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比卡魯胺膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：比卡魯胺膠囊
英文名稱：BicalutamideCapsules
商品名稱：巖列舒
【性狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
【適應(yīng)癥】
與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
【功能主治】與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
【規(guī)格】50mg/粒
【包裝】鋁塑板，10粒/板×3板/盒。
【用法用量】
口服成人成年男性包括老年人：一粒(50mg)，一天一次，用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始。兒童本品禁用于兒童腎損害對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。肝損害；對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項)。
【不良反應(yīng)】
本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。本品的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng)，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術(shù)減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善(見注意事項)。
【禁忌】本品禁用于婦女和兒童。本品不能用于對本品過敏的病人。本品不可與特非那定，阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。
【注意事項】
本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療(見不良反應(yīng))。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎(見禁忌和藥物相互作用)。對對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但請注意，因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡，有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。
【兒童用藥】請參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。
【老人用藥】請參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。
【藥物相互作用】
本品與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素，推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如：華法令，競爭其蛋白結(jié)合點。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。
【藥物過量】沒有人類過量的經(jīng)驗，沒有特效的解藥，應(yīng)該對癥治療。透析可能沒有幫助，因為本品與蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測。
【藥理】本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對應(yīng)體上。
【毒理】本品是一種有效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化與這些作用相關(guān)，包括腫瘤誘發(fā)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH1346206
【藥代動力學(xué)】
本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(R)-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在本品的每日用量下，(R)-異構(gòu)體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日一次的口服。當(dāng)每日服用本品50mg時，(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml，穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-異構(gòu)體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，(R)-異構(gòu)體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結(jié)合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
【ATC分類】L02B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD001157
【貯藏】低于30℃保存。
