溫馨提醒：請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
醋酸甲羥孕酮片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
本品用于治療下列疾病:
乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。
可用于月經(jīng)不調(diào)、功能性子宮出血及子宮內(nèi)膜異位癥等。還可用于晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌。 |
| 主要成分 |
醋酸甲羥孕酮。 |
| 用法用量 |
口服。本品須在有經(jīng)驗醫(yī)生指導(dǎo)下服用。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.5g 高密度聚乙烯藥用塑料瓶包裝，30片/瓶；2mg 高密度聚乙烯藥用塑料瓶包裝,100片/瓶 |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
內(nèi)分泌科用藥 |
| 補(bǔ)充說明 |
本品為白色圓片。 |
【藥品名稱】
通用名稱：醋酸甲羥孕酮片
英文名稱：MedroxyprogesteroneAcetateTablets
商品名稱：法祿達(dá)
【成份】本品主要成份：醋酸甲羥孕酮
【性狀】本品為雙凸、橢圓形白色片。
【適應(yīng)癥】
本品用于治療下列疾�。喝橄侔�、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌
【功能主治】本品用于治療下列疾病：乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌
【規(guī)格】500mg
【包裝】鋁塑水泡眼，30片/盒
【用法用量】
給藥途徑：口服。本品須在有經(jīng)驗醫(yī)生指導(dǎo)下服用。乳腺癌：推薦每日500-1500mg，甚至每日高達(dá)29（大劑量可分成每天2-3次用藥）。子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日100-500mg。一般一次lOOmg，一日三次；或一次口服500mg，每日一次。
【不良反應(yīng)】
應(yīng)用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應(yīng)，按照不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度而非發(fā)生頻率依次羅列如下：過敏和過敏樣反應(yīng)血栓栓塞性疾病中樞神經(jīng)系統(tǒng)：神經(jīng)過敏、失眠、嗜睡、疲乏、抑郁、眩暈和頭痛皮膚和粘膜：蕁麻疹、瘙癢、皮疹、痤瘡、多毛癥和脫發(fā)胃腸道：惡心、嘔吐和腹瀉。乳房：脹痛和溢乳其他：高熱、滿月臉、糖耐量減低、體液潴留和體重變化、膽汁淤積性黃疸、性欲減退、陰道出血、閉經(jīng)、宮頸糜爛度或?qū)m頸分泌的改變。動脈高血壓惡化或血壓正常患者出現(xiàn)血壓升高
【禁忌】已知對醋酸甲羥孕酮或賦形劑過敏的患者。血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、腦卒中或患有上述疾病相關(guān)的病史。嚴(yán)重肝功能不全、骨轉(zhuǎn)移患者出現(xiàn)高鈣血癥、流產(chǎn)、妊娠、原因不明的陰道或尿道出血、不明原因的乳腺疾病。
【注意事項】
警告醋酸甲羥孕酮片應(yīng)在對癌癥化療有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。在治療乳腺癌時偶有高鈣血癥的報導(dǎo)。由于醋酸甲羥孕酮有增強(qiáng)血凝結(jié)的能力,若出現(xiàn)血栓栓塞性疾病、偏頭痛、突發(fā)性部分或完全失明、復(fù)視、視神經(jīng)乳頭水腫、視網(wǎng)膜血管損害等癥狀,應(yīng)立即停藥。若出現(xiàn)陰道出血,應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)檢查以明確診斷。如需要做組織學(xué)檢查,應(yīng)告知實驗室人員該患者正接受孕激素類藥物的治療。注意事項如遇以下情況,需謹(jǐn)慎使用:雖然應(yīng)用醋酸甲羥孕酮與誘發(fā)血栓栓塞性疾病并無因果關(guān)系,但任何出現(xiàn)血栓栓塞性疾病癥狀和/或體征的患者在繼續(xù)應(yīng)用本品治療前應(yīng)進(jìn)行進(jìn)一步的再次評估。對某些癌癥患者應(yīng)用大劑量本品治療(每天大于或等于500mg)時,必須注意監(jiān)測治療所可能導(dǎo)致的腎上腺功能抑制。在某些患者中會出現(xiàn)柯興氏征表現(xiàn):滿月臉、體液潴留、糖耐量減低和血壓升高。因孕激素可能會導(dǎo)致不同程度的體液潴留、癲癇、偏頭痛、哮喘、心臟或腎臟功能不全等,需密切觀察。某些患者可能主訴在應(yīng)用醋酸甲羥孕酮治療期間會出現(xiàn)類似經(jīng)期前的情緒抑郁癥狀。任何有精神抑郁病史的患者應(yīng)密切觀察,若抑郁癥狀加重需停止用藥。某些患者在應(yīng)用孕激素時會出現(xiàn)糖耐量減低。其機(jī)制不明。因此,糖尿病患者在接受孕激素治療期間應(yīng)嚴(yán)密觀察。使用醋酸甲羥孕酮之前,應(yīng)該仔細(xì)評估患者的全身狀況。本品應(yīng)該在�？漆t(yī)師的監(jiān)督指導(dǎo)下使用,且患者須進(jìn)行定期隨訪。絕經(jīng)期前患者應(yīng)用孕激素治療,可能會掩蓋更年期的起始。在長期治療期間出現(xiàn)不明原因的陰道出血應(yīng)咨詢醫(yī)師。既往或目前患有肝功能不全的患者應(yīng)用該藥物治療應(yīng)特別謹(jǐn)慎。病理科醫(yī)師在檢查患者子宮內(nèi)膜或子宮頸組織時應(yīng)被告知患者正在接受本品治療。有許多實驗室檢查可能會受本品治療所影響(見相互作用)。骨密度的降低尚無口服醋酸甲羥孕酮對骨密度影響的研究。然而有一項臨床研究顯示,成年育齡女性使用醋酸甲羥孕酮避孕,每3個月肌肉注射150mg,5年后腰椎骨密度平均下降了5.4%,在停藥后最初兩年內(nèi)至少有部分骨丟失得以恢復(fù)。另一項類似的臨床試驗也表明,青春期女性使用醋酸甲羥孕酮避孕,每3個月肌肉注射150mg,也出現(xiàn)類似的骨密度降低,并且在給藥的最初兩年更為明顯,停藥后骨密度也至少有部分的恢復(fù)。由于醋酸甲羥孕酮引起的血清雌激素水平的下降可能導(dǎo)致絕經(jīng)前女性骨密度降低,也可能增加以后患骨質(zhì)疏松癥的風(fēng)險。建議所有患者應(yīng)攝取足量的鈣和維生素D。某些長期使用醋酸甲羥孕酮的患者可適當(dāng)做骨密度評估。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在懷孕初期服用孕酮會導(dǎo)致嬰兒心臟畸形的發(fā)生。另外，有懷孕期間采用高劑量治療而導(dǎo)致女性胎兒雄性化的報道。因此，醋酸甲羥孕酮禁用于懷孕期婦女。文獻(xiàn)報道醋酸甲羥孕酮可經(jīng)乳汁分泌，雖然沒有對新生兒產(chǎn)生不良反應(yīng)的報告，建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。
【兒童用藥】不適用于兒童。
【老人用藥】沒有證據(jù)顯示老年患者與年輕患者相比在藥物代謝方面存在差異。因此，相同的劑量、禁忌和注意事項適用于每個年齡組。
【藥物相互作用】
氨魯米特與醋酸甲羥孕酮同時使用時，可以顯著地抑制醋酸甲羥孕酮的生物利用度。和所有的孕激素類藥物相同，本品聯(lián)合巴比妥、苯妥英、撲米酮、卡馬西平、利福平和灰黃霉素等酶誘導(dǎo)劑治療會增加肝臟的分解代謝。孕激素能抑制環(huán)孢霉素代謝，從而增加血漿環(huán)孢霉素濃度，因此增加其毒性作用。在某些患者中觀察到應(yīng)用孕激素時會出現(xiàn)糖耐量減低。其機(jī)制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治療期間應(yīng)嚴(yán)密觀察。在應(yīng)用醋酸甲羥孕酮治療時或治療后，有必要調(diào)整降糖治療方案。與其他藥物的相互作用及其他形式的相互作用以下實驗室檢查結(jié)果可能受應(yīng)用本品治療所影響：絨毛膜促性腺激素水平血漿孕酮水平尿孕二醇水平血漿睪酮水平（男性）血漿雌激素水平（女性）血漿皮質(zhì)醇水平糖耐量試驗美替拉酮試驗
【藥物過量】接受藥理學(xué)劑量水平的醋酸甲羥孕酮（400mg/天或更高）治療癌癥的患者偶爾會出現(xiàn)類似過量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的一些反應(yīng)。對這些特殊病例需注意觀察，必要時考慮減少劑量。尚未觀察到急性藥物過量導(dǎo)致的癥狀。
【藥理】醋酸甲羥孕酮（法祿達(dá)）屬于口服合成類固醇類藥物，由孕酮衍生而成。除了6α位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本產(chǎn)品與天然孕酮有相同的結(jié)構(gòu)。醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時在內(nèi)分泌系統(tǒng)及細(xì)胞水平上發(fā)揮作用。對某些特殊的激素依賴性腫瘤，藥理學(xué)劑量水平的醋酸甲羥孕酮抗癌治療有效性有賴于其對下丘腦一垂體一性腺軸、雌激素受體和組織水平的類固醇代謝的活性作用。在原代培養(yǎng)的惡性子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞中，醋酸甲羥孕酮能刺激雌、孕激素受體均陰性的細(xì)胞DNA合成，而對受體陽性細(xì)胞的DNA合成具有抑制作用。另一方面，高劑量的醋酸甲羥孕酮會導(dǎo)致嚴(yán)重的細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)變化，從而干擾一系列的細(xì)胞膜功能。和孕酮類似，醋酸甲羥孕酮是產(chǎn)熱物質(zhì)。治療某些癌癥應(yīng)用高劑量治療（每天大于或等于500mg）時，會出現(xiàn)類腎上腺皮質(zhì)激素效應(yīng)。
【毒理】有關(guān)研究試驗動物應(yīng)用醋酸甲羥孕酮后的毒理學(xué)數(shù)據(jù)顯示：LD50，口服一小鼠：大于10000mg/Kg；LD50，腹膜內(nèi)用藥一小鼠；6985mg/Kg大鼠和小鼠中口服用藥（334mg/Kg/死亡）和狗口服用藥（167mg/Kg/死亡）30天，未觀察到毒性效應(yīng)。在大鼠和狗應(yīng)用3、10和30mg/kg/天，連續(xù)用藥6個月的慢性毒性研究顯示在以上劑量水平未發(fā)現(xiàn)任何毒性效應(yīng)。更高劑量時唯一觀察到的效應(yīng)是預(yù)期的激素效應(yīng)。在妊娠小獵犬中研究致畸作用，每天口服應(yīng)用1、10和50mg/kg的醋酸甲羥孕酮，結(jié)果顯示在應(yīng)用高劑量治療的妊娠小獵犬產(chǎn)下的雌小狗身上觀察到陰蒂肥大。未在雄性小狗身上發(fā)現(xiàn)異常。為了驗證應(yīng)用醋酸甲羥孕酮治療的雌性動物后代的生殖能力進(jìn)行了后續(xù)研究，未發(fā)現(xiàn)任何生育力下降。研究在猴子、狗和大鼠腸外應(yīng)用醋酸甲羥孕酮后的長期毒性，發(fā)現(xiàn)有以下效應(yīng)：小獵犬應(yīng)用劑量為3和75mg/kg，每90天一次，持續(xù)7年，發(fā)生乳房結(jié)節(jié)，但在對照組動物中也有發(fā)生。對照組中的結(jié)節(jié)為間斷性發(fā)作，而用藥組為大結(jié)節(jié)、多發(fā)、且持續(xù)存在，大劑量組中有2只動物發(fā)生惡性乳腺腫瘤。兩只猴子應(yīng)用的劑量為150mg/kg，每90天一次，持
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20020254
【藥代動力學(xué)】
醋酸甲羥孕酮能從胃腸道快速吸收。健康志愿者在口服500mg醋酸甲羥孕酮后4.5小時，最高血漿值達(dá)78.7ng/ml至12lng/ml。餐時或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羥孕酮的血漿蛋白結(jié)合率約為90-95%。口服給藥后，醋酸甲羥孕酮的藥代清除是以二次和三次方指數(shù)方式進(jìn)行的。終末半衰期大約為30-60小時。醋酸甲羥孕酮主要經(jīng)膽道分泌，由糞便排泄�？诜蟠蠹s44%的藥物由尿液排泄。尿中的代謝產(chǎn)物有以下四種形式：非共價中性；葡萄糖醛酸苷共價中性；硫酸鹽共價中性；酶抵抗酸性部分。
【ATC分類】L02A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD001574
【貯藏】密閉保存
