心腦血管類藥物相關(guān)分類
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單硝酸異山梨酯片
西藥、處方藥、醫(yī)保甲類。1.冠心病的長期治療;2.心絞痛的預(yù)防;3.心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;4.與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。盛瑞藥業(yè)集團(tuán)、湖北萬康源藥業(yè)有限公司在環(huán)球醫(yī)藥網(wǎng)招商。-
【藥品名稱】通用名稱:單硝酸異山梨酯片
英文名稱:IsosorbideMononitrateTablets
商品名稱:單硝酸異山梨酯片【成份】單硝酸異山梨酯
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】1.冠心病的長期治療;2.心絞痛的預(yù)防;3.心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;4.與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。
【規(guī)格】20mg
【包裝】鋁塑包裝,14片/板1板/盒,14片/板2板/盒,24片/板2板/盒。
【用法用量】口服一次10~20mg(0.5~1片),一日2~3次,嚴(yán)重病例可用40mg(2片),一日2~3次。【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。
【禁忌】急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚型梗阻型心肌;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對硝基化合物過敏者。
【注意事項(xiàng)】
低充盈壓的急性心肌梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚單硝酸異山梨酯(ISMN)是否經(jīng)乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn),故需慎用。
【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
【老人用藥】老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過量】與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。
【藥理】單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其他有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加?偟男(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
【毒理】致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2010年版二部
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應(yīng),生物利用度近100%,血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時(shí)間6小時(shí),平均清除半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
【ATC分類】C01D
【編碼】HD001728
【貯藏】遮光,密封保存。相關(guān)說明書
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