鹽酸非索非那定片
發(fā)布時(shí)間：2016/1/7 10:38:42 瀏覽次數(shù)：2119
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸非索非那定片
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20060150 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 耳鼻咽喉科用藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 浙江萬(wàn)晟藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 浙江萬(wàn)晟藥業(yè)有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸非索非那定片 |
| 適應(yīng)癥 |
1、季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎
鹽酸非索非那定片適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀，這些癥狀包括打噴嚏，流鼻涕，鼻/腭/喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢/水腫/發(fā)紅。
2、慢性特發(fā)性蕁麻疹
鹽酸非索非那定片適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠**減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。
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| 主要成分 |
本品主要成份是鹽酸非索非那定 |
| 用法用量 |
本品口服，成人和12歲以上的兒童和老人:季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎**劑量為一次120mg（2片），一日一次，慢性蕁麻疹**劑量為一次180mg(3片)，一日一次。腎功能低下者的首劑量為一次60mg(1片)，一日一次，老人和肝損害患者不需要調(diào)整劑量。6~11歲兒童:季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹**劑量為一次30mg(片)，一日二次，腎功能不全者的首劑量為一次30mg(半片)，一日一次。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
30mg |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
皮膚科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸非索非那定膠囊
英文名稱：FexofenadineHydrochlorideCapsules
商品名稱：鹽酸非索非那定膠囊
【成份】鹽酸非索非那定。
【性狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。
【適應(yīng)癥】
季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上的兒童的季節(jié)過(guò)敏性鼻炎相關(guān)的癥狀。如打噴嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉嚨發(fā)癢，眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。
【功能主治】季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上的兒童的季節(jié)過(guò)敏性鼻炎相關(guān)的癥狀。如打噴嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉嚨發(fā)癢，眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。
【規(guī)格】60mg
【包裝】鋁塑包裝，每板7粒，每盒2板。
【用法用量】
季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次，或180mg一日一次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日一次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日兩次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日一次。慢性特發(fā)性蕁麻疹成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日一次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日兩次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg一日一次。
【不良反應(yīng)】
季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎安慰劑對(duì)照的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎臨床試驗(yàn)中，2461名12歲及12歲以上患者接受了鹽酸非索非那定20mg至240mg一日2次的治療，鹽酸非索非那定與安慰劑不良反應(yīng)相似。安慰劑對(duì)照的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎臨床試驗(yàn)中，570名12歲及12歲以上患者接受了鹽酸非索非那定120mg或180mg一日一次治療，鹽酸非索非那定與安慰劑不良反應(yīng)相似。以上研究表明，不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括思睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各種年齡、性別和種族組之間是相似的。每次60mg，每日兩次口服鹽酸非索非那定發(fā)生率大于1％且較安慰劑高的不良反應(yīng)每日一次口服鹽酸非索非那定180mg發(fā)生率大于2％的不良反應(yīng)在美國(guó)和加拿大進(jìn)行的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，6～11歲兒童患者發(fā)生的不良反應(yīng)如下：慢性特發(fā)性蕁麻疹12歲及12歲以上患者在安慰劑對(duì)照下慢性特發(fā)性蕁麻疹研究報(bào)告的副作用發(fā)生率與季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎研究報(bào)告的副作用發(fā)生率相似。安慰劑對(duì)照的慢性特發(fā)性蕁麻疹的臨床驗(yàn)證，包括726名12歲及12歲以上患者接受鹽酸非索非那定劑量為20mg至240mg每日兩次治療，鹽酸非索非那定副作用與安慰劑相似。下表列出了在美國(guó)、加拿大鹽酸非索非那定60mg每日兩次與安慰劑對(duì)照，臨床驗(yàn)證普遍比安慰劑高的、發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)如下：
【禁忌】對(duì)本品成分過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
肝功能不全者不需減量，腎功能不全的患者劑量需減半。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在動(dòng)物未表現(xiàn)明顯的致畸作用。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時(shí)，觀察到幼崽體重增長(zhǎng)和存活率劑量相關(guān)性下降。由于對(duì)懷孕婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究，因此在懷孕期間只有當(dāng)潛在的利益遠(yuǎn)大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用非索非那定。對(duì)哺乳期婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。因?yàn)樵S多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定。
【兒童用藥】鹽酸非索非那定對(duì)6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。
【老人用藥】尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹(jǐn)慎，必要時(shí)需要進(jìn)行腎功能監(jiān)測(cè)。
【藥物相互作用】
與紅霉素和酮康唑的藥物間相互作用鹽酸非索非那定雖然表現(xiàn)出較小的肝臟代謝率（約5%），但當(dāng)與紅霉素、酮康唑伍用時(shí)會(huì)導(dǎo)致鹽酸非索非那定的血藥濃度升高。鹽酸非索非那定對(duì)紅霉素和酮康唑的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。在分別研究鹽酸非索非那定與紅霉素或酮康唑配伍用的試驗(yàn)中，健康志愿者（每個(gè)研究實(shí)驗(yàn)中n=24）服用鹽酸非索非那定120mg一日兩次（是一日兩次推薦劑量的兩倍）與紅霉素500mg每8小時(shí)一次 或酮康唑400mg每日一次，結(jié)果表明患者單獨(dú)服用鹽酸非索非那定或與紅霉素、酮康唑伍用的副作用或QTc間隔無(wú)差異。這些研究的結(jié)果總結(jié)如下表：健康志愿者每12小時(shí)120mg鹽酸非索非那定(推薦日劑量的2倍)和下列藥物同時(shí)給藥7天后對(duì)穩(wěn)態(tài)鹽酸非索非那定藥代動(dòng)力學(xué)的影響(n=24)血藥濃度水平改變是在足夠和良好控制的臨床驗(yàn)證所得血藥濃度的范圍內(nèi)。這些相互作用的機(jī)制是經(jīng)充分的原位和體內(nèi)、體外動(dòng)物模型驗(yàn)證過(guò)的。研究表明酮康唑或紅霉素與鹽酸非索非那定共同用藥，可促進(jìn)鹽酸非索那定的胃腸道吸收。體內(nèi)動(dòng)物研究也表明其不僅能促進(jìn)吸收，酮康唑同時(shí)能減少鹽酸非索非那定的胃腸道分泌，而紅霉素尚可能降低其膽道分泌。與抗酸劑間的藥物相互作用15分鐘內(nèi)與鋁、鎂抗酸劑一起服用120mg鹽酸非索非那定（2×60mg）會(huì)使鹽酸非索非那定AUC降低41%、Cmax降低43%。因此不應(yīng)將鹽酸非索非那定與鋁、鎂抗酸劑在相差不多的時(shí)間內(nèi)同時(shí)服用。
【藥物過(guò)量】鹽酸非索非那定過(guò)量服用的報(bào)道罕見(jiàn)，并且這方面信息很少。然而，有眩暈、嗜睡和口干的報(bào)道。單劑量服用鹽酸非索非那定達(dá)800mg（此劑量水平有六名健康志愿者）、690mg一日兩次給藥一個(gè)月（此劑量水平有3名健康志愿者）或240mg一日一次給藥一年（此劑量水平有234名健康志愿者）與安慰劑相比無(wú)臨床顯著的不良反應(yīng)發(fā)生。在過(guò)量服用時(shí)，應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)的措施去除尚未吸收的藥物。建議采取對(duì)癥處理和支持療法。資料表明，在服用特非那定后，血液透析療法不能有效去除血液中的鹽酸非索非那定（僅1.7%被去除）。
【藥理】鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中，沒(méi)有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過(guò)血腦屏障。
【毒理】對(duì)QTc的影響：狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍），家兔靜脈注射10mg/kg（血漿中的濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍），給藥1小時(shí)，沒(méi)有出現(xiàn)QTc延長(zhǎng)。對(duì)鈣通道流、延遲性鉀通道流，豚鼠肌細(xì)胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道（鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10-5M）均未見(jiàn)明顯影響。遺傳毒性：鹽酸非索非那定體外細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、CHO/HGPRT正向突變?cè)囼?yàn)、大鼠淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果陰性。生殖毒性：大鼠口服鹽酸非索非那定150mg/kg（相當(dāng)于推薦臨床最大口服劑量下暴露的3倍），觀察到劑量依賴性的胚胎植入數(shù)量減少和植入后丟失增加，幼仔體重增長(zhǎng)和存活率呈劑量相關(guān)性的下降。大鼠或家兔口服鹽酸非索非那定300mg/kg（相當(dāng)于推薦臨床最大劑量下暴露量的4倍或31倍）未見(jiàn)致畸作用。致癌性：小鼠18個(gè)月和大鼠24個(gè)月的研究中，口服鹽酸非索非那定的劑量為150mg/kg（分別為推薦成人和兒童最大口服劑量下暴露量的3倍或5倍），未觀察到致癌性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局頒標(biāo)準(zhǔn)YBH24842006
【藥代動(dòng)力學(xué)】
國(guó)外研究表明：吸收鹽酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定，平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí)，鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131 ng/ml。其它同類研究所獲得的研究結(jié)果相似，健康成年男性志愿者單次口服60或180mg片劑，平均最大血漿濃度分別為142和494ng/mL。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg，一日二次)以內(nèi)時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。分布鹽酸非索非那定與血漿蛋白結(jié)合率為60%～70%，主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。消除健康志愿者服用60mg，一日二次后，非索非那定的消除半衰期為14.4小時(shí)。人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明，約80%和11%的[14C]－鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對(duì)生物利用度，目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來(lái)自膽管排泄。代謝約有總用藥量的5%被代謝。特殊人群老年試驗(yàn)者 在老年的受試者中（≥65歲），非索非那定的最高血藥濃度水平較正常的試驗(yàn)者(＜65歲)高99%。平均消除半衰期與健康受試者相似。兒童患者 一項(xiàng)在7～12歲
【編碼】HD008089
【貯藏】密封、干燥處保存。
