心腦血管類藥物相關(guān)分類
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單硝酸異山梨酯噴霧劑
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【藥品名稱】
通用名稱：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢婌F劑
英文名稱：IsosorbideMononitrateSpray
商品名稱：達(dá)芬舒吉
【成份】單硝酸異山梨酯
【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄清液體，貯存于帶有定量閥門(mén)的容器中。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療冠心病引起的心絞痛發(fā)作。
【功能主治】預(yù)防和治療冠心病引起的心絞痛發(fā)作。
【規(guī)格】5ml∶90mg；每瓶總噴次為30次，每噴含主藥量2.5mg。10ml∶0.18g；每瓶總噴次為60次，每噴含主藥量2.5mg。10ml∶0.18g；每瓶總噴次為60次，每噴含主藥量2.5mg。
【包裝】塑料瓶。
【用法用量】
心絞痛發(fā)作的治療：舌下噴霧，一次二噴。預(yù)防心絞痛發(fā)作：舌下噴霧，一次二噴，每日三次。因?yàn)橛锌赡馨l(fā)生反跳現(xiàn)象，停用本品時(shí)應(yīng)逐步減量。
【不良反應(yīng)】
用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛），通�？稍诶^續(xù)用藥幾天后消失。可出現(xiàn)血壓下降，偶見(jiàn)短暫頭痛、頭暈、惡心、心悸及皮膚充血等反應(yīng)。當(dāng)您注意到任何上述未提到的不良反應(yīng)時(shí)，請(qǐng)通知您的醫(yī)師、藥師。
【禁忌】以下患者禁用本品：對(duì)硝基化合物或其他任何成分過(guò)敏者急性心肌梗塞并低充盈壓左心功能不全并低充盈壓休克狀態(tài)嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌病）縮窄性心包炎心包填塞合并使用西地那非（VIAGRA），因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。以下患者禁用本品：對(duì)硝基化合物或其他任何成分過(guò)敏者急性心肌梗塞并低充盈壓左心功能不全并低充盈壓休克狀態(tài)嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌�。┛s窄性心包炎心包填塞合并使用西地那非（VIAGRA），因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。
【注意事項(xiàng)】
1．給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓）的病人應(yīng)用本品，由于對(duì)肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對(duì)增加的結(jié)果，可以導(dǎo)致動(dòng)脈血氧含量的暫時(shí)降低（低氧血癥），這種情況特別見(jiàn)于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心�。┑牟∪恕�2．因本品可增加眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。3．在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù)：主動(dòng)脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（體位性低血壓）的病人。伴有顱內(nèi)壓升高的疾病（到目前為止進(jìn)一步壓力增加只見(jiàn)于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后）
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示單硝酸異山梨酯對(duì)胚胎沒(méi)有損害作用，但由于沒(méi)有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗(yàn)，用藥時(shí)，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】尚無(wú)兒童患者用藥經(jīng)驗(yàn)。
【老人用藥】依照說(shuō)明書(shū)，無(wú)特殊要求。
【藥物相互作用】
同時(shí)服用降低血壓的藥物（抗高血壓藥）、-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴(kuò)血管藥、安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精，可能增加本品的降血壓效應(yīng)。
【藥物過(guò)量】癥狀根據(jù)藥物過(guò)量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀：低血壓伴有反射性心動(dòng)過(guò)速、乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。嚴(yán)重過(guò)量時(shí)，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率和脈率減低及麻痹。極劇過(guò)量時(shí)，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。長(zhǎng)期過(guò)量時(shí)，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。治療方法大量服用本品者應(yīng)及時(shí)洗胃，取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測(cè)生命體征，如有必要，進(jìn)行特殊護(hù)理。如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過(guò)注射去甲腎上腺素和/或多巴胺，搶救循環(huán)系統(tǒng)。禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。根據(jù)嚴(yán)重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥：維生素C口服1克或靜脈注射其鈉鹽。亞甲基藍(lán)靜注1%亞甲基藍(lán)，最多不超過(guò)50毫升。甲苯胺藍(lán)最初靜注嚴(yán)格按2－4毫克/公斤體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔1小時(shí)進(jìn)行靜注。進(jìn)行輸氧，血液透析，全身輸液。
【藥理】有機(jī)硝酸酯類，主要釋放一氧化氮（NO），一氧化氮與內(nèi)皮釋放的舒張因子相同，剌激鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增加而導(dǎo)致血管擴(kuò)張。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物，對(duì)血管平滑肌具有直接的松馳作用，可引起血管擴(kuò)張，對(duì)靜脈血管的擴(kuò)張作用較強(qiáng)，因而可減少回心血量，降低心臟的前負(fù)荷。在心絞痛病人，前負(fù)荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低，因而降低心室直徑和室壁張力，降低心肌需氧量。本品也可擴(kuò)張動(dòng)脈，降低后負(fù)荷，并引起血壓降低。本品對(duì)冠狀動(dòng)脈也有擴(kuò)張作用。
【毒理】癥狀根據(jù)藥物過(guò)量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀：低血壓伴有反射性心動(dòng)過(guò)速、乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。嚴(yán)重過(guò)量時(shí)，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率和脈率減低及麻痹。極劇過(guò)量時(shí)，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。長(zhǎng)期過(guò)量時(shí)，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。治療方法大量服用本品者應(yīng)及時(shí)洗胃，取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測(cè)生命體征，如有必要，進(jìn)行特殊護(hù)理。如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過(guò)注射去甲腎上腺素和/或多巴胺，搶救循環(huán)系統(tǒng)。禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。根據(jù)嚴(yán)重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥：維生素C口服1克或靜脈注射其鈉鹽。亞甲基藍(lán)靜注1%亞甲基藍(lán)，最多不超過(guò)50毫升。甲苯胺藍(lán)最初靜注嚴(yán)格按2－4毫克/公斤體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔1小時(shí)進(jìn)行靜注。進(jìn)行輸氧，血液透析，全身輸液。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品經(jīng)舌下噴霧給藥后被迅速吸收。單硝酸異山梨酯主要經(jīng)肝臟代謝，藥物與血漿蛋白的結(jié)合率4%。血漿半衰期為4－5小時(shí)，腎功能不全者，血漿半衰期會(huì)延長(zhǎng)，但對(duì)本品的消除與健康人無(wú)區(qū)別。本品脫硝后幾乎全部以代謝產(chǎn)物異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%）的形式經(jīng)腎由尿中排出體外，此外25%以葡萄醛酸結(jié)合物形式排出，只有約2%的藥物以原形排出，糞便中排出1%，其代謝產(chǎn)物都無(wú)擴(kuò)血管作用。
【ATC分類】C01D
【編碼】HD001727
【貯藏】密閉保存。
