注射用氨磷汀
發(fā)布時(shí)間：2015/6/19 9:32:04 瀏覽次數(shù)：1667
- 基本信息
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通用名稱： 注射用氨磷汀
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20010403 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類(lèi)： 西藥 抗腫瘤藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 大連美羅大藥廠
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 大連美羅大藥廠
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
注射用氨磷汀 |
| 適應(yīng)癥 |
本品為正常細(xì)胞保護(hù)劑，主要用于**癌癥的輔助治療。在對(duì)肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進(jìn)行化療前應(yīng)用本品，可明顯減輕化療藥物所產(chǎn)生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經(jīng)系統(tǒng)的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應(yīng)用本品可**減少口腔干燥和粘膜炎的發(fā)生。
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| 主要成分 |
本品主要成份為：氨磷汀 |
| 用法用量 |
1、對(duì)于化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600mg/m2，溶于0.9*氯化鈉注射液50ml中，在化療開(kāi)始前30**靜脈滴注，15**滴完。2、對(duì)于放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300mg/m2，溶于0.9*氯化鈉注射液50ml中，在放療開(kāi)始前30**靜脈滴注，15**滴完。3、**用止吐療法，即在給予本品前及同時(shí)靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。4、如果收縮壓比表中所列基準(zhǔn)值降低明顯，應(yīng)停止本品輸注。基線收縮壓(mmHg)＜100100～119120～139 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
0.4g |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
腫瘤科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：注射用氨磷汀
英文名稱：AmifostineforInjection
商品名稱：安福定
【成份】氨磷汀
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
對(duì)于反復(fù)接受順鉑治療的晚期卵巢癌或非小細(xì)胞肺癌的患者，氨磷汀用于降低順鉑對(duì)腎臟的蓄積性毒性，而不降低上述病例中順鉑的治療效果。對(duì)于進(jìn)行術(shù)后放療且照射窗包括大部分腮腺的頭頸部癌患者，氨磷汀用于降低中度至重度口腔干燥的發(fā)生率，而不降低放療的療效。對(duì)于所批準(zhǔn)的適應(yīng)癥，臨床資料表明氨磷汀對(duì)基于順鉑的化療方案或放療的療效并無(wú)影響。但是，由于目前關(guān)于在其他疾病情況下氨磷汀對(duì)化療或放療療效影響的資料較少，因此對(duì)于那些化、放療可以產(chǎn)生顯著治療效果或治愈的腫瘤（例如：某些生殖細(xì)胞起源的腫瘤）患者，則不建議使用氨磷汀。
【功能主治】對(duì)于反復(fù)接受順鉑治療的晚期卵巢癌或非小細(xì)胞肺癌的患者，氨磷汀用于降低順鉑對(duì)腎臟的蓄積性毒性，而不降低上述病例中順鉑的治療效果。對(duì)于進(jìn)行術(shù)后放療且照射窗包括大部分腮腺的頭頸部癌患者，氨磷汀用于降低中度至重度口腔干燥的發(fā)生率，而不降低放療的療效。對(duì)于所批準(zhǔn)的適應(yīng)癥，臨床資料表明氨磷汀對(duì)基于順鉑的化療方案或放療的療效并無(wú)影響。但是，由于目前關(guān)于在其他疾病情況下氨磷汀對(duì)化療或放療療效影響的資料較少，因此對(duì)于那些化、放療可以產(chǎn)生顯著治療效果或治愈的腫瘤（例如：某些生殖細(xì)胞起源的腫瘤）患者，則不建議使用氨磷汀。
【規(guī)格】0.5g（以C5H15N2O3SP計(jì)）
【包裝】中性硼硅玻璃管制注射劑瓶一注射用冷凍干燥無(wú)菌粉末用氯化丁基橡膠塞，0.5g/瓶×1瓶/盒。
【用法用量】
靜脈滴注，每次化療或放療前應(yīng)用一次�；煟和扑]使用的起始劑量為500～600mg/m2，溶于0.9%的生理鹽水50ml中，在化療開(kāi)始前30分鐘靜脈滴注，持續(xù)15分鐘。放療：推薦的劑量為200mg/m2，在常規(guī)分次放療(1.8～2.0Gy)前15～30分鐘靜脈輸注，在3分鐘內(nèi)滴注完畢。如收縮壓降低，低于下列標(biāo)準(zhǔn)時(shí)，應(yīng)停止氨磷汀的輸注。如血壓在5分鐘內(nèi)恢復(fù)正常且患者無(wú)任何癥狀可重新開(kāi)始輸注，氨磷汀可給全劑量。如果不能全劑量用藥，下一療程劑量應(yīng)酌情減低。推薦用止吐療法：即在給予氨磷汀前及同時(shí)可靜脈給予地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。
【不良反應(yīng)】
用藥期間，部分患者可出現(xiàn)一過(guò)性的血壓輕度下降，多發(fā)生在開(kāi)始輸注后20～25分鐘，一般5～15分鐘可緩解，故用藥時(shí)注意采用平臥位。小于3%的患者因血壓降低明顯而需停用氨磷汀。頭暈、惡心、嘔吐、乏力等。血鈣濃度輕度降低。個(gè)別患者可出現(xiàn)輕度嗜睡、面部發(fā)熱感、噴嚏、呃逆等，以上癥狀一般不影響治療的完成。從輕度皮疹到寒戰(zhàn)的過(guò)敏癥狀罕有發(fā)生(＜1%)。目前尚沒(méi)有氨磷汀過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生的報(bào)道。
【禁忌】對(duì)本品及異丙醇過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
患者在接受輸注前應(yīng)保證足夠水化并在輸注時(shí)監(jiān)測(cè)血壓變化。本品應(yīng)輸注15分鐘（見(jiàn)劑量及用法）。未研究過(guò)本品與0.9%氯化鈉注射液以外溶液的相容性。不推薦使用其他溶液。對(duì)細(xì)胞毒藥物療效的影響本品先于順鉑給藥除應(yīng)用于晚期卵巢癌及非小細(xì)胞肺癌外，目前只有有限的資料說(shuō)明其在其他腫瘤時(shí)仍保持抗腫瘤療效。盡管一些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明該藥可能干擾治療，但在大多數(shù)腫瘤模型中，化學(xué)治療的作用并不因本品的作用而降低。鑒于干擾腫瘤治療的可能性，對(duì)于化療可以產(chǎn)生顯著治療效果或治愈的腫瘤如：某些生殖細(xì)胞起源的腫瘤患者，則不建議使用氨磷汀。對(duì)放療療效的影響只是在進(jìn)行常規(guī)分次放療且僅當(dāng)≥75%的雙側(cè)腮腺暴露于照射野時(shí)，對(duì)氨磷汀進(jìn)行了研究。在聯(lián)合化療和放療以及在加速高分格治療的條件下，氨磷汀對(duì)口腔干燥的發(fā)生率以及毒性的影響尚無(wú)系統(tǒng)的研究。因此，對(duì)于接受根治性放療的患者，由于目前尚無(wú)充分的資料可以排除在該情況下的腫瘤保護(hù)效應(yīng)，所以不應(yīng)當(dāng)使用氨磷汀。低血壓處于低血壓或脫水狀態(tài)的患者避免應(yīng)用本品。接受抗高血壓治療的患者如果在使用本品24小時(shí)前不能停止抗高血壓治療者，同樣不能接受本品治療�；颊邞�(yīng)當(dāng)在輸注本品之前保證足夠的水化，并在注射用藥時(shí)保持平臥。在輸注藥物時(shí)，應(yīng)每5分鐘監(jiān)測(cè)一次血壓。應(yīng)持續(xù)輸注15分鐘，長(zhǎng)于15分鐘注射可能會(huì)產(chǎn)生較多的副作用。如果發(fā)生低血壓需要中斷治療時(shí)，患者應(yīng)被保持垂頭仰臥位并輸注生理鹽水。惡心和嘔吐當(dāng)本品與高效致吐的化療藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者的體液平衡。低血鈣臨床中有關(guān)應(yīng)用本品而致低血鈣的報(bào)告很少，應(yīng)監(jiān)測(cè)有低血鈣危險(xiǎn)患者的血清鈣水平，如那些有腎病綜合征的患者，如需要應(yīng)補(bǔ)充鈣。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期用藥：妊娠C類(lèi)，氨磷汀按體表面積計(jì)算在相當(dāng)于人的推薦劑量60%即50mg/Kg時(shí)對(duì)家兔產(chǎn)生胚胎毒性。對(duì)于孕婦，未做充分的具有對(duì)比性的研究，除非證明對(duì)于胎兒的潛在危險(xiǎn)小于潛在益處時(shí)，妊娠婦女才能應(yīng)用此藥物。哺乳期用藥：目前沒(méi)有關(guān)于氨磷汀及其代謝物可分泌入人的乳汁的資料。由于很多藥物被代謝到人的乳汁，所以在哺乳期使用本品時(shí)應(yīng)勸告其停止哺乳。
【兒童用藥】目前對(duì)于兒童患者用藥尚不明確。
【老人用藥】本品在老年性患者，或患者既往存在心血管或腦血管疾病諸如心臟局部缺血，心律不齊，充血性心力衰竭，或有中風(fēng)及短暫的局部缺血發(fā)作史患者中的安全性尚未確定。本品用于那些由于惡心／嘔吐及低血壓可引起嚴(yán)重后果的患者時(shí)應(yīng)特別小心。
【藥物相互作用】
尚未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)其他藥物的影響。然而，本品慎用于服用降壓藥或其他可增強(qiáng)降壓作用藥物的病人。
【藥物過(guò)量】本品藥物過(guò)置最可能的癥狀是低血壓，應(yīng)輸注生理鹽水及采取其他臨床支持療法。
【藥理】氨磷汀是一種前藥，在組織中經(jīng)堿性磷酸酶作用脫去磷酸，成為具有藥理活性的游離硫醇代謝物，此代謝物可以減輕順鉑對(duì)腎臟的毒性以及放療對(duì)正�？谇唤M織的毒性。由于正常組織毛細(xì)管中的堿性磷酸酶活性和pH值高于腫瘤組織，且比腫瘤組織具有更好的血管分布，因此氨磷汀可以在正常組織中迅速代謝為硫醇產(chǎn)物，持續(xù)進(jìn)入組織細(xì)胞，結(jié)合并減輕順鉑代謝產(chǎn)物的毒性，清除順鉑或放療產(chǎn)生的氧自由基。
【毒理】遺傳毒性氨磷汀在Ames試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)中均為陰性結(jié)果。硫醇代謝產(chǎn)物在采用TA1537菌株進(jìn)行的加入S9微粒體酶的Ames試驗(yàn)和小鼠淋巴瘤(L5178Y)細(xì)胞胸苷激酶(TK)位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)中結(jié)果為陽(yáng)牲，但在小鼠微核試驗(yàn)和人淋巴細(xì)胞致斷裂試驗(yàn)中結(jié)果均為陰性。生殖毒性氨磷汀50mg/Kg（按體表面積折算約為臨床推薦劑量的60%）可對(duì)家兔產(chǎn)生胚胎毒性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH34782005
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)告，腫瘤病人靜脈注射氨磷汀740mg/m2或910mg/m2，15分鐘能達(dá)到血藥濃度峰值，平均分布半衰期少于1分鐘，清除半衰期約8分鐘。用藥6分鐘后血漿中殘存少于10%。國(guó)內(nèi)人群試驗(yàn)，腫瘤病人靜脈注射氨磷汀800mg，清除半衰期約1分鐘。氨磷汀在體內(nèi)快速地被代謝為活性的游離巰基化合物WR1065和一個(gè)二硫化合物WR 33278，WR1065的活性強(qiáng)于WR 33278，二者的平均清除半衰期分別約為7小時(shí)和10小時(shí)。10秒鐘一次推注氫磷汀150mg/m2，原藥及其兩個(gè)代謝物的腎排出在給藥后1小時(shí)內(nèi)是低的，原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出置分別是注射量的0.69%、2.64%和2.22%。靜脈輸注氨磷汀5～8分鐘后，骨髓細(xì)胞中已發(fā)現(xiàn)游離的巰基代謝物。用地塞米松或滅吐靈預(yù)先給藥，對(duì)氨磷汀藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。
【ATC分類(lèi)】V03A
【編碼】HD009677
【貯藏】遮光，密閉．2℃-8℃保存。與0.9%的生理鹽水配成的溶液在室溫下(25℃)可放置5小時(shí)。
