成份
主要成分及化學名稱： L-焦谷氨酰-L組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨
酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-乙胺
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C56H78N16O12
分子量：1167.34
性狀
本品為白色凍 干疏松塊狀物或粉末。
適應癥
用于治療子宮內(nèi)膜異位癥。
規(guī)格
0.15μg
用法用量
皮下或肌肉注射，月經(jīng)來潮的第1～2天開始治療，150μg/次，每天一次，或遵醫(yī)囑。制劑在臨用前用2ml滅菌生理鹽水溶解。對子宮內(nèi)膜異位癥3～6月為一個療程。
不良反應
可出現(xiàn)因低雌激素狀態(tài)引起的癥狀，如潮熱、盜汗、陰道干燥或情緒改變，個別患者出現(xiàn)皮疹，停藥后即可消失。
禁忌
孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用；對GnRH或類似物過敏者禁用。
注意事項
除因子宮內(nèi)膜異位癥引起的不孕癥患者可采用突然停藥外，其余患者均需采用逐步撤藥的方法； 用藥期間如出現(xiàn)淋漓出血，可咨詢醫(yī)生調(diào)整劑量至200μg一療程，一般不超過6個月，以防發(fā)生骨質(zhì)丟失。
藥理毒理
本品為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物，用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH)，引起卵巢源性甾體激素短暫升高；重復用藥可抑制垂體釋放LH和FSH，使血中的雌二醇水平下降，達到藥物去卵巢的作用，這種抑制作用可用于治療子宮內(nèi)膜異位癥等激素依賴性疾病。
藥代動力學
動物實驗表明：本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速，20min左右血藥濃度達到峰值，血藥濃度下降符合二房室模型，肌注給藥時t1/2α約為0.2h，t1/2β約為1.8h。靜脈給藥時t1/2α為0.08h，t1/2β約為1.2h。其生物利用度可達80%左右。與血漿蛋白結(jié)合率為27%～35%，組織分布中以腎臟最高，其次是肝臟、性腺和垂體，藥物可從膽汁分泌，24h內(nèi)在體內(nèi)完全代謝分解，并全部從尿和糞中排出，其中80%由尿中排出。
貯藏
遮光，密閉保存。[1]