阿昔洛韋注射液
發(fā)布時(shí)間：2015/9/18 11:24:29 瀏覽次數(shù)：1972
- 基本信息
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通用名稱： 阿昔洛韋注射液
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20050866 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 眼科用藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 成都平原藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 成都平原藥業(yè)有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
阿昔洛韋注射液 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
1.單純皰疹病毒感染:用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。2.帶狀皰疹:用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。 |
| 主要成分 |
本品主要成份為：阿昔洛韋 |
| 用法用量 |
靜脈用藥液的配制:本品用0.9*生理鹽水或5*葡萄糖水稀釋至至少100ml，使*后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。靜脈滴注:1.成人:(1)重癥生殖器皰疹的初治:按體重每8小時(shí)5mg/kg，共5日。(2)免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹:按體重每8小時(shí)5～10mg/kg，靜滴1小時(shí)以上，共7日～10日。(3)單純皰疹性腦炎:按體重每8小時(shí)10mg/kg，共10日。(4)成人急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜滴，因滴速過快時(shí)可引起腎功能衰竭。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
10ml:0.5g |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
眼科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：阿昔洛韋注射液
英文名稱：AciclovirforInjection
商品名稱：博士多為
【成份】主要成份：阿昔洛韋輔料：亞硫酸鈉、構(gòu)櫞酸鈉、氫氧化鈉、鹽酸
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。免疫缺陷者水痘的治療。
【功能主治】單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。免疫缺陷者水痘的治療。
【規(guī)格】10ml：0.25g
【包裝】玻璃安瓿包裝，4支/盒，6支/盒。
【用法用量】
僅供靜脈滴注，每次滴注時(shí)間在1小時(shí)以上。成人常用量：重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg(按阿昔洛韋計(jì)，下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7～10日。單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。成人一日最高劑量按體重為30mg/kg，或按體表面積為1.5g/m2。每8小時(shí)不超過20mg/kg。小兒常用量：重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2(按阿昔洛韋計(jì)，下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m2，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2。藥液的配制：取本品一支0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。配制后的溶液應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用，冰箱內(nèi)放置會(huì)產(chǎn)生沉淀。本品不可用含苯甲醇的稀釋液稀釋。急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因?yàn)榈嗡龠^快時(shí)可引起腎功能衰竭。
【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng)：注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發(fā)燒、輕度頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。少見的不良反應(yīng)有：急性腎功能不全、白細(xì)胞和紅細(xì)胞下降、血紅蛋白減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少性紫癜、膽固醇及三酰甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。本品上市后臨床還觀察到的不良反應(yīng)有：消化系統(tǒng)：包括胃腸道痙攣、腹瀉、厭食等等。全身過敏性：包括發(fā)熱、頭痛、血管神經(jīng)性水腫、皮疹、外周紅腫等。中樞系統(tǒng)：包括頭痛、過度興奮、易激惹、譫妄、共濟(jì)失調(diào)、昏迷、意識(shí)模糊、頭昏、眩暈、頭痛、幻覺、局部神經(jīng)麻痹、震顫、嗜睡等。這些癥狀可能較顯著，尤其是在老年人。血液及淋巴系統(tǒng)：包括貧血、白血球及血小板減少、淋巴結(jié)病、脈管炎、DIC、溶血癥等。肝膽、胰腺：包括肝炎、高膽紅素血癥、黃疸等。肌肉、骨骼系統(tǒng)：肌肉疼痛反應(yīng)。皮膚：禿發(fā)、光敏性皮疹、痛癢癥、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死、風(fēng)疹、多形性紅斑等。特殊感覺：視覺異常。
【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
警告：腎損害者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可造成死亡。用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韋治療時(shí)，可發(fā)生血栓形成、血小板減少性紫癜、溶血、尿毒癥綜合癥（TT；/HUS），并可導(dǎo)致死亡。急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因?yàn)榈嗡龠^快時(shí)可引起腎功能衰竭。對(duì)接受有潛在的腎毒性藥物的病人使用阿昔洛韋時(shí)應(yīng)特別注意，因?yàn)檫@可能增加腎功能障礙的危險(xiǎn)性，以及增加可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應(yīng)減少。嚴(yán)重肝功能不全者、對(duì)本品不能耐受者、精神異�；蛞酝鶎�(duì)細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者，應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神癥狀，需慎用。目前尚無(wú)帶狀皰疹急性發(fā)作超過72小時(shí)才開始治療的研究資料，因此對(duì)于診斷為帶狀皰疹的病人應(yīng)盡可能及早治療。水痘：對(duì)于健康兒童而言，水痘為自限性的輕度到中度疾病，而青少年和成人則比較嚴(yán)重。治療應(yīng)在水痘急性發(fā)作24小時(shí)內(nèi)進(jìn)行，尚無(wú)發(fā)病后期才開始治療的有效治療資料。本品對(duì)生殖器皰疹感染不能根除病毒。對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果。沒有資料證明本品是否能防止該病傳染給他人。因?yàn)樯称靼捳钍切詡鞑ゼ膊。颊邞?yīng)避免接觸患者，并避免性交，以免感染配偶。生殖器皰疹也能在沒有癥狀時(shí)傳染，通過無(wú)癥狀的病毒排出。如果發(fā)現(xiàn)生殖器皰疹復(fù)發(fā)，病人應(yīng)該在發(fā)現(xiàn)第一個(gè)癥狀或體征時(shí)立即治療。由于生殖器皰疹患者大多數(shù)容易患宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期應(yīng)用本品治療后可能會(huì)引起耐藥。如果單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮膚損害不見改善者應(yīng)當(dāng)測(cè)試病毒對(duì)本品的敏感性。靜脈滴注時(shí)宜緩慢，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達(dá)10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及靜脈炎。靜脈滴注后2小時(shí)，尿藥濃度最高，此時(shí)應(yīng)給病人充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時(shí)應(yīng)重復(fù)補(bǔ)給一次劑量。肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。需要?jiǎng)┝空{(diào)整時(shí)，可根據(jù)肌酐清除率調(diào)整。對(duì)診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當(dāng)、水分充足一般不會(huì)引起。本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應(yīng)盡量避免配伍使用。病人須知：如果感到有嚴(yán)重或令人煩惱的不良反應(yīng)，已懷孕或準(zhǔn)備懷孕者，準(zhǔn)備哺乳的婦女，或有其它問題的病人，應(yīng)咨詢醫(yī)生，在醫(yī)生的指導(dǎo)下合理用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。從1984年至1994年4月建立的一項(xiàng)關(guān)于孕婦使用阿昔洛韋的療效的流行病學(xué)記錄，在為期3個(gè)月的756項(xiàng)實(shí)驗(yàn)結(jié)果中有749名孕婦先后系統(tǒng)服用阿昔洛韋，其對(duì)嬰兒的致畸作用近似于普通人群。但這些數(shù)據(jù)尚不足以證明阿昔洛韋對(duì)孕婦和胎兒是完全的。只有當(dāng)阿昔洛韋對(duì)胎兒的治療作用遠(yuǎn)大于其風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可以考慮服用阿昔洛韋。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為其血藥濃度的0.6～4.1倍。當(dāng)哺乳期婦女服藥劑量達(dá)到每天0.3mg/kg時(shí)將可能影響嬰兒的發(fā)育。只有在必需情況下，哺乳期婦女才可使用阿昔洛韋。
【兒童用藥】?jī)和须m未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)，但應(yīng)慎用。新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制滴注液，否則易引起致命性的綜合征，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等。
【老人用藥】目前尚無(wú)充分的研究資料表明對(duì)65歲以上老年人的用藥與年輕人的用藥有明顯不同。一般情況來(lái)說，老年人用藥應(yīng)小心謹(jǐn)慎，選擇低劑量的有效服藥范圍，盡量降低因增加服藥次數(shù)而造成的腎功能減退或其他副反應(yīng)的發(fā)生。
【藥物相互作用】
與干擾素或甲氨蝶呤（鞘內(nèi)）合用，可能引起精神異常，應(yīng)慎用。與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)生。與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的尿路排泄減慢、半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)藥物量蓄積。
【藥物過量】服用劑量大于20克，可致興奮、激動(dòng)、昏迷、震顫、無(wú)力�？焖凫o脈注射給予過高的劑量，阿昔洛韋會(huì)因其在腎小管中濃度過大而結(jié)晶積存（2.5mg/ml）導(dǎo)致由于肌酸酐及血尿素氮升高而繼發(fā)引起的腎衰。一旦發(fā)生腎衰及無(wú)尿癥，病人須作血液透析直至腎功能恢復(fù)。
【藥理】本品為合成的核苷類抗病毒藥，體內(nèi)和體外對(duì)單純性皰疹病毒I型（HSV-1）、II型（HSV-2）及水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）均有抑制作用。細(xì)胞培養(yǎng)結(jié)果表明，本品對(duì)抑制HSV-1病毒的作用最強(qiáng)，其次為HSV-2和VZV病毒。由于本品對(duì)由HSV和VZV編碼的胸苷激酶（TK）具有親和力，使得其具有高選擇性的抑制作用。此類病毒酶將阿昔洛韋轉(zhuǎn)化成阿昔洛韋單磷酸鹽，即核苷類似物。單磷酸鹽進(jìn)一步被細(xì)胞中的鳥苷酸激酶轉(zhuǎn)化成二磷酸鹽，再通過細(xì)胞中的多種酶轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿猁}。在體外，阿昔洛韋三磷酸鹽中止皰疹病毒DNA復(fù)制是以下三種方式完成：競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA聚合酶；進(jìn)入并終止延長(zhǎng)的病毒DNA鏈；滅活病毒DNA聚合酶。與VZV相比，本品對(duì)HSV的抗病毒活性更強(qiáng)，這是因?yàn)椴《镜男剀占っ福═K）的磷酸化作用更強(qiáng)。
【毒理】遺傳毒性：進(jìn)行了16項(xiàng)遺傳毒性試驗(yàn)，在4項(xiàng)微生物研究中未見致突變作用；在小鼠淋巴瘤細(xì)胞和人淋巴細(xì)胞上進(jìn)行的2項(xiàng)體外細(xì)胞遺傳試驗(yàn)結(jié)果表明，本品具有致突變作用。在5項(xiàng)體外細(xì)胞遺傳試驗(yàn)（3項(xiàng)為中國(guó)倉(cāng)鼠的卵巢細(xì)胞，2項(xiàng)為小鼠淋巴瘤細(xì)胞）中，未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后進(jìn)行的2次體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)中，其中1次結(jié)果為陽(yáng)性，可見細(xì)胞從形態(tài)上轉(zhuǎn)變?yōu)槟[瘤細(xì)胞，而在另一試驗(yàn)中，則未見同樣的結(jié)果（原因可能是敏感倍劑量給藥時(shí)，染色體的損傷無(wú)明顯變化）；小鼠的顯性致死試驗(yàn)（在人用劑量的36～73倍劑量下）結(jié)果為陰性。生殖毒性：小鼠（450mg/kg/天，PO）和家兔（250mg/kg/天，SC）試驗(yàn)結(jié)果表明，本品對(duì)其生育力和生殖功能無(wú)影響。小鼠和大鼠的血漿藥物濃度分別為人體血藥水平的9～18倍和8～15倍。小鼠和家兔給予更高劑量（50mg/kg/天，SC，分別為人用水平的11～22倍和16～31倍）時(shí)，可降低著床，但不影響同窩仔的大小。大鼠在產(chǎn)前和產(chǎn)后服用本品（50mg/kg/天，SC）組間平均黃體、總著床位置和存活胎兒等均有統(tǒng)計(jì)意義的明顯下降。犬連續(xù)1個(gè)月給予本品（50mg/kg
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH36422005
【藥代動(dòng)力學(xué)】
阿昔洛韋能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時(shí)后，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為9.8mg/ml和20.7mg/ml，經(jīng)7小時(shí)后，谷濃度分別為0.7mg/ml和2.3mg/ml。一歲以上兒童，用量為250mg/m2者，其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近，而用量500mg/m2與成人10mg/kg用量者相近。新生兒(3月齡以下)每8小時(shí)靜脈滴注10mg/kg，每次滴注持續(xù)1小時(shí)，其穩(wěn)態(tài)峰濃度(Cmax)為13.8g/ml，而谷濃度則為2.3μg/ml。本品的蛋白結(jié)合率低(9%～33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無(wú)尿者的血消除半衰期(tl/2β)長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管
【ATC分類】J05A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD000655
【貯藏】遮光，密封保存。
