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吡嗪酰胺膠囊
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                  【藥品名稱】
通用名稱:吡嗪酰胺膠囊
漢語拼音:Biqinxiɑn'ɑn Jiaonɑnɡ
英文名稱:Pyrazinamide Capsules
【成份】本品化學名稱為:吡嗪甲酰胺。結構式:分子式:C5H5N3O分子量:123.12
【性狀】本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。
【適應癥】
本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。
【功能主治】本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。
【規(guī)格】0.25g
【用法用量】
口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
【不良反應】
發(fā)生率較高者:關節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);發(fā)生率較少者:食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。
【注意事項】
(1)交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。(2)對診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色,影響尿酮測定結果;可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。(3)糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。(4)應用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風發(fā)作,須進行血清尿酸測定。(5)本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。
【兒童用藥】本品具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。
【藥物相互作用】
(1)本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。因此合用時應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。(2)與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。(3)環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測血藥濃度,據以調整劑量。
【藥代動力學】
口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結合率約10%~20%?诜2小時后血藥濃度可達峰值,T1/2為9~10小時,肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無活性的代謝物,經腎小球濾過排泄。24小時內以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
【ATC分類】J04A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD001218
【貯藏】遮光,密封保存。



