溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
注射用甲氨蝶呤 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
1．各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血�。粣盒粤馨土�，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發(fā)性骨髓病。2．惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3．頭頸部癌、支氣管肺癌、**軟組織肉瘤。4．高劑量用于骨肉病，鞘內(nèi)注射可用于預(yù)防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經(jīng)侵犯，本品對(duì)銀屑病也有一定療效。
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| 主要成分 |
本品化學(xué)名稱為：L-(+)-N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲�；鵠谷氨酸。 |
| 用法用量 |
本品用注射用水4毫升溶解，可供靜脈、肌內(nèi)、動(dòng)脈、鞘內(nèi)注射。具體詳見(jiàn)說(shuō)明書。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.1g |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
腫瘤科用藥，風(fēng)濕免疫痛風(fēng)病科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲氨蝶呤
英文名稱：MethotrexateforInjection
商品名稱：注射用甲氨蝶呤
【成份】甲氨蝶呤
輔料：氯化鈉
【性狀】本品為黃色或棕黃色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血��；惡性淋巴瘤的非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫；多發(fā)性骨髓瘤；惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、官頸癌、睪丸癌；頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤；高劑量用于骨肉瘤，鞘內(nèi)注射可用于預(yù)防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經(jīng)侵犯，本品對(duì)銀屑病也有一定療效。
【功能主治】各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病；惡性淋巴瘤的非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫；多發(fā)性骨髓瘤；惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、官頸癌、睪丸癌；頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤；高劑量用于骨肉瘤，鞘內(nèi)注射可用于預(yù)防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經(jīng)侵犯，本品對(duì)銀屑病也有一定療效。
【規(guī)格】5mg
【包裝】模制抗生素玻璃瓶裝，5瓶/盒，10瓶/盒
【用法用量】
本品用注射用水2毫升溶解，可供靜脈、肌內(nèi)、動(dòng)脈、鞘內(nèi)注射：1.肌內(nèi)或靜脈注射：成人一次10-50mg，每周1-2次；兒童每日20-30mg/m2，每周一次；或視骨髓情況而定。用于急性白血病：肌內(nèi)或靜脈注射，每次10-30mg，每周1-2次。用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10-20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5-10次為一療程，總量80mg-100mg。用于實(shí)體瘤：靜脈一般20mg/m2/次；亦可介入治療。甲氨蝶呤大劑量療法：每次1-5g/m2，4-6小時(shí)滴完。自用藥前1日開(kāi)始至用藥后1-2日每天補(bǔ)液3000ml，并用碳酸氫鈉堿化尿液，每日尿量不少于2000ml。開(kāi)始用藥后24小時(shí)起每3小時(shí)肌注亞葉酸鈣9-12mg，連用3-6次或直至甲氨蝶呤血藥濃度降至5×10-8mol/L以下。高劑量合并葉酸治療某些腫瘤，方案根據(jù)腫瘤由醫(yī)師判定，如骨肉瘤等。2.鞘內(nèi)注射：一次10-15mg，每3-7日一次，注射速度宜緩慢，注入溶液量不能超過(guò)抽出腦脊液量。用于腦膜白血病鞘內(nèi)注射甲氨蝶呤每次—般6mg/m2，成人常用5-12mg，最大不超過(guò)12mg，一日1次，5天為一療程。用于預(yù)防腦膜白血病時(shí)，每日10-15mg，一日1次，每隔6-8周一次。3.腔內(nèi)注射：一次30-40mg，每周一次，抽出胸腔積液量少于500ml時(shí)酌減。4.聯(lián)合化療：CMF（環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶），主要用于乳腺癌；CMC（環(huán)已亞硝脲、甲氨蝶呤和環(huán)磷酰胺），主要用于支氣管肺；COMP（環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、甲氨蝶呤和潑尼松）以及CAMP（環(huán)磷酰胺、阿霉素、甲氨蝶呤和潑尼松或甲基芐肼），主要用于惡性淋巴瘤等。具體聯(lián)合化療方案應(yīng)由臨床醫(yī)生制定推薦，請(qǐng)遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
1、胃腸道反應(yīng)：包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害：包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期使用還可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝石化；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其它代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥性腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚至尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要引起白細(xì)胞和血小板減少，尤以應(yīng)用大劑量后易引起明顯骨髓抑制，甚或貧血和血小板下降而致皮膚或內(nèi)臟出血；6、脫發(fā)、皮膚發(fā)紅、瘙癢或皮疹，后者有時(shí)為對(duì)本品的過(guò)敏反應(yīng)；7、在白細(xì)胞低下時(shí)可并發(fā)感染；8、鞘內(nèi)注射后可能出現(xiàn)視力模糊、眩暈、頭痛、意識(shí)障礙，甚至嗜睡或抽搐等。
【禁忌】已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用；在全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染（包括細(xì)菌和病毒）及心肺肝腎功能不全時(shí)禁用。
【注意事項(xiàng)】
本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但確可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后。但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；有腎病史或發(fā)現(xiàn)腎功能異常時(shí)，禁用大劑量甲氨蝶呤療法，未準(zhǔn)備好解救藥亞葉酸鈣鹽，未充分進(jìn)行液體補(bǔ)充和堿化尿液時(shí)，也不能用大劑量甲氨蝶呤療法，大劑量甲氨蝶呤療法易致嚴(yán)重不良反應(yīng)，須經(jīng)住院并有可能隨時(shí)監(jiān)測(cè)其血藥濃度時(shí)才能謹(jǐn)慎使用。滴注時(shí)不宜超過(guò)6小時(shí)，太慢易增加腎毒性；周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】應(yīng)用本品期間禁懷孕及哺乳。
【兒童用藥】?jī)和咳?.25mg-5mg，視骨髓情況而定。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
乙醇和其他對(duì)肝臟有損害藥物，如與本品同用，可增加對(duì)肝臟的毒性；由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增高，在痛風(fēng)或高尿酸血癥患者應(yīng)相應(yīng)增加別嘌醇等藥劑量；本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝臟凝血因子的缺少或（和）血小板減少癥，因此與其他抗凝藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎；與保泰松和磺胺類藥物同用時(shí)，因與蛋白結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)，可能會(huì)引起本品血清濃度的增高而導(dǎo)致毒性反應(yīng)的出現(xiàn)；與弱有機(jī)酸和水楊酸鹽等同用，可抑制本品的腎排泄而導(dǎo)致血清藥濃度增多，因此應(yīng)酌情況減少用量。氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等藥物均有抗葉酸作用，如與本品同用可增加其毒副作用；與氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可產(chǎn)生拮抗作用，但如先用本品，4-6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則可產(chǎn)生協(xié)同作用，同樣本品如與左旋門冬酰胺酶合用時(shí)也可導(dǎo)致減效，如用后者10日后或于本品用藥后24小時(shí)內(nèi)給左旋門冬酰胺酶，則可增效而減少對(duì)胃腸道和骨髓的毒副作用。有報(bào)道如在用本品前24小時(shí)或10分鐘后用阿糖胞苷，可增加奉品的抗癌活性。本品與放療或其他骨髓抑制藥同用時(shí)宜謹(jǐn)慎。
【藥物過(guò)量】尚不明確
【藥理】由于四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能被還原成具有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成明顯受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱。本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。本品可引起染色體損傷；長(zhǎng)期使用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH09942004
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內(nèi)注射后達(dá)峰時(shí)間為0.5小時(shí)-l小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率約為50%。本品透過(guò)血腦屏障的量甚微，但鞘內(nèi)注射后則有相當(dāng)量可達(dá)全身循環(huán)。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽，部分通過(guò)胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎（約40%-90%)排泄，大多以原形藥排出體外；約10%通過(guò)膽汁排泄。T1/2α為1小時(shí)；T1/2β為二室型；初期為2-3小時(shí)；終末期為8-10小時(shí)。少量甲氨蝶呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中，可長(zhǎng)達(dá)數(shù)月。在有胸腔或腹腔積液情況下，本品的清除速度明顯減緩；清除率個(gè)體差別極大，老年患者更甚。
【ATC分類】L01B;L04A
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD009852
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。
