溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱(chēng) |
注射用硫酸奈替米星 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 適應(yīng)癥 |
用于對(duì)其敏感的腸桿菌科細(xì)菌所致感染，亦可用于對(duì)其敏感的葡萄球菌屬和綠膿桿菌等感染。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.1g*600支 |
| 適用科室 |
感染科用藥 |
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：注射用硫酸奈替米星
英文名稱(chēng)：NetilmicinSulfateforInjection
商品名稱(chēng)：耐興龍
【成份】硫酸奈替米星 化學(xué)名稱(chēng)為：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺分子式：C21H41N5O7分子量：475.61
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細(xì)菌所引起抱括新生兒、嬰兒、兒童等各年齡患者在內(nèi)的嚴(yán)重或危及生命的細(xì)菌感染性疾病的短期治療，這些感染性疾病包括：復(fù)雜性泌尿道感染：由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單胞菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）、沙雷菌屬和枸櫞酸菌屬細(xì)菌以及金黃色葡萄球菌等引起。敗血癥：由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單胞菌、腸桿菌屬菌和沙雷菌屬細(xì)菌以及奇異變形桿菌等引起。皮膚軟組織感染：由埃希氏大腸桿菌、肺火克雷伯桿菌、綠膿假單胞菌、腸桿菌和沙雷菌屬細(xì)菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）和金黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起。腹腔內(nèi)感染，包括腹膜炎和腹內(nèi)膿腫：其由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單胞菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）和金黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起。
【功能主治】本品適用于敏感細(xì)菌所引起抱括新生兒、嬰兒、兒童等各年齡患者在內(nèi)的嚴(yán)重或危及生命的細(xì)菌感染性疾病的短期治療，這些感染性疾病包括：復(fù)雜性泌尿道感染：由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單胞菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）、沙雷菌屬和枸櫞酸菌屬細(xì)菌以及金黃色葡萄球菌等引起。敗血癥：由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單胞菌、腸桿菌屬菌和沙雷菌屬細(xì)菌以及奇異變形桿菌等引起。皮膚軟組織感染：由埃希氏大腸桿菌、肺火克雷伯桿菌、綠膿假單胞菌、腸桿菌和沙雷菌屬細(xì)菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）和金黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起。腹腔內(nèi)感染，包括腹膜炎和腹內(nèi)膿腫：其由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單胞菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）和金黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起。
【規(guī)格】50mg/支（以奈替米星計(jì)）
【包裝】西林瓶包裝
【用法用量】
本品可肌肉注射 ，也可靜脈滴注。肌肉注射時(shí)，用前加2ml注射用水或氯化鈉注射液溶解后使用，靜脈滴注時(shí)，用前先加2ml注射用水或氯化鈉注射液溶解，再移回到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液50-200ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間為1.5-2.0小時(shí)。為了正確計(jì)算劑量，應(yīng)在給藥前獲知病人的體重，對(duì)于肥胖病人的劑量應(yīng)按瘦人的體重計(jì)算。腎功能狀態(tài)可根據(jù)血清肌酐濃度的測(cè)定而估計(jì)，或根據(jù)內(nèi)在的肌酐清除率而計(jì)算。另外，治病期間應(yīng)定期檢查腎功能。對(duì)于體表過(guò)度燒傷的病人，由于藥動(dòng)參數(shù)的改變，其血清藥物濃度可能下降，通過(guò)測(cè)定血清藥物濃度來(lái)指導(dǎo)用藥劑量顯得更重要。療程：在保證療效的前提下，應(yīng)盡可能縮短治療時(shí)間。通過(guò)常的療程為7-14天，在有并發(fā)感染時(shí)，可能需要更長(zhǎng)治療時(shí)間。雖然延長(zhǎng)治療時(shí)間，奈替米星的耐受性好，但長(zhǎng)時(shí)間給藥，應(yīng)檢測(cè)腎功能、聽(tīng)力和前庭功能，如果臨床有表征，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。在應(yīng)用過(guò)程中，應(yīng)通過(guò)測(cè)定血清藥物濃度的峰谷值，以確保在所給劑量下的有效且安全。當(dāng)測(cè)定方法可行時(shí)，峰濃度范圍4-12mcg/ml，不能超過(guò)16mcg/ml。個(gè)體間，由于腎功能狀態(tài)（正�；虍惓＃┑牟顒e，其藥物濃度會(huì)變，峰濃度應(yīng)控制在6-12mcg/ml，谷濃度應(yīng)在0.5-2mcg/ml較好。對(duì)于特殊病人的血清藥物濃度的有效性，應(yīng)考慮致病菌的敏感性、感染的嚴(yán)重程度和病人的機(jī)體免疫防衛(wèi)系統(tǒng)的功能。推薦劑量并非一成不變，僅作為首次治療或治療期間不能測(cè)定血藥濃度選擇劑量的一個(gè)指導(dǎo)。腎功能正�；颊叩膭┝浚罕�1給出了腎功能正常的不同年齡患者推薦劑量。TABLE cellSpacing=0 cellPadding=0 border=1>TBODY>TR>TD vAlign=top width=189 colSpan=2>患者體重（kg）TD vAlign=top width=189 colSpan=2>復(fù)雜尿路感染（3-4mg/kg/天；1.5-2.0全身嚴(yán)重感染mg/kg/次）；每12小時(shí)劑量TD vAlign=top width=189 colSpan=2>全身嚴(yán)重感染（4.0-6.5mg/kg/天；1.3-2.2mg/kg/次或2.0-3.25mg/kg/次）TR>TD vAlign=top width=142>TD vAlign=top width=142 colSpan=2>TD vAlign=top width=142 colSpan=2>每8小時(shí)一次TD vAlign=top width=142>每12小時(shí)一次TR>TD vAlign=top width=142>40TD vAlign=top width=142 colSpan=2>60-80TD vAlign=top width=142 colSpan=2>52-88TD vAlign=top width=142>80-130TR>TD vAlign=top width=142>45TD vAlign=top width=142 colSpan=2>68-90TD vAlign=top width=142 colSpan=2>59-99TD vAlign=top width=142>90-146TR>TD vAlign=top width=142>50TD vAlign=top width=142 colSpan=2>75-100TD vAlign=top width=142 colSpan=2>65-110TD vAlign=top width=142>100-163TR>TD vAlign=top width=142>55TD vAlign=top width=142 colSpan=2>83-110TD vAlign=top width=142 colSpan=2>72-121TD vAlign=top width=142>110-179TR>TD vAlign=top width=142>60TD vAlign=top width=142 colSpan=2>90-120TD vAlign=top width=142 colSpan=2>78-132TD vAlign=top width=142>120-195TR>TD vAlign=top width=142>65TD vAlign=top width=142 colSpan=2>98-130TD vAlign=top width=142 colSpan=2>85-143TD vAlign=top width=142>130-211TR>TD vAlign=top width=142>70TD vAlign=top width=142 colSpan=2>105-140TD vAlign=top width=142 colSpan=2>91-154TD vAlign=top width=142>140-228TR>TD vAlign=top width=142>75TD vAlign=top width=142 colSpan=2>113-150TD vAlign=top width=142 colSpan=2>98-165TD vAlign=top width=142>150-244TR>TD vAlign=top width=142>80TD vAlign=top width=142 colSpan=2>120-160TD vAlign=top width=142 colSpan=2>104-176TD vAlign=top width=142>160-260TR>TD vAlign=top width=142>85TD vAlign=top width=142 colSpan=2>128-170TD vAlign=top width=142 colSpan=2>111-187TD vAlign=top width=142>170-276TR>TD vAlign=top width=142>90TD vAlign=top width=142 colSpan=2>135-180TD vAlign=top width=142 colSpan=2>117-198TD vAlign=top width=142>180-293TR>TD vAlign=top width=142>95TD vAlign=top width=142 colSpan=2>143-190TD vAlign=top width=142 colSpan=2>124-209TD vAlign=top width=142>190-309TR>TD vAlign=top width=142>100TD vAlign=top width=142 colSpan=2>150-200TD vAlign=top width=142 colSpan=2>130-220TD vAlign=top width=142>200-325TR height=0>TD width=142>TD width=47>TD width=95>TD width=95>TD width=47>TD width=142>對(duì)于新生兒（出生6周以?xún)?nèi)的嬰兒）；每日用藥總量為4.0-6.5mg/kg，每12小時(shí)1次，每次用量為2.0-3.25mg/kg。腎功能損傷患者的劑量對(duì)于腎功能損傷患者，其劑量必須個(gè)體化、以保證有效治療濃度。調(diào)整劑量的方法有幾種，但最準(zhǔn)確的方法是基于血藥濃度進(jìn)行調(diào)整。如果血藥濃度不能獲得，而患者的腎功能又穩(wěn)定，測(cè)其血清肌酐水平和肌酐清除率是最可靠的。如果腎功能進(jìn)一步惡化，劑量需要大大減少。對(duì)于腎功能正�；颊撸涑跏紕┝亢屯扑]劑量。對(duì)于腎功能正�；颊撸鶕�(jù)血清肌桿濃度，按前述表1所推薦的劑量調(diào)整患者的個(gè)體劑量。如果肌桿清除率已知，或可經(jīng)血清肌酐水平計(jì)算而得，可用下式計(jì)算調(diào)整劑量：患者用藥劑量=前述表1所推薦劑量×（患者的肌桿清除率/正常人的肌酐清除率）此外，作為可選擇的方法，也可根據(jù)下圖獲得由前述表1所得的調(diào)整量百分率，其第8小時(shí)調(diào)整一次。正常人的肌酐清除率可通過(guò)血清肌酐水平經(jīng)計(jì)算而得。具體計(jì)算方法如下：成人男性的正常肌酐清除率=[（140-年齡）×體重（kg）]/[72×血清肌酐濃度（mg/100ml）]成人女性的正常肌酐清除率=成人男性的正常肌酐清除率×85%調(diào)整的每日總量可每日一次給藥（即每24小時(shí)用藥1次）也可每日2-3次給藥（即每8或12小時(shí)用藥1次）。一般而言，單次劑量不能超過(guò)3.25mg/kg。對(duì)于正在接受血液透析治療的腎功能不全患者，經(jīng)透析所除去拒絕量與所用的依器設(shè)備和方法有關(guān)。透析間期，推薦成人按2.0mg/kg補(bǔ)充奈替米星，直至血藥濃度達(dá)所需濃度。此外，劑量尚可根據(jù)監(jiān)督測(cè)結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。
【不良反應(yīng)】
本品的不良反應(yīng)包括：腎毒性：奈替米星引起的腎臟不良反應(yīng)為1000人中有7例。不良反應(yīng)可表現(xiàn)為血清肌酐值上升，并可能伴隨尿量減少，尿中出現(xiàn)腎小管管型細(xì)胞或蛋白質(zhì)；血尿素氮值上升或者肌酐清除率下降。這些不良反應(yīng)在老年人，有腎臟損害病史的病人，接受長(zhǎng)時(shí)期或者超過(guò)推薦劑量的藥物治療的病人身上發(fā)生的更加頻繁。雖然，在氨基糖苷類(lèi)抗生素治療后可能會(huì)發(fā)生永久性的腎損害，我們觀(guān)察到的由奈替米星引起的腎損害通常是溫和且可逆的，并且是在治療結(jié)束后，在藥物被排泄時(shí)發(fā)生的。神經(jīng)毒性：有關(guān)于對(duì)聽(tīng)覺(jué)神經(jīng)和第八對(duì)顱神經(jīng)的前庭分支有不良反應(yīng)的報(bào)道。與奈替米星相關(guān)的聽(tīng)力改變?cè)诿?000人中大久發(fā)生4例。與奈替米昨相關(guān)的主觀(guān)聽(tīng)力喪失大約每250人中發(fā)生1例。與奈替米昨相關(guān)的前庭異常在每150人中發(fā)生1例。那些可能使與氨基糖苷類(lèi)抗生素相關(guān)的耳毒性發(fā)生率風(fēng)險(xiǎn)增加的因素包括：腎損害（特別是嚴(yán)重互需要透析的病人），藥物過(guò)量：脫水，給藥時(shí)伴隨利尿酸和味喃葵胺酸或先前已經(jīng)用過(guò)其它耳毒性藥物。也報(bào)道有外周神經(jīng)病或腦病，包括麻木，皮膚麻刺感，肌肉刺痛，驚厥和毒性樣肌無(wú)力綜合癥發(fā)生。癥狀包括頭暈、眩暈、耳鳴、眼球震顫和聽(tīng)力喪失。由氨基糖苷抗生素引起的耳毒性通常是不可逆轉(zhuǎn)的。耳蝸損害，通常只是在高頻音波下聽(tīng)覺(jué)測(cè)試結(jié)果發(fā)生微小的改變，并澮發(fā)生主觀(guān)聽(tīng)力喪失。前庭功能障礙通常引起睛球震顫、眩暈、惡心、嘔吐或急性梅尼埃爾綜合癥。那些有正常腎功能且在給奈替米星注射劑時(shí)沒(méi)有超過(guò)推薦劑量或長(zhǎng)于推薦時(shí)間的病人發(fā)生毒性作用的風(fēng)險(xiǎn)較低。一些曾經(jīng)接受過(guò)其它氨基糖苷類(lèi)抗生素治療時(shí)發(fā)生毒性神經(jīng)反應(yīng)的病人現(xiàn)在進(jìn)行奈替米星治療時(shí)沒(méi)有進(jìn)一步發(fā)生毒性反應(yīng)。在由氨基糖苷類(lèi)抗生素治療后會(huì)發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暫停。其它在給奈替米星注射劑時(shí)發(fā)生不良反應(yīng)發(fā)生率如下：血清轉(zhuǎn)氨本科（SGOT和SGPT），堿性磷脂酸酶，膽紅素值上升，發(fā)生率約為每1000人中15例；皮疹或瘙癢，發(fā)生率約為每10000人中4-5例；嗜酸粒細(xì)胞增多，發(fā)和率約為1000人中4例；血小板增多，發(fā)生率約為1000人中2例；凝血時(shí)間延長(zhǎng)，發(fā)生率約為每1000人中1例；發(fā)熱，發(fā)生率約為每1000人中1例。發(fā)生率為每1000人中少于1例的不良反應(yīng)有與奈替米星相關(guān)的貧血、白細(xì)胞減 少、血小板減少、白血病樣的反應(yīng)、白血絕胞未成熟循環(huán)，高鉀血、嘔吐、腹瀉、心悸、低血壓、頭痛、定向力障礙，視力模糊或感覺(jué)異常；奈替米星肌肉注射和靜脈輸注的局部耐受性非常好，但每1000人中約有4例出現(xiàn)嚴(yán)重的疼痛，有相似的數(shù)目的病人出現(xiàn)硬塊或血腫。
【禁忌】對(duì)奈替米星或任何一種氨基糖苷類(lèi)抗生素有過(guò)敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。
【注意事項(xiàng)】
為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期進(jìn)行尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等檢查，并應(yīng)密切觀(guān)察前庭功能及聽(tīng)力改變。有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)督測(cè)，調(diào)整齊量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間（如2-3小時(shí)以上），谷濃度避免超過(guò)4mg/L，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎損害程度減量用藥（見(jiàn)“用法用量”）。療程一般不宜超過(guò)14日，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。單純性尿路感染，上呼吸道感染及輕癥皮膚組織感染治療中本品非首選藥，敗血癥治療中需要聯(lián)合具協(xié)同作用的藥物，腹腔感染治療時(shí)，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。本品不宜與其他藥物混合靜滴。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】氨基糖甙類(lèi)藥物可進(jìn)入胎盤(pán)和乳汁。妊娠期或哺乳期患者應(yīng)用此類(lèi)藥物應(yīng)被告之對(duì)胎兒或嬰兒有潛在的損傷，為安全起見(jiàn)，宜避免使用。
【兒童用藥】?jī)和谑褂帽酒窌r(shí)，應(yīng)分析利弊。不推薦新生兒、早產(chǎn)兒使用本品，如需使用，應(yīng)減少用量或延長(zhǎng)給藥間期。
【老人用藥】應(yīng)用本品時(shí)按輕度腎功能減退減量用藥。
【藥物相互作用】
在體外試驗(yàn)中，把氨基糖苷和β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素（青霉素或頭孢菌素）混合可能會(huì)導(dǎo)致明顯的相互滅活作用。甚至當(dāng)氨基糖苷類(lèi)和青霉素類(lèi)以不同給藥途徑分別給藥時(shí)，也有報(bào)道在一名腎功能損害和幾名腎功能正常的病人身上也出現(xiàn)了氨基糖苷血清半衰期和血清濃度下降。通常，這種氨基糖苷類(lèi)的滅活作用只是在有嚴(yán)重腎功能損害的病人臨床上現(xiàn)象比較顯著。藥物/實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)相互作用：伴隨頭孢菌素療法可能會(huì)假性提高肌酐測(cè)定值。避免與其他氨基糖苷類(lèi)抗生素、萬(wàn)古霉素、多粘菌素、強(qiáng)利尿劑、神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒性藥物同用。
【藥物過(guò)量】如果發(fā)生過(guò)量或者副反應(yīng)，可用血液透析把它從血液中移除，特別重要的是腎功能受損，或要受損的情況下。沒(méi)有專(zhuān)門(mén)的利用腹膜透析來(lái)移除藥物的信息，其它氨基糖苷類(lèi)抗生素已知可用這種方法，但其速率低于血液透析。
【藥理】藥奈替米星為一半合成的氨基糖苷類(lèi)廣譜抗菌素。其作用機(jī)理是通過(guò)抑制敏感微生物的正常蛋白質(zhì)合成而起作用。本品具有廣泛的抗微生物作用，主要針對(duì)革蘭氏陰性桿菌屬和少數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬和葡萄球菌屬（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品體外對(duì)某些分離的不動(dòng)桿菌、奈瑟菌屬、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、假單胞菌屬、沙雷菌屬也有活性。多數(shù)鏈球菌和厭氧微生物如擬桿菌屬和梭菌屬對(duì)氨基糖苷類(lèi)藥物耐藥。
【毒理】遺傳毒性：致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗(yàn)表明，本品對(duì)動(dòng)物生能力無(wú)明顯影響，但是妊娠婦女給予本品，可損傷胎兒。致癌性：大鼠和小鼠的終身致癌試驗(yàn)結(jié)果表明，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的腫瘤發(fā)生。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)PHYSICIANS‘DESK REFERENCE（54版）介紹，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全的吸收。在肌肉注射后，通常在30—60分鐘內(nèi)達(dá)到血清峰濃度。并且濃度2小時(shí)內(nèi)部可以測(cè)得到。在有正常腎功能的成年志愿受試者中，肌肉注射后達(dá)到的血清峰濃度（以mcg/ml為單位）的數(shù)值通常約為其單一劑量數(shù)值的3-3.5倍。例如：可以預(yù)料給2.0mg/kg的劑量達(dá)到的血清峰濃度為7mcg/ml。在以推薦范圍內(nèi)的劑量給藥后的8小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間后，血清濃度通常為3mcg/ml。當(dāng)以60分鐘靜脈輸注的方式給單劑量的奈替米星以后的血清峰濃度同肌肉注射方式給藥后達(dá)到的濃度相似。在快速的靜脈注射后，血清中濃度是60分鐘輸注方式達(dá)到的2到3倍。奈替米星能迅速分布到組織內(nèi)同慶大霉素相似，奈替米星單劑量給藥后的半衰期通常為2至2.5小時(shí)，且并不依賴(lài)于給藥途徑。在給藥劑量增加后，半衰期也相應(yīng)延長(zhǎng)了。（例如：給藥劑量為1mg/kg時(shí)半衰期為2.2小時(shí)，而劑量3mg/kg時(shí)則為3小時(shí)）。在24小時(shí)內(nèi)，約有80%的藥物在尿中排泄。在單劑量給藥后尿中奈替米星的濃度經(jīng)常超過(guò)100mcg/ml。沒(méi)有關(guān)于奈替米星在代謝中發(fā)生轉(zhuǎn)化
【ATC分類(lèi)】J01G
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD009963
【貯藏】遮光、密閉，在陰涼、干燥處保存。
