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吡嗪酰胺膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：吡嗪酰胺膠囊
漢語拼音：Biqinxiɑn'ɑn Jiaonɑnɡ
英文名稱：Pyrazinamide Capsules
【成份】本品化學(xué)名稱為：吡嗪甲酰胺。結(jié)構(gòu)式：分子式：C5H5N3O分子量：123.12
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥】
本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。
【功能主治】本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。
【規(guī)格】0.25g
【用法用量】
口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70mg/kg，每周2～3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。
【不良反應(yīng)】
發(fā)生率較高者：關(guān)節(jié)痛（由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性）；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染（肝毒性），畏寒。
【注意事項(xiàng)】
（1）交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。（2）對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測定結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測定值增高。（3）糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。（4）應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測定。（5）本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。
【兒童用藥】本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。
【藥物相互作用】
（1）本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。（2）與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。（3）環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%～105%。蛋白結(jié)合率約10%～20%�？诜�2小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值，T1/2為9～10小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)可能延長。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。24小時(shí)內(nèi)以代謝物排出70%（其中吡嗪酸約33%），3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%～60%。
【ATC分類】J04A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD001218
【貯藏】遮光，密封保存。
