心腦血管類藥物相關(guān)分類
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地高辛注射液
-
【藥品名稱】
通用名稱:地高辛注射液
漢語拼音:Diɡɑoxin Zhusheye
英文名稱:Digoxin Injection
【成份】本品化學(xué)名稱為:3β-[[O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。結(jié)構(gòu)式:(參見地高辛片)分子式:C41H64O14分子量:780.95
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
(1)用于急性和慢性心功能不全。(2)用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速。
【功能主治】(1)用于急性和慢性心功能不全。(2)用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速。
【規(guī)格】2ml:0.5mg
【用法用量】
成人常用量。靜脈注射:0.25~0.5㎎,用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,以后可用0.25㎎,每隔4~6小時(shí)按需注射,但每日總量不超過1㎎;不能口服者需靜脈注射,維持量,0.125~0.5㎎,每日-次。小兒常用量。靜脈注射:按下列劑量分3次或每6~8小時(shí)給予。早產(chǎn)新生兒按體重0.015~0.025㎎/㎏;足月新生兒按體重0.02~0.03㎎/㎏;1月~2歲按體重0.04~0.05㎎/㎏;2~5歲按體重0.025~0.035㎎/㎏;5~10歲按體重0.015~0.03㎎/㎏;10歲或10歲以上照成人常用量。維持量:洋地黃化后24小時(shí)內(nèi)開始。早產(chǎn)新生兒為洋地黃化總量的20%~30%,分2~3次等份給予;足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒,為洋地黃化總量的25%~35%,分2~3次等份給予;10歲或10歲以上,為洋地黃化總量的25%~35%,每日1次。在小嬰幼兒(尤其早產(chǎn)兒)需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。
【不良反應(yīng)】
(1)常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。(2)少見的反應(yīng)包括:視力模糊或“色視”(如黃視、綠視)、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。(3)罕見的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹(過敏反應(yīng))。(4)在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。
【禁忌】與鈣注射劑合用;任何強(qiáng)心甙制劑中毒;室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng);梗阻性肥厚型心肌。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮);預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。
【注意事項(xiàng)】
(1)不宜與酸、堿類配伍。(2)慎用:低鉀血癥;不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟;急性心肌梗死早期;活動(dòng)心肌炎;腎功能損害。(3)用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查:血壓、心率及心律;心電圖;心功能監(jiān)測(cè);電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí),由于蓄積性小,-般于停藥后1~2天中毒表現(xiàn)可以消退。(4)應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度;(5)應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤,故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周須減量。本品可排入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】新生兒對(duì)本品的耐受性不定,其腎清除減少;早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感,按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人用量略大。
【老人用藥】老年人肝腎功能不全,表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者,對(duì)本品耐受性低,必須減少劑量。
【藥物相互作用】
與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide,制品為丁尿胺)、依他尼酸(EthacrynicAcid,利尿酸)等同用時(shí),可引起低血鉀而致洋地黃中毒。與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺(Colestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí),可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫(kù)溴胺(PancuroniumBromide,潘可龍,巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林,Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時(shí),可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí),常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥。??受體阻滯劑與本品同用,有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能,應(yīng)重視。但并不排除??阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關(guān),甚至可達(dá)到中毒濃度,即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續(xù)上升,這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛,減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2~1/3。與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用,由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度,可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期,需調(diào)整劑量或給藥間期,隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。依酚氯胺(EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動(dòng)過緩。吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長(zhǎng),有中毒危險(xiǎn),需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素用量。洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎,尤其是也靜注鈣鹽時(shí),可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收。甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%。
【藥物過量】若地高辛血藥濃度為﹥2.0~2.5ng/ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng);颊咴2~3周之前用過任何洋地黃制劑需減少地高辛劑量,以免中毒。強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重,因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。推薦劑量只是平均劑量,必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。肝功能不全者,應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。腎功能不全者選用洋地黃毒苷,因?yàn)槟蛑信判沟拇洚a(chǎn)物大多是無活性的,并不影響本品的半衰期。應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感,應(yīng)高度警惕。透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí),不宜補(bǔ)鉀。腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒,要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí),為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別,需要調(diào)整劑量。應(yīng)靜脈給藥,因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng),且作用慢、生物利用度差。本品過量及毒性反應(yīng)的處理:輕度中毒者,停用本品及利尿治療,如有低鉀血癥而腎功能尚好,可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用:氯化鉀靜脈滴注,對(duì)消除異位心律往往有效。苯妥英納,該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na+-K+-ATP酶,因而有解毒效應(yīng)。成
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射起效時(shí)間5~30分鐘,達(dá)峰時(shí)間1~4小時(shí),持續(xù)時(shí)間6小時(shí)。注射給藥易致不良反應(yīng),故僅適用于嚴(yán)重心衰需要立即治療的病人。吸收后廣泛分布到各組織,部分經(jīng)膽道吸收入血,形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低,為20%~25%,表觀分布容積為6~10L/kg。代謝與排泄:地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少,主要以原形由腎排除,尿中排出量為用量的50%~70%;地高辛消除半衰期平均為36小時(shí)。
【ATC分類】C01A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD001807
【貯藏】遮光,密閉保存。