相關(guān)產(chǎn)品信息
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地西泮注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:地西泮注射液
英文名稱:DiazepamInjection
商品名稱:地西泮注射液
【成份】地西泮。輔料:丙二醇、乙醇,苯甲醇、注射用水。
【性狀】本品為幾乎無色至黃綠色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1.可用于抗癲癇和抗驚厥;靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥,對破傷風(fēng)輕度陣發(fā)性驚厥也有效。2.靜注可用于全麻的誘導(dǎo)和麻醉前給藥。
【功能主治】1.可用于抗癲癇和抗驚厥;靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥,對破傷風(fēng)輕度陣發(fā)性驚厥也有效。2.靜注可用于全麻的誘導(dǎo)和麻醉前給藥。
【規(guī)格】2ml:10mg
【包裝】低硼硅玻璃安瓿,每盒10支。
【用法用量】
成人常用量:基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻,10-30mg。鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷,開始10mg,以后按需每隔3-4小時加5-10mg。24小時總量以40-50mg為限。癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇,開始靜注10mg,每隔10-15分鐘可按需增加甚至達最大限用量。破傷風(fēng)可能需要較大劑量。靜注宜緩慢,每分鐘2-5mg。小兒常用量:抗癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇,出生30天-5歲,靜注為宜,每2-5分鐘0.2-0.5mg,最大限用量為5mg。5歲以上每2-5分鐘1mg,最大限用量10mg。如需要,2-4小時后可重復(fù)治療。重癥破傷風(fēng)解痙時,出生30天到5歲1-2mg,必要時3-4小時后可重復(fù)注射,5歲以上注射5-10mg。小兒靜注宜緩慢,3分鐘內(nèi)按體重不超過0.25mg/kg,間隔15-30分鐘可重復(fù)。新生兒慎用。
【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng),嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調(diào)、震顫。罕見的有皮疹,白細胞減少。個別病人發(fā)生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動或憂郁。
【禁忌】孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。本品含苯甲醇,禁止用于兒童肌肉注射。
【注意事項】
對苯二氮卓類藥物過敏者,可能對本藥過敏。肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。避免長期大量使用而成癮,如長期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。對本類藥耐受量小的患者初用量宜小,逐漸增加劑量。以下情況慎用:嚴(yán)重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。重度重癥肌無力,病情可能被加重。急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。低蛋白血癥時,可導(dǎo)致易嗜睡難醒。多動癥者可有反常反應(yīng)。嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。有藥物濫用和成癮史者。如遇變色,結(jié)晶,渾濁、異物,應(yīng)禁用。a
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠三個月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險,孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉;妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱,應(yīng)禁用。本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感,應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。
【老人用藥】老年人對本藥較敏感,用量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力、超量或中毒宜及早對癥處理,最重要的是對呼吸循環(huán)方面的支持療法,此外苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時,不能用巴比妥類藥。
【藥理】本品為長效苯二氮卓類藥,苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明,認(rèn)為可以加強或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用,GABA在苯二氮卓受體相互作用下,主要在中樞神經(jīng)各個部位,起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑,苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位,又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細胞膜,調(diào)節(jié)細胞的放電,主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā),使氯離子通過神經(jīng)細胞膜流動,引起突觸后神經(jīng)元的超極化,抑制神經(jīng)元的放電,這個抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性,減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率,可能通過增強GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體?菇箲]、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,提高CABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,增強腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2010年版二部
【藥代動力學(xué)】
肌注吸收慢而不規(guī)則,亦不完全,急需發(fā)揮療效時應(yīng)靜脈注射。肌注20分鐘內(nèi)、靜注1-3分鐘起效。開始靜注后迅速經(jīng)血流進入中樞神經(jīng),作用快,但轉(zhuǎn)移進入其他組織也快,作用消失也快。肌注0.5-1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值,4-10天血藥濃度達穩(wěn)態(tài),t1/2為20-70小時,血漿蛋白結(jié)合率高達99%。本品主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物有去甲地西泮、去甲羥地西泮等,亦有不同程度的藥理活性,去甲地西泮的t1/2可達30-100小時。本品有腸肝循環(huán),長期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周,停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。
【ATC分類】N05B
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD001865
【貯藏】遮光,密閉保存。