硫酸奈替米星注射液
發(fā)布時(shí)間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：4321
- 基本信息
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通用名稱： 硫酸奈替米星注射液
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20053839 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗感染類藥物
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 河南省普眾康醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
硫酸奈替米星注射液 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
1．本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。2．本品亦可與其他抗菌藥物聯(lián)合用于治療葡萄球菌感染，但對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。1．藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對(duì)需氧革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對(duì)大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動(dòng)桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對(duì)于結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對(duì)本品不敏感。本品對(duì)氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC（3）穩(wěn)定，因此能產(chǎn)生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對(duì)本品敏感。本品與β內(nèi)酰胺類聯(lián)合用藥�？色@得協(xié)同作用。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。2．毒理動(dòng)物試驗(yàn)資料提示，本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低，腎毒性比慶大霉素低。
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| 適用科室 |
感染科用藥 |
| 產(chǎn)品賣點(diǎn) |
火爆招商 |
| 補(bǔ)充說明 |
【劑 型】：注射液
【成 |
【藥品名稱】
通用名稱：硫酸奈替米星注射液
英文名稱：NetilmicinSulfateInjection
商品名稱：京瑞星
【成份】硫酸奈替米星
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細(xì)菌{由埃希大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、銅綠假單胞菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽性）、沙雷菌屬和枸櫞酸菌屬細(xì)菌以及金黃色葡萄球菌}所引起的包括嬰兒、兒童等各年齡患者在內(nèi)的嚴(yán)重或危及生命的細(xì)菌感染性疾病的短期治療。這些感染性疾病包括：復(fù)雜性泌尿道感染；敗血癥；皮膚軟組織感染；腹腔內(nèi)感染，包括腹膜炎和腹內(nèi)膿腫；下呼吸道感染。
【功能主治】本品適用于敏感細(xì)菌{由埃希大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、銅綠假單胞菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽性）、沙雷菌屬和枸櫞酸菌屬細(xì)菌以及金黃色葡萄球菌}所引起的包括嬰兒、兒童等各年齡患者在內(nèi)的嚴(yán)重或危及生命的細(xì)菌感染性疾病的短期治療。這些感染性疾病包括：復(fù)雜性泌尿道感染；敗血癥；皮膚軟組織感染；腹腔內(nèi)感染，包括腹膜炎和腹內(nèi)膿腫；下呼吸道感染。
【規(guī)格】2ml:10萬單位（0.1g，以奈替米星計(jì)）
【包裝】安瓿瓶裝，每盒6支
【用法用量】
本品可肌內(nèi)注射，也可靜脈滴注。肌內(nèi)注射和靜脈滴注劑量一致，本品可加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液50～200ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間為1.5～2.0小時(shí)。為了正確計(jì)算劑量，應(yīng)在給藥前獲知病人的體重，對(duì)于肥胖病人的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。腎功能狀況可根據(jù)血清肌酐濃度的測(cè)定而估計(jì)，或根據(jù)內(nèi)在的肌酐清除率而計(jì)算。另外，治病期間應(yīng)定期檢查腎功能。對(duì)于體表過度燒傷的病人，由于藥動(dòng)參數(shù)的改變，其血清藥物濃度可能下降，通過測(cè)定血清藥物濃度來指導(dǎo)用藥劑量顯得更重要。療程：在保證療效的前提下，應(yīng)盡可能縮短治療時(shí)間。通常的療程為7～14天。在有并發(fā)感染時(shí)，可能需要更長(zhǎng)治療時(shí)間。雖然延長(zhǎng)治療時(shí)間，奈替米星的耐受性好，但長(zhǎng)時(shí)間給藥，應(yīng)檢測(cè)腎功能、聽力和前庭功能，如果臨床有異常指征，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。在應(yīng)用過程中，應(yīng)通過測(cè)定血清藥物濃度的峰谷值，以確保在所給劑量下的有效且安全。當(dāng)測(cè)定方法可行時(shí)，峰濃度范圍4～12ug/ml，不能超過16ug/ml。個(gè)體間，由于腎功能狀態(tài)（正常或異常）的差別，其藥物濃度會(huì)變，峰濃度應(yīng)控制在6～12ug/ml,谷濃度應(yīng)在0.5～2ug/ml較好。對(duì)于特殊病人的血清藥物濃度的有效性，應(yīng)考慮致病菌的敏感性、感染的嚴(yán)重程度和病人的機(jī)體免疫防衛(wèi)系統(tǒng)的功能。推薦劑量并非一成不變，僅作為首次治療或治療期間不能測(cè)定血藥濃度選擇劑量的一個(gè)指導(dǎo)。腎功能正�；颊叩膭┝砍扇藦�(fù)雜尿路感染1.5～2.0mg/kg/次，每12小時(shí)一次；全身嚴(yán)重感染1.3～2.2mg/kg/次，每8小時(shí)一次；或2.0～3.25mg/kg/次，每12小時(shí)一次。對(duì)于嬰兒（出生6周以上）至12歲的兒童：每日用藥總量為5.5～8.0mg/kg�？梢悦�8小時(shí)1次，每次用量為1.8～2.7mg/kg；也可以每12小時(shí)1次，每次用量2.7～4.0mg/kg。腎功能損傷患者的劑量對(duì)腎功能損傷患者，其劑量必須個(gè)體化，以保證有效治療濃度。調(diào)整劑量的方法有幾種，但最準(zhǔn)確的方法是基于血藥濃度進(jìn)行調(diào)整。如果血藥濃度不能獲得，而患者的腎功能又穩(wěn)定，測(cè)其肌酐清除率是最可靠的。對(duì)于腎功能有不同程度損傷的患者，可根據(jù)肌酐清除率用下式計(jì)算調(diào)整劑量：患者用藥劑量=正常人所推薦劑量×患者的肌酐清除率/正常人的肌酐清除率。調(diào)整的一日總量可一日1次給藥（即每24小時(shí)用藥1次）,也可一日2～3次給藥（即每8小時(shí)或12小時(shí)用藥1次）。一般而言，單次劑量不能超過3.25mg/kg。對(duì)于正在接受血液透析治療的腎功能不全患者，經(jīng)透析所除去的藥量與所用的儀器設(shè)備和方法有關(guān)。透析期間，推薦成人按2.0mg/kg補(bǔ)充奈替米星，直至血藥濃度達(dá)所需濃度。
【不良反應(yīng)】
本品的不良反應(yīng)包括：腎毒性：奈替米星引起的腎臟不良反應(yīng)為1000人中有7例，可表現(xiàn)為血清肌酐值上升，并可能伴隨尿量減少；尿中出現(xiàn)腎小管管型細(xì)胞或蛋白質(zhì)；血尿素氮值上升或者是肌酐清除率下降。這些不良反應(yīng)在老年人，有腎臟損害病史的病人，接受長(zhǎng)時(shí)期或者超過推薦劑量的藥物治療的病人身上發(fā)生更加頻繁。雖然，在氨基糖苷類抗生素治療后可能會(huì)發(fā)生永久性的腎損害，我們觀察到的由奈替米星引起的腎損害通常是輕度、可逆的，并且是在治療結(jié)束后，在藥物被排泄時(shí)發(fā)生的。神經(jīng)毒性：有關(guān)于對(duì)聽覺神經(jīng)和第八對(duì)顱神經(jīng)的前庭分支有不良反應(yīng)的報(bào)道。與奈替米星相關(guān)的聽力改變?cè)诿?000人中約發(fā)生4例。與奈替米星相關(guān)的主觀聽力喪失大約每250人中發(fā)生1例。與奈替米星相關(guān)的前庭異常在每150人中發(fā)生1例。那些可能使與氨基糖苷類抗生素相關(guān)的耳毒性發(fā)生率風(fēng)險(xiǎn)增加的因素包括：腎損害（特別是嚴(yán)重到需要透析的病人），藥物過量，脫水，給藥時(shí)合用利尿酸和呋喃苯胺酸或先前已經(jīng)用過其它耳毒性藥物。也報(bào)道有外周神經(jīng)病變或腦病，包括麻木，皮膚麻刺感，肌肉刺痛，驚厥和毒性樣肌無力綜合征發(fā)生。癥狀包括頭暈、眩暈、耳鳴、眼球震顫和聽力喪失。由氨基糖苷類抗生素引起的耳毒性通常是不可逆的。耳蝸損害，通常只是在高頻音波下聽覺測(cè)試結(jié)果發(fā)生微小的改變，并不會(huì)發(fā)生主觀聽力喪失。前庭功能障礙通常引起眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐或急性美尼爾綜合征。那些有正常腎功能且在給奈替米星注射劑時(shí)沒有超過推薦劑量或長(zhǎng)于推薦時(shí)間的病人發(fā)生毒性作用的風(fēng)險(xiǎn)較低。一些曾經(jīng)接受過其它氨基糖苷類抗生素治療時(shí)發(fā)生毒性神經(jīng)反應(yīng)的病人現(xiàn)在進(jìn)行奈替米星治療時(shí)沒有進(jìn)一步發(fā)生毒性反應(yīng)。在由氨基糖苷類抗生素治療后會(huì)發(fā)生由神經(jīng)肌肉阻滯后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暫停。其它在給奈替米星注射劑時(shí)不良反應(yīng)發(fā)生率如下：血清氨基轉(zhuǎn)移酶（SGOT和SGPT）、堿性磷脂酸酶、膽紅素值上升，發(fā)生率約為每1000人中15例；皮疹或瘙癢，發(fā)生率約為每1000人中4～5例；嗜酸性粒細(xì)胞增多，發(fā)生率約為每1000人中4例；血小板增多，發(fā)生率約為每1000人中2例；凝血時(shí)間延長(zhǎng)，發(fā)生率約為每1000人中1例；發(fā)熱，發(fā)生率約為每1000人中1例；發(fā)生率為每1000人中少于1例不良反應(yīng)且與奈替米星相關(guān)的有貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，白血病樣的反應(yīng)，循環(huán)中有未成熟的白細(xì)胞、高血鉀、嘔吐、腹瀉、心悸、低血壓、頭痛、定向力障礙，視力模糊或感覺異常。奈替米星肌內(nèi)注射和靜脈滴注的局部耐受性較好，但每1000人中約有4例出現(xiàn)嚴(yán)重的疼痛，有相似數(shù)目的病人出現(xiàn)硬塊或血腫。
【禁忌】對(duì)奈替米星或任何一種氨基糖苷類抗生素有過敏或有嚴(yán)重性反應(yīng)者禁用。
【注意事項(xiàng)】
為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期進(jìn)行尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等檢查，并應(yīng)密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，調(diào)整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間（如2～3小時(shí)以上），以減少耳、腎毒性的發(fā)生。腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎損害程度減量用藥（見[用法用量]）。療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥；敗血癥治療中需聯(lián)合應(yīng)用具協(xié)同作用的藥物；腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。本品不宜與其它藥物混合靜滴。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】氨基糖苷類藥物可進(jìn)入胎盤和乳汁，妊娠期或哺乳期患者應(yīng)用此類藥物應(yīng)被告之對(duì)胎兒或嬰兒有潛在的損傷，為安全起見，應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】?jī)和谑褂帽酒窌r(shí)，應(yīng)分析利弊。不推薦新生兒、早產(chǎn)兒使用本品，如需使用，應(yīng)減少用量或延長(zhǎng)給藥間期。
【老人用藥】應(yīng)用本品時(shí)按輕度腎功能減退減量用藥。
【藥物相互作用】
在體外試驗(yàn)中，把氨基糖苷與β－內(nèi)酰胺類抗生素（頭孢菌素類或青霉素類）混合可能會(huì)導(dǎo)致明顯的相互滅活作用。甚至當(dāng)氨基糖苷類和青霉素類以不同給藥途徑分別給藥時(shí)，也有報(bào)道在1名腎損傷和幾名腎功能正常的病人身上也出現(xiàn)了氨基糖苷血清半衰期和血清濃度下降。通常，這種氨基糖苷類的滅活作用只是在嚴(yán)重腎功能損害的病人臨床上表現(xiàn)比較顯著。藥物/實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)相互作用：伴隨頭孢菌素療法可能會(huì)假性提高肌酐測(cè)定值。避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強(qiáng)利尿藥和神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒性藥物同用。
【藥物過量】如果發(fā)生過量或毒性反應(yīng)，可用血液透析將其從血液中清除，特別重要的是腎功能受損，或?qū)⑹軗p的情況下。沒有專門的利用腹膜透析來清除藥物的信息，其它氨基糖苷類抗生素已知可用這種方法，但其速率低于血液透析。
【藥理】奈替米星為一半合成的氨基糖苷類廣譜抗生素。其作用機(jī)理是通過抑制敏感微生物的正常蛋白合成而起作用。本品具有廣泛的抗微生物作用，主要針對(duì)革蘭氏陰性桿菌屬和少數(shù)革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬和葡萄球菌屬（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品體外對(duì)某些分離的不動(dòng)桿菌、奈瑟菌屬、吲哚陽性變形桿菌、假單胞菌屬、沙雷菌屬也有活性。多數(shù)鏈球菌和厭氧微生物如擬桿菌屬和梭菌屬對(duì)氨基糖苷類藥物耐藥。
【毒理】遺傳毒性：致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗(yàn)表明，本品對(duì)動(dòng)物生育力無明顯影響，但是妊娠婦女給予本品，可損傷胎兒。致癌性：大鼠和小鼠的終生致癌試驗(yàn)結(jié)果表明，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的腫瘤發(fā)生。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典2005年版二部
【ATC分類】J01G
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004475
【貯藏】密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
