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茶堿葡萄糖注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:茶堿葡萄糖注射液
漢語(yǔ)拼音:Chɑjiɑn Putɑotɑnɡ Zhusheye
英文名稱:Theohylline and Clucose Injection
【成份】本品主要成份為:茶堿。其化學(xué)名稱為:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。結(jié)構(gòu)式:(參見(jiàn)茶堿緩釋膠囊)分子式:分子量:
【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
【功能主治】適用于支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
【規(guī)格】(1)500ml:茶堿0.4g,葡萄糖25g(2)250ml:茶堿0.2g,葡萄糖12.5g(3)100ml:茶堿0.16g,葡萄糖5g
【用法用量】
近期未接受過(guò)茶堿治療的患者,靜脈滴注首劑量(負(fù)荷量)按體重計(jì)成人或兒童為4.7mg/kg,緩慢靜脈滴注(輸注速率不可超過(guò)20mg/分鐘,滴注時(shí)間一般不低于30分鐘)。維持劑量及輸注速度見(jiàn)下表:靜脈滴注茶堿劑量(急性支氣管痙攣)組別12小時(shí)的維持參考劑量6個(gè)月至9歲兒童0.95mg/[kg(體重)?小時(shí)]9~16歲兒童及青年吸煙者0.79mg/[kg(體重)?小時(shí)]不吸煙成年人0.55mg/[kg(體重)?小時(shí)]老年病人及有心肺疾患者0.47mg/[kg(體重)?小時(shí)]充血性心力衰竭或肝功能衰竭0.39mg/[kg(體重)?小時(shí)]使用常規(guī)劑量時(shí),若發(fā)生急性副作用,應(yīng)立即停止給藥5~10分鐘或減慢給藥速度。由于茶堿的治療指數(shù)低,其代謝個(gè)體差異大,故用藥劑量應(yīng)個(gè)體化,并注意觀察病人反應(yīng)、肺功能以及藥物血清濃度。對(duì)于慢性病治療,測(cè)定用藥3天的血清茶堿濃度以10~20?g/ml為宜。
【不良反應(yīng)】
(1)常見(jiàn)的不良反應(yīng)為:惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退,也可見(jiàn)頭痛、煩燥、易激動(dòng)。(2)當(dāng)靜脈滴注過(guò)快或茶堿血濃度超過(guò)20?g/ml時(shí),可出現(xiàn)毒性反應(yīng),表現(xiàn)為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激,可見(jiàn)血性嘔吐物或柏油樣便。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.對(duì)診斷的干擾:本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測(cè)定值增高。2.下列情況應(yīng)慎用,并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度:(1)酒精中毒;(2)心律失常;(3)嚴(yán)重心臟;(4)充血性心力衰竭;(5)肺源性心臟;(6)肝臟疾患;(7)高血壓;(8)甲狀腺功能亢進(jìn);(9)嚴(yán)重低氧血癥;(10)急性心肌損害;(11)活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者;(12)腎臟疾患;(13)年齡超過(guò)55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者;(14)持續(xù)發(fā)熱患者;(15)使用某些藥物的患者及茶堿清除率降低者。3.靜脈滴注時(shí),應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。4.用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量。5.吸煙者、茶堿的肝代謝增多,需增加用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障,使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度,須加以監(jiān)測(cè)。(2)本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。
【兒童用藥】小兒的藥物清除率較高,個(gè)體差異大,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
【老人用藥】老年人血漿清除率降低,潛在毒性增加,應(yīng)慎用,并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
【藥物相互作用】
(1)茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用療效增加但毒性增強(qiáng)。(2)茶堿與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除率降低,血清濃度增高。(3)茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低,茶堿與苯妥英鈉合用時(shí),兩藥血清濃度均降低。(4)對(duì)于需用茶堿的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普萘洛爾),因它們的藥理作用相互拮抗,本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。(5)茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清除。(6)與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時(shí),可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高,甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng),應(yīng)在給藥前后調(diào)整本品的用量。(7)與鋰鹽合用時(shí),可加速腎臟對(duì)鋰的排出,后者療效因而降低。(8)與其他茶堿類藥合用時(shí),不良反應(yīng)可增多。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品進(jìn)入體內(nèi)后與血漿蛋白結(jié)合率為60%,表觀分布容積(Vd)約為0.5L/kg,半衰期(t1/2)為3~9小時(shí),本品約80%~90%在肝代謝,10%以原型從尿排出。
【ATC分類】R03D
【編碼】HD018871
【貯藏】遮光,密閉保存。