婦科用藥相關(guān)分類
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雌酮硫酸酯哌嗪片
- 【藥品名稱】
通用名稱：雌酮硫酸酯哌嗪片
【成分】 - 本品主要成份為雌酮硫酸酯哌嗪；其化學(xué)名為雌甾-1，3，5（10）三烯-17-酮-3磺酰氧-哌嗪鹽（1 ：1）
- 【性狀】
- 本品為白色片。
- 【適用癥】
- 緩解圍絕經(jīng)期癥狀。
雌激素是由卵巢分泌的激素。由于圍絕經(jīng)期卵巢功能減退，導(dǎo)致體內(nèi)雌激素水平下降，引起中、重度血管舒縮功能失調(diào)，造成面部潮熱、出汗等癥狀，本品可用于改善上述癥狀。 - 【含量】
- 0.75mg/片
- 【用法用量】
- 每日服用本品一片（0.75mg）至四片（3mg），每隔3-6個月需停藥進(jìn)行間歇、或遵醫(yī)囑合用孕激素制劑，以防止子宮內(nèi)膜癌的發(fā)生。
如果患者在最近兩個月或更長時間內(nèi)沒有月經(jīng)，則治療可以任何時候開始，如果患者還有月經(jīng)出血，那么周期性的治療應(yīng)該從月經(jīng)出血的第5天開始，因個體差異及疾病性質(zhì)不同，具體劑量的確定和改變必須嚴(yán)格遵照醫(yī)囑。盡可能用較小的劑量、較短的療程，以免引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)。 - 【不良反應(yīng)】
- 1．宮頸粘液分泌增加、突破性或點狀子宮出血、陰道念珠球菌感染、子宮肌瘤增大、乳房脹痛、乳房增大。
2．惡心、嘔吐、腸痙攣、腹脹、黃疸、膽囊疾病發(fā)生率增加。
3．皮膚色素增加，好發(fā)于臉部，多形性紅斑，結(jié)節(jié)性紅斑，出血性皮疹，脫發(fā)和多毛癥。
4．頭痛、偏頭痛、眩暈、精神壓抑。
5．體重增加或減輕、糖耐量下降、水腫、性欲改變、卟啉癥惡化。 - 【注意事項】
- 以下患者禁用本品：
已知或懷疑妊娠、不明原因的陰道出血、乳腺癌或疑有乳腺癌、雌激素依賴性腫瘤、血管栓塞病史或現(xiàn)在患有血管栓塞病、有嚴(yán)重糖尿病患者。
- 雌激素應(yīng)用可能增加下述疾病發(fā)生風(fēng)險：
1．子宮內(nèi)膜癌：單獨應(yīng)用雌激素不添加孕激素者可增加子宮內(nèi)膜癌發(fā)生危險，且與使用時間長短及劑量有關(guān)，添加孕激素可減少這一風(fēng)險。
2．乳腺癌：據(jù)文獻(xiàn)報道，長期使用雌激素替代療法，乳腺癌的發(fā)生率會增加，有乳腺癌家族史者，或具乳腺癌發(fā)病高危因素者慎用，并經(jīng)常進(jìn)行乳房檢查。
3．膽囊疾�。涸黾釉心懩壹膊∈中g(shù)治療的機會。
4．心血管疾�。貉芯堪l(fā)現(xiàn)大劑量雌激素應(yīng)用可增加男性患者心肌梗塞、肺栓塞、血管栓塞癥，雖然男性的資料不能完全延用于女性，但為了減少心血管疾病發(fā)生的危險，因此應(yīng)選用最小有效劑量。
5．偶有血壓升高，應(yīng)定期測量血壓。
為預(yù)防及更早發(fā)現(xiàn)上述疾病的發(fā)生必須定期隨訪，一般6個月-12個月一次。 - 【藥物相互作用】
- （1）與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應(yīng)，必須同用時，應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。
（2）與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應(yīng)，這是由于誘導(dǎo)了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。
（3）與三環(huán)類抗抑郁藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時降低其應(yīng)有的效應(yīng)。
（4）與抗高血壓藥同時使用，可減低抗高血壓的作用。
（5）降低他莫昔芬的治療效果。
（6）增加鈣劑的吸收。 - 【藥理毒理】
- 雌酮硫酸酯哌嗪是雌酮的衍生物，硫酸鹽可增加其可溶性，哌嗪增加其穩(wěn)定性（無藥理活性）。本品作為雌激素替代治療用藥。
雌激素通過細(xì)胞膜擴散，分布于細(xì)胞內(nèi)，結(jié)合并激活細(xì)胞核內(nèi)受體，激活的雌激素受體與特殊的DNA序列結(jié)合，或與激素反應(yīng)成分結(jié)合，并產(chǎn)生各種臨床效應(yīng)。雌激素的藥理作用為：促使生殖器的生長與發(fā)育，使子宮內(nèi)膜增生和陰道上皮角化；增強子宮平滑肌的收縮，提高子宮對催產(chǎn)素的敏感性；抗雄激素作用；雌激素能通過減少下丘腦促性腺激素釋放激素（GnRH）的釋出，導(dǎo)致卵泡雌激素（FSH）和黃體生成激素（LH）從垂體的釋放減少，從而抑制排卵。 - 【藥代動力學(xué)】本品口服后能很好地通過胃腸道吸收。主要是在肝臟內(nèi)及局部靶組織代謝。代謝導(dǎo)致結(jié)合型與游離型雌激素發(fā)生動態(tài)平衡，并持續(xù)發(fā)生互變，尤其是雌酮和雌二醇、酯化和非酯化的形式。游離的雌激素進(jìn)入靶組織細(xì)胞而發(fā)揮作用。循環(huán)中的雌激素大部分以硫酸結(jié)合物的形式而存在，這種結(jié)合物是一種貯備形式，可以轉(zhuǎn)化為活性更大的雌激素分子。一部分雌激素分泌至膽汁并且從腸道中重吸收，一部分被氧化成非激素物質(zhì)，并且和葡萄糖醛酸結(jié)合，從尿中排泄。
