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丙谷胺膠囊
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：丙谷胺膠囊
漢語(yǔ)拼音：Binggu’an Jiaonang
英文名稱(chēng)：Proglumide Capsules
【成份】丙谷胺，其化學(xué)名稱(chēng)為(±)－5－二丙基氨基－4－苯甲酰氨基－5－氧代－戊酸。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C18H26N2O4分子量：334.42[藥理毒理]本品為胃泌素受體的拮抗劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素（G-17）及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。其功能基團(tuán)酰胺基能特異性能和胃泌素競(jìng)爭(zhēng)壁細(xì)胞上胃泌素受體，因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌，對(duì)組胺和迷走神經(jīng)刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃粘膜氨基己糖的含量，促進(jìn)糖蛋白合成，對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用，能改善消化性潰瘍的癥狀和促使?jié)冇�。�?yīng)用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發(fā)生胃酸分泌的反跳現(xiàn)象，治療終止后仍可使胃酸分泌處于正常水平達(dá)半年之久。此外，本品具有利膽作用，途徑有三：①通過(guò)刺激膽汁酸非依賴(lài)性膽汁分泌，有利于排石和沖洗、疏通膽道；②改變膽汁中成石因素，使重碳酸鹽濃度和排量明顯增加，而游離膽紅素、膽固醇以及鈣離子的濃度降低；③通過(guò)拮抗CCK，抑制內(nèi)生性CCK的促膽囊收縮作用而使膽囊容量擴(kuò)充，使膽囊內(nèi)膽汁成份稀釋?zhuān)瑥亩深A(yù)防成石。本品安全，小鼠口服急性L(fǎng)D50為17.8g/kg。[藥代動(dòng)力學(xué)]口服吸收迅速，生物
【適應(yīng)癥】
常用于胃和十二指腸潰瘍，慢性淺表性胃炎，十二指腸球炎。
【功能主治】常用于胃和十二指腸潰瘍，慢性淺表性胃炎，十二指腸球炎。
【規(guī)格】0.2g
【用法用量】
口服。成人：每次0.4g，每日3～4次，餐前15分鐘服用，連續(xù)服用30～60天，亦可根據(jù)胃鏡或X線(xiàn)檢查結(jié)果決定用藥時(shí)間。小兒：每次10～15mg/kg，每日3次，餐前15分鐘服用，療程視病情而定。
【不良反應(yīng)】
①本品抑制胃酸分泌的作用較H2受體拮抗劑弱，臨床已不再單獨(dú)用于治療潰瘍病，但其利膽作用較受重視；②用藥期間應(yīng)避免煙、酒及刺激性食物和精神創(chuàng)傷。
【禁忌】尚不明確。
【兒童用藥】本品不影響其他藥物代謝，若與其他抗?jié)兯幬锶鏗2受體拮抗劑同時(shí)應(yīng)用，可加強(qiáng)抑制胃酸分泌作用而加速潰瘍的愈合。
【藥物相互作用】
本品為胃泌素受體的拮抗劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素（G-17）及膽囊收縮素(CCK)二種腸激肽的終末端化學(xué)結(jié)構(gòu)相似。其功能基團(tuán)酰胺基能特異性能和胃泌素競(jìng)爭(zhēng)壁細(xì)胞上胃泌素受體，因而能明顯抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌，對(duì)組胺和迷走神經(jīng)刺激引起的胃酸分泌作用不明顯。能增加胃粘膜氨基己糖的含量，促進(jìn)糖蛋白合成，對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用，能改善消化性潰瘍的癥狀和促使?jié)冇�。�?yīng)用本品治療消化性潰瘍和胃炎不發(fā)生胃酸分泌的反跳現(xiàn)象，治療終止后仍可使胃酸分泌處于正常水平達(dá)半年之久。此外，本品具有利膽作用，途徑有三：①通過(guò)刺激膽汁酸非依賴(lài)性膽汁分泌，有利于排石和沖洗、疏通膽道；②改變膽汁中成石因素，使重碳酸鹽濃度和排量明顯增加，而游離膽紅素、膽固醇以及鈣離子的濃度降低；③通過(guò)拮抗CCK，抑制內(nèi)生性CCK的促膽囊收縮作用而使膽囊容量擴(kuò)充，使膽囊內(nèi)膽汁成份稀釋?zhuān)瑥亩深A(yù)防成石。本品安全，小鼠口服急性L(fǎng)D50為17.8g/kg。
【毒理】口服吸收迅速，生物利用度為60～70％，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，最小有效血濃度為2μg／ml,T1／2為3.3小時(shí)，主要分布于胃腸道、肝、腎，經(jīng)腎、腸道排出。
【ATC分類(lèi)】A02B
【編碼】HD001255
