鹽酸莫西沙星片
發(fā)布時(shí)間：2018/9/13 15:33:06 瀏覽次數(shù)：89119
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸莫西沙星片
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字J20150015 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗感染類藥物
生產(chǎn)企業(yè)： 拜耳醫(yī)藥保健有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 湖北天寧醫(yī)藥藥材有限責(zé)任公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸莫西沙星片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。 |
| 主要成分 |
詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū) |
| 用法用量 |
片劑以水送服，服用時(shí)間不受飲食影響。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
3片/盒 |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸莫西沙星片
英文名稱：Avelox(MoxifloxacinHydrochlorideTablets)
商品名稱：拜復(fù)樂(lè)
【成份】莫西沙星
【性狀】本品為暗紅色薄膜衣片。
【適應(yīng)癥】
莫西沙星片的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸遣感染的成人（≥18歲），如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。
【功能主治】莫西沙星片的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸遣感染的成人（≥18歲），如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。
【規(guī)格】0.4g
【包裝】鋁塑包裝。3片／盒。
【用法用量】
劑量范圍任何適應(yīng)癥均推薦口服莫西沙星片一次0.4g (1片)，一日1次。成年人服用方法片劑以水送服，服用時(shí)間不受飲食影響。治療時(shí)間治療時(shí)間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定。治療上呼吸道和下呼吸道感染時(shí)可按照下列方法：慢性支氣管炎急性發(fā)作：5天社區(qū)獲得性肺炎：10天急性竇炎：7天治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時(shí)間為7天。莫西沙星0.4g片劑在臨床試驗(yàn)中最多用過(guò)14天療程。老年人老年人不必要調(diào)整用藥劑量。兒童莫西沙星對(duì)兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。肝損傷肝功能損傷的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量 (肝功能嚴(yán)重受損Child-Pugh C的患者見(jiàn)禁忌) 。腎功能異常任何程度的腎功能受損的患者 (包括肌酐清除宰≤30ml/min/1.73m2) 和慢性透析，如血液透析和持續(xù)性腹膜透析的患者，均無(wú)需調(diào)整莫西沙星的劑量。種族間差別不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。
【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng) (ADRs) 以0.4g莫西沙星 (口服和序貫療法) 的全部臨床研究為基礎(chǔ)，按照CIOMSⅢ頻率分類， (共計(jì)n=12984，包括序貫療法n=2535，時(shí)間：2005年12月) 整理如下：“常見(jiàn)”項(xiàng)下所列不良反應(yīng) (ADRs) 除惡心和腹瀉外發(fā)生率在3%以下。源自上市后報(bào)告 (時(shí)間：2008年6月) 的不良反應(yīng) (ADRs) 為斜體印刷。在接受口服或靜注貫序治療亞組患者中，下述不良反應(yīng)發(fā)生頻率較高：常見(jiàn)：谷氨酰氨轉(zhuǎn)肽酶增高少見(jiàn)：室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓，水腫，抗生素所致結(jié)腸炎 (極少病例伴有致命并發(fā)癥) ，各種臨床表現(xiàn)的癲癇發(fā)作 (包括癲癇大發(fā)作) ，幻覺(jué)，腎臟損傷和腎衰 (脫水所致，尤其已患腎病老年患者) 。
【禁忌】已知對(duì)莫西沙星的任何成份，或其他喹諾酮類，或任何輔料過(guò)敏者。妊娠和哺乳期婦女。由于缺乏患有肝功能嚴(yán)重?fù)p傷（Child Pugh C級(jí)）的患者和轉(zhuǎn)氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的臨床數(shù)據(jù)，該藥在這類患者中禁止使用。18歲以下患者。
【注意事項(xiàng)】
莫西沙星能夠延長(zhǎng)一些患者心電圖的QT間期。和男性相比，由于女性患者往往擁有更長(zhǎng)的QTc間期，她們對(duì)引發(fā)QTc間期延長(zhǎng)的藥物可能更敏感。老年患者也更容易遭受藥物引發(fā)的QT間期延長(zhǎng)的影響。QT間期延長(zhǎng)的程度隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過(guò)推薦劑量。但是，在肺炎患者中沒(méi)有觀察到莫西沙星血藥濃度和QT間期延長(zhǎng)相關(guān)。QT間期延長(zhǎng)可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險(xiǎn)增高。在莫西沙星治療的超過(guò)9000名患者的臨床研究中，沒(méi)有因QT間期延長(zhǎng)導(dǎo)致的心血管的發(fā)病率或死亡率，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險(xiǎn)。由于缺少莫西沙星用于下列患者人群的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此，在這些人群中應(yīng)避免使用該藥物：已知有QT間期延長(zhǎng)的患者，無(wú)法糾正的低鉀血癥患者，接受Ⅰa類 (如：奎尼丁，普魯卡因胺) 或Ⅲ類 (如：胺碘酮，索他洛爾) 抗心律失常藥物治療的患者。因不能排除莫西沙星在下列情況對(duì)QT間期的累加效應(yīng)，在下列情況下應(yīng)慎用莫西沙星：患者接受了可延長(zhǎng)QT間期藥物的伴隨治療，如西沙比利、紅霉素、抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥；患者當(dāng)前具有可致心律失常的條件，如有臨床意義的心動(dòng)過(guò)緩、急性心肌缺血；患者患有肝硬化，在這些患者不能排除既往的QT間期延長(zhǎng)。女性患者和老年患者對(duì)引發(fā)QTc間期延長(zhǎng)的藥物更加敏感。曾經(jīng)報(bào)告莫西沙星可引起爆發(fā)性肝炎，并可能因此而導(dǎo)致肝衰竭 (包括死亡病例) 。如果發(fā)生了肝衰竭相關(guān)癥狀，應(yīng)建議患者在繼續(xù)治療前立即聯(lián)系醫(yī)生。曾經(jīng)報(bào)告莫西沙星引起的大皰性皮膚反應(yīng)，如Stevens-Johnson綜合征或中毒性表皮壞死松解癥。如果發(fā)生了皮膚和／或粘膜反應(yīng)，應(yīng)建議患者在繼續(xù)治療前立即聯(lián)系醫(yī)生。使用喹諾酮類可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對(duì)于已知或懷疑有能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作閾值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者，在使用莫西沙星中要注意。在使用包括莫西沙星的喹諾酮類治療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年患者和使用激素治療的患者中。一旦出現(xiàn)疼痛或炎癥，患者需要停止服藥并休息患肢。有報(bào)導(dǎo)在使用包括莫西沙星在內(nèi)的廣譜抗生素時(shí)出現(xiàn)偽膜性腸炎，因此，在使用莫西沙星治療中如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉時(shí)，需要考慮這個(gè)診斷，這一點(diǎn)很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施，在發(fā)生了嚴(yán)重腹瀉的患者中，禁忌使用可抑制胃腸蠕動(dòng)的藥物。重癥肌無(wú)力患者應(yīng)慎用莫西沙星，因?yàn)榭杉又匕Y狀。已經(jīng)證實(shí)，喹諾酮類藥物能夠?qū)е禄颊吖饷舴磻?yīng)。但是，在特別設(shè)計(jì)的臨床前和臨床研究中，沒(méi)有觀察到莫西沙星的光敏反應(yīng)。另外，上市以來(lái)沒(méi)有臨床證據(jù)證明莫西沙星引起光敏反應(yīng)。盡管如此，仍應(yīng)建議患者避免在紫外線及日光下過(guò)度暴露。在有些病例，如果在首次服用后已經(jīng)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)該立即告知醫(yī)生。在首次服用后極少的病例能夠發(fā)生由過(guò)敏性反應(yīng)導(dǎo)致威脅生命的休克。在這些病例莫西沙星應(yīng)停用并給予治療 (如針對(duì)休克的治療) 。針對(duì)復(fù)雜盆腔感染患者 (如伴有輸卵管一卵巢或盆腔膿腫) 治療時(shí)，需考慮經(jīng)靜脈給藥進(jìn)行治療，而不推薦口服400mg莫西沙星片進(jìn)行治療。因中樞神經(jīng)系統(tǒng) ( CNS) 反應(yīng)，包括莫西沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類藥物可能會(huì)損害患者的駕駛或操作機(jī)械的能力。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實(shí)，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關(guān)節(jié)損傷，但是，尚未見(jiàn)報(bào)道這種作用出現(xiàn)于妊娠用藥者的胎兒。動(dòng)物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對(duì)人的潛在危險(xiǎn)性尚不明確。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的婦女。哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗(yàn)動(dòng)物負(fù)重關(guān)節(jié)的軟骨損傷。臨床前研究證實(shí)小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的婦女。
【兒童用藥】莫西沙星對(duì)兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。
【老人用藥】老年患者不必要調(diào)整用藥劑量。
【藥物相互作用】
臨床上未證實(shí)莫西沙星與下述藥物相互作用：阿替洛爾、雷尼替丁、鈣補(bǔ)充劑、茶堿、口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎啡、丙磺舒。對(duì)這些藥物不需要調(diào)整劑量�？顾崴帯⒌V物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生索同時(shí)服用會(huì)因?yàn)榕c這些物質(zhì)中的多價(jià)陽(yáng)離子形成多價(jià)整合物而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)期值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥 (如去羥肌苷) 、其他含鎂或鋁的制劑、琉糖鋁、以及含鐵或鋅的礦物質(zhì)，至少需要在口服莫西沙星4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。雷尼替�。号c雷尼替丁合并用藥并不改變莫西沙星的吸收參數(shù)。吸收參數(shù) (Cmax，tmax，AUC)的比較，表明胃PH值對(duì)莫西沙星從胃腸道的吸收沒(méi)有影響。鈣補(bǔ)充劑：服用大劑量鈣補(bǔ)充劑時(shí)，僅輕微減少吸收速率而對(duì)吸收程度沒(méi)有影響�？梢哉J(rèn)為，大劑量鈣補(bǔ)充荊對(duì)莫西沙星的影響不具有臨床相關(guān)意義。茶堿：與人體外研究數(shù)據(jù)一致，莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)時(shí)的茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，提示莫西沙星對(duì)P450酶的IA2亞型無(wú)影響。華法令：據(jù)觀察，莫西沙星與華法令同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)，凝血酶原時(shí)間和其他凝血參數(shù)有影響。國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值的改變 (International Normalized Ratio，INR) ：曾有報(bào)道患者同時(shí)服用抗凝劑和包括莫西沙星在內(nèi)的抗生素，抗凝活性升高。其危險(xiǎn)因素包括患者的感染 (及其炎癥過(guò)程) ，年齡，和一般狀況。盡管莫西沙星和華法令的相互作用在臨床試驗(yàn)中未經(jīng)證實(shí)，但應(yīng)監(jiān)測(cè)INR，如有必要相應(yīng)調(diào)整口服抗凝劑的劑量�？诜茉兴帲旱煳魃承桥c口服避孕藥同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)相互作用�？固悄虿∷帲焊窳斜倦搴湍魃承峭瑫r(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時(shí)服用時(shí)伊曲康唑的暴露 (AUC) 僅少量改變。伊曲康唑?qū)δ鞒堑乃幋鷦?dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。當(dāng)服用伊曲康唑時(shí)同時(shí)給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量，反之亦然。嗎啡：腸外給予嗎啡同時(shí)服用莫西沙星，并不減少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax (17%) 僅稍有下降。阿替洛爾：莫西沙星對(duì)阿替洛爾的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。健康受試者單次給藥時(shí)，藥時(shí)曲線下面積 (AUC) 邊緣增加 (約4%)，峰值濃度減少10%。丙磺舒：在一項(xiàng)觀察丙磺舒對(duì)腎臟排泄功能影響的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)丙磺舒對(duì)莫西沙星的全身清除率和腎臟清除率有明顯影響。地高辛：莫西沙星對(duì)地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有嚴(yán)重影響，反之亦然。在健康受試者多劑量給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，莫西沙星將地高辛穩(wěn)態(tài)Cmax提高約30%，而沒(méi)有影響AUC和波谷水平。炭：同時(shí)口服炭及0.4g莫西沙星在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收，從而減少藥物的全身利用。藥物過(guò)量時(shí)，在吸收早期應(yīng)用活性炭能阻止藥物的進(jìn)一步全身暴露。靜脈給藥后，活性炭只能輕度減少藥物的全身暴露 (約20%)。食物和乳制品：食物 (包括乳制品) 的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響。
【藥物過(guò)量】關(guān)于過(guò)量的研究資料非常有限，單次最大劑量1.2g和每日0.6g多次口服，連用10天在健康志愿者中身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一旦服用過(guò)量莫西沙星時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施，如測(cè)心電圖等。在莫西沙星吸收階段的早期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系統(tǒng)暴露的過(guò)量增加靜脈給予活性炭后只能輕微減少莫西沙星的系統(tǒng)暴露 (約20%) ，且對(duì)靜脈給藥過(guò)量的作用有限。
【藥理】作用機(jī)制莫西沙星是具有廣譜作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌，革蘭陰性細(xì)菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性�？咕饔脵C(jī)制為干擾Ⅱ，Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。其殺菌曲線表明、莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素和大環(huán)內(nèi)酯類耐藥的細(xì)菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。耐藥導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類、大環(huán)內(nèi)酸類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外實(shí)驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性�？傊淠退幝屎艿�(10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙景MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存
【毒理】莫西沙星與其他喹諾酮類藥物一樣，毒性靶器官均為血液系統(tǒng) (狗及猴的骨髓細(xì)胞減少) 、中樞神經(jīng)系統(tǒng) (猴的驚厥) 和肝臟 (大鼠、狗及猴的肝酶升高、單細(xì)胞壞死) 。這些變化均于大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用莫西沙星后出現(xiàn)。在狗體內(nèi)進(jìn)行的局部耐受性研究中，靜脈注射莫西沙星后未出現(xiàn)局部不耐受的征象。經(jīng)動(dòng)脈內(nèi)注射用藥后，動(dòng)脈周圍軟組織可見(jiàn)炎性變化，提示應(yīng)避免經(jīng)動(dòng)脈內(nèi)注射使用莫西沙星。致癌、致突變雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長(zhǎng)期研究尚未完成，但該藥進(jìn)行了基因毒性體內(nèi)和體外試驗(yàn)。此外，在大鼠身上進(jìn)行了對(duì)于人類的致癌作用加速試驗(yàn) (誘發(fā)和促進(jìn)測(cè)定) 。5株Ames試驗(yàn)中4次為陰性，中國(guó)蒼鼠卵巢HPRT的突變?cè)囼?yàn)和大鼠原發(fā)肝細(xì)胞的UDS試驗(yàn)也均為陰性。而其他喹諾酮類TA102的Ames試驗(yàn)為陽(yáng)性，體外試驗(yàn)顯示大劑量 (33mcg/ml) 的其他喹諾酮類藥物可致中國(guó)蒼鼠的V79細(xì)胞出現(xiàn)染色體異常。然而，小鼠體內(nèi)試驗(yàn)核仁測(cè)定為陰性結(jié)果。此外，體內(nèi)試驗(yàn)測(cè)定其對(duì)小鼠的顯性致死測(cè)定為陰性�？傊w內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果充分反應(yīng)了其體內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘導(dǎo)和促進(jìn)測(cè)定中未發(fā)現(xiàn)其有致癌的證據(jù)。光毒性莫西沙星對(duì)光穩(wěn)定且潛在光毒性很低。體
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20000281進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20100525
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。在50一1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)�？诜�0.4g后0.5—4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測(cè)喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無(wú)關(guān)，因此，莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥0.4g，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/l，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線下面積約為39mgh/l．與絕對(duì)生物利用度約為91%的口服 (35mgh/l) 相比略高。多劑量靜脈給藥 (1小時(shí)輸液) ，每日0.4g給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀測(cè)到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/l。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時(shí)曲線下面積 (AUC) 高 (6kg*h/l) ，穩(wěn)態(tài)時(shí)
【ATC分類】J01M
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008516
【貯藏】遮光，低于25℃密封保存，鹽酸莫西沙星片需貯藏于生產(chǎn)者的原包裝內(nèi)。將藥品置于兒童觸及不到的地方。
招商政策
嚴(yán)格的藥品市場(chǎng)控銷！保質(zhì)保量的藥品。
