【藥品名稱】通用名稱：硝酸甘油片

英文名稱：NitroglycerinTablets

商品名稱：硝酸甘油片

【成份】本品主要成份為硝酸甘油。

【性狀】本品為白色片。

【規(guī)格】0.5mg

【包裝】棕色玻璃瓶，50片/瓶；100片/瓶。

成人一次用0.25～0.5mg(1片)舌下含服。每5分鐘可重復(fù)1片，直至疼痛緩解。如果15分鐘內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在，應(yīng)立即就醫(yī)。在活動(dòng)或大便之前5～10分鐘預(yù)防性使用，可避免誘發(fā)心絞痛。

頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、制動(dòng)的患者。治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心，嘔吐、虛弱、出汗，蒼白和虛脫。暈厥、面紅、藥癌和剝脫性皮炎均有報(bào)告。

【禁忌】禁用于心肌梗死早期(有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí))，嚴(yán)重貧血，青光眼．顱內(nèi)壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者，后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。

應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過景可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。片劑用于舌下含服，不可吞服。小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓，尤其在直立位時(shí)。舌下含服用藥時(shí)患者應(yīng)盡可能取坐位，以免因頭暈而摔倒。應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。誘發(fā)低血壓時(shí)可臺(tái)并反常性心動(dòng)過緩和心絞痛加重。可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。可發(fā)生對(duì)血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當(dāng)確有必要時(shí)方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。

【兒童用藥】尚不明確。

【老人用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】

中度或過量飲酒時(shí)，使用本藥可致低血壓。與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。使用長效硝酸鹽可降低舌F用藥的治療作用。枸椽酸西地那非（萬艾可）加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。與乙酰膽堿，組胺及擬交感胺類藥合用時(shí)，療效可能減弱。

【藥物過量】過量可引起嚴(yán)重低血壓，心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯，心悸，循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥，持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。

【藥理】主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮(NO)，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)島苷酸(cGMP)增多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈擊磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴(kuò)張。硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床，以擴(kuò)張靜脈為主，其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心事增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí)，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓，肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指教可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指教低的患者，心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反，走室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2010年版二部

【藥代動(dòng)力學(xué)】

舌下含服立即吸收，生物利用度80%；而日服因肝臟首過效應(yīng)，生物利用度僅為8%。舌下給藥約2-3分鐘起效、5分鐘達(dá)到最大效應(yīng)，血藥濃度峰值為2-3ng/ml，作用持續(xù)10-30分鐘，半衰期約1-4分鐘。血漿蛋白的結(jié)合率約為60%。主要在肝臟代謝，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物l，2-和1，3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排出。

【編碼】HD007381