內(nèi)分泌系統(tǒng)藥相關(guān)分類
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丙硫氧嘧啶腸溶膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱:丙硫氧嘧啶腸溶膠囊
英文名稱:PropylthiouracilEnteric-coatedCapsules
商品名稱:敖康欣
【成份】丙硫氧嘧啶。
【性狀】本品為腸溶膠囊,內(nèi)容物為白色顆粒與粉末。
【適應(yīng)癥】
用于各種類型甲狀腺功能亢進(jìn)癥,包括毒性彌漫性甲狀腺腫(Graves。。在Graves病中尤其適用于:病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大者;兒童、青少年及老年患者;甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā),但又不適于放射性131I治療者;手術(shù)前準(zhǔn)備;作為131I放療的輔助治療。
【功能主治】用于各種類型甲狀腺功能亢進(jìn)癥,包括毒性彌漫性甲狀腺腫(Graves。。在Graves病中尤其適用于:病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大者;兒童、青少年及老年患者;甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā),但又不適于放射性131I治療者;手術(shù)前準(zhǔn)備;作為131I放療的輔助治療。
【規(guī)格】50mg
【包裝】固體藥用塑料瓶,每瓶裝30粒。
【用法用量】
口服用藥:成人用量治療甲狀腺功能亢進(jìn)癥分三個(gè)階段。治療階段:一日300-400mg(6-8粒),分3-4次服用,重癥甲亢可適當(dāng)加量,極量一日600mg(12粒),癥狀控制之后逐漸減量,一般需要1-3個(gè)月;減量階段:根據(jù)病情、血壓及血TSH水平酌情減量,一次可減量50-100mg(1-2粒),3-4周減量一次;維持量階段:一日50-150mg(1粒-3粒),需服藥6-12個(gè)月甚至更長。甲狀腺功能亢進(jìn)癥的手術(shù)前準(zhǔn)備:術(shù)前服用本藥使甲狀腺功能恢復(fù)到正;蚪咏,然后加服兩周碘劑再進(jìn)行手術(shù),每次100mg(2粒),一日3-4次,術(shù)前1-2日停服本藥。作為放射性碘治療的輔助治療:需放射性碘治療的重癥甲亢患者,可先服本藥治療,放射性碘治療后癥狀還未緩解者,可短期用藥,每次100mg(2粒),一日三次。兒童用量開始劑量每日4mg/kg體重,分次口服,維持量酌減。
【不良反應(yīng)】
較多見的為皮疹或皮膚瘙癢,有的皮疹可發(fā)展為剝脫性皮炎。血液系統(tǒng)不良反應(yīng)較重,多見輕度粒細(xì)胞減少;少見嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、凝血酶原減少或凝血因子Ⅶ減少;也可見再生障礙性貧血。其他不良反應(yīng)包括味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關(guān)節(jié)痛、頭暈、頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合癥。罕見的不良反應(yīng)有肝炎(可發(fā)生黃疸,停藥后黃疸可持續(xù)至10周才消退)、間質(zhì)性肺炎(伴咳嗽、氣促)、腎炎和累及腎臟的血管炎。
【禁忌】以下患者禁用:對(duì)硫脲類藥物過敏者;結(jié)節(jié)性甲狀腺腫伴甲狀腺功能亢進(jìn)者;甲狀腺癌患者;哺乳期婦女;嚴(yán)重的肝功能損害;嚴(yán)重的白細(xì)胞缺乏。
【注意事項(xiàng)】
應(yīng)定期檢查血象及肝功能;對(duì)診斷的干擾:可使凝血酶原時(shí)間延長,AST、ALT、ALP、BIL升高;外周血白細(xì)胞偏低和肝功能異常患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用,哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】兒童用藥過程中,應(yīng)避免出現(xiàn)甲狀腺功能減低。
【老人用藥】老年患者尤其腎功能減退者,用藥量應(yīng)減少。如發(fā)現(xiàn)甲狀腺功能減低時(shí)應(yīng)加用甲狀腺片。
【藥物相互作用】
與抗凝藥合用,可增強(qiáng)抗凝作用;磺胺類、對(duì)氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用,故合用本藥需注意;服用本藥應(yīng)避免與含碘藥物或食物合用,以免病情加重,使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時(shí)間延長。
【藥物過量】過量用藥尚無特殊處理方法。慢性過量用藥,會(huì)導(dǎo)致甲狀腺腫和甲狀腺機(jī)能減退及伴隨癥狀,這種情況下要停止用藥。如果甲狀腺機(jī)能減退程度嚴(yán)重或甲狀腺腫明顯,必須補(bǔ)充甲狀腺素。一般情況,停藥后,甲狀腺機(jī)能會(huì)自行恢復(fù)。
【毒理】本品為硫脲類抗甲狀腺藥物,主要抑制甲狀腺素的合成。其作用機(jī)理是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶,阻止攝入到甲狀腺內(nèi)的碘化物氧化及酪氨酸的偶聯(lián),從而阻礙甲狀腺激素T4和三碘甲狀腺氨酸T3的合成。由于本品不能直接對(duì)抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。除此之外,本品還抑制外周組織中的T4脫碘生成T3。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,本品口服給藥后由腸道吸收,給藥后4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。藥物吸收后分布到全身各組織,主要在甲狀腺中聚集,腎上腺及骨髓中濃度亦較高。本品血漿蛋白結(jié)合率76.2%,生物利用度50-80%。在血中半衰期很短(1-2小時(shí)),但生物作用時(shí)間較長。藥物與葡萄糖醛酸結(jié)合主要在肝臟代謝,60%被代謝破壞,其余部分24小時(shí)內(nèi)從尿中排出。藥物可透過胎盤,亦可自乳汁中排出。當(dāng)腎功能不全時(shí),半衰期可長達(dá)8.2小時(shí)。
【ATC分類】H03B
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD001262
【貯藏】遮光,密封保存。