨酚氯宗分散片
【藥品名稱】通用名稱：復(fù)方氯唑沙宗分散片
【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為：對乙酰氨基酚0.15g與氯唑沙宗0.125g。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】用于各種急性骨骼肌損傷。
【規(guī)格】每片含對乙酰氨基酚0.15g與氯唑沙宗0.125g。
【用法用量】本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻后服用，也可直接用水送服。每次2片,每日3～4次,療程10天。
【不良反應(yīng)】偶見輕度的嗜睡、頭暈、惡心、心悸、無力、上腹痛等反應(yīng)，上述不良反應(yīng)一般較輕微，可自行消失或停藥后緩解。
【禁忌】對本品成份過敏者禁用。
【注意事項】肝、腎功能損害者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【老年用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】本品與酚噻嗪類、巴比妥酸類衍生物等中樞抑制劑及單胺氧化酶抑制劑合用時，應(yīng)減少本品用量。
【藥物過量】未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥理毒理
本品是由對乙酰氨基酚和氯唑沙宗組成的復(fù)方制劑。氯唑沙宗為一種中樞性骨骼肌松弛劑，主要通過作用于脊髓和大腦皮層下中樞，抑制致肌肉痙攣有關(guān)的多突觸反射而產(chǎn)生肌松作用，緩解痙攣所致疼痛并增加受累肌肉的靈活性。對乙酰氨基酚為非甾體類解熱鎮(zhèn)痛藥，可能主要通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、解熱作用。
小鼠攀網(wǎng)法肌松作用研究表明，本品呈明顯劑量依賴性肌松作用，對士的寧誘發(fā)的小鼠驚厥有良好的保護(hù)作用，本品中對乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強(qiáng)。熱板法鎮(zhèn)痛試驗(yàn)表明復(fù)方氯唑沙宗有明顯的鎮(zhèn)痛作用，并呈劑量依賴性，對酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應(yīng)也有明顯的拮抗作用，且顯示良好的劑量效應(yīng)關(guān)系，試驗(yàn)結(jié)果顯示對乙酰氨基酚和氯唑沙宗有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用。
藥代動力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)報道：
1、對乙酰氨基酚：口服后自胃腸道吸收迅速、完全，吸收后在體液中分布均勻，本品90%-95%在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。T1/2β一般為1-4小時（平均2小時），口服后0.5-2小時血藥濃度可達(dá)峰值，劑量在650mg以下時血藥濃度為5-20μg/ml，作用持續(xù)時間為3-4小時。本品主要以與葡萄糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄，24小時內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。
2、氯唑沙宗口服后迅速吸收，服藥后1小時開始作用，達(dá)峰時間3～4小時，600mg口服后血藥濃度為9-20μg/ml，7小時從體內(nèi)基本消失，消除半衰期66分鐘。Conney給狗口服氯唑沙宗100mg/kg后3小時進(jìn)行尸解測得其肝、肌肉、腦等器官的藥物含量是血漿濃度的一半以下，脂肪中的濃度是血漿濃度的2倍。90%的氯唑沙宗在體內(nèi)迅速代謝成為無活性的6-羥基-羥氯苯駢惡唑，與葡萄糖醛酸結(jié)合由尿中排出。24小時尿中測出的未變化原藥少于1%。大鼠、家兔、小鼠和豚鼠的肝勻體外測驗(yàn)表明，肝臟為主要的代謝場所。
