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奧扎格雷鈉葡萄糖注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:奧扎格雷鈉葡萄糖注射液
英文名稱:SodiumOzagrelandGlucoseInjection
商品名稱:丹侖
【成份】奧扎格雷鈉。
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品為血栓素合成酶抑制劑。用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
【功能主治】本品為血栓素合成酶抑制劑。用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
【規(guī)格】100ml:奧扎格雷鈉80mg與葡萄糖5.0g。
【包裝】包裝材料:玻璃輸液瓶、藥用鹵化丁基橡膠塞;包裝規(guī)格:每瓶100ml,每箱100瓶。包裝材料:五層共擠輸液用袋;包裝規(guī)格:每袋100ml,每箱60袋。
【用法用量】
靜脈滴注,一次100ml(一次一瓶),一日1~2次,2周為一療程。
【不良反應(yīng)】
血液:由于有出血的傾向,要仔細觀察,出現(xiàn)異常立即停止給藥。肝腎:偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系統(tǒng):偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、腹部脹滿感。過敏反應(yīng):偶見蕁麻疹、皮疹等,發(fā)生時應(yīng)停藥。循環(huán)系統(tǒng):偶有室上性心律失常、血壓下降,發(fā)現(xiàn)時應(yīng)減量或終止給藥。其他:偶有頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。嚴重不良反應(yīng)可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】對本品過敏者;腦出血或腦梗塞并出血者;有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者,如嚴重心律不齊;有血液病或有出血傾向者;嚴重高血壓,收縮壓超過26.6kpa(即200mmHg)以上者。
【注意事項】
限糖者慎用。臨用前需肉眼觀察溶液澄清度,如觀察到不溶性微粒析出時禁止使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用,哺乳期婦女用藥禁忌尚不明確。
【兒童用藥】不推薦使用。
【老人用藥】心、肝、腎功能不全者酌減量。
【藥物相互作用】
本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用,有協(xié)同作用,必須適當減量。避免同含鈣輸液混合使用,以免發(fā)生渾濁。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理】本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑,通過抑制血栓烷A2(TXA2)的產(chǎn)生及促進前列環(huán)素(PGI2)的生成而改善兩者間的平衡失調(diào),具有抗血小板聚集和擴張血管作用。能抑制大腦血管痙攣,增加大腦血流量,改善大腦內(nèi)微循環(huán)障礙和能量代謝異常,從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓(急性期)患者的運動失調(diào)。
【毒理】重復(fù)給藥毒性:大鼠、狗靜脈注射本品,大鼠高劑量組發(fā)現(xiàn)尿中電解質(zhì)排泄量輕度增加,未見其他異常反應(yīng)。大鼠最大耐受量為125mg/kg,狗最大耐受量為10~12.5mg/kg。生殖毒性:大鼠、兔本品靜脈注射給藥,結(jié)果動物體重增加受到抑制,大劑量時出現(xiàn)胚胎死亡,胎仔發(fā)育抑制和新生動物死亡等現(xiàn)象。大鼠致畸敏感期試驗中,高劑量組出現(xiàn)內(nèi)臟和骨骼畸形的胎仔數(shù)輕度增加。
【執(zhí)行標準】國家藥品標準YBH00382003
【藥代動力學】
本品靜脈滴注后,血藥濃度-時間曲線符合二室開放模型,T1/2β為1.22±0.44h,Vd為2.32±0.62L/kg,AUC為0.47±0.08μghr/ml,CL為3.25±0.82L/h/kg,受試者半衰期最長為1.93h,血藥濃度可測到停藥后3h。停藥24小時,幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【ATC分類】B01A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD018857
【貯藏】密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。