溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
酒石酸羅格列酮膠囊 |
| 英文名稱 |
Rosiglitazone Tartrate Capsules |
| 品牌名稱 |
毅源堂 |
| 注冊(cè)商標(biāo) |
毅源堂 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 適應(yīng)癥 |
適用于治療經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病。 |
| 主要成分 |
酒石酸羅格列酮，其化學(xué)名為(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮L(+)-酒石酸鹽。 |
| 用法用量 |
口服。糖尿病的治療應(yīng)個(gè)體化，本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次一片。經(jīng)8-12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日或與二甲雙胍合用。 |
| 性狀劑型 |
膠囊劑 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
7粒*2板 |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
內(nèi)分泌科用藥 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
不良反應(yīng)
據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來(lái)酸羅格列酮治療，其中3300人治療達(dá)6個(gè)月以上，2000人治療達(dá)12個(gè)月以上。由于馬來(lái)酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國(guó)內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的**性，因此，本品的不良反應(yīng)可參照馬來(lái)酸羅格列酮資料。
禁忌
1.本品禁用于既往對(duì)羅格列酮或其它賦形劑具有過(guò)敏史的患者。 2.本品禁用于有心衰病史或有心衰危險(xiǎn)因素的患者，有心臟病史，尤其是缺血性心臟病病史的患者；骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過(guò)非外傷性顧著病史的患者；嚴(yán)重血脂紊亂的患者。
注意事項(xiàng)
1.鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。 2.本品與其它噻唑烷二酮類藥物類似，單用或與其它抗糖尿病藥物合用可引起體液潴留，有加重或?qū)е鲁溲孕乃サ奈ｋU(xiǎn)。開(kāi)始使用本品盒用藥劑量增加時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者心衰的癥狀和體征。在胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，噻唑烷二酮類藥物可同樣的增加其它心血管不良事件的危險(xiǎn)性。如果出現(xiàn)任何心臟功能惡化征象，應(yīng)該停止使用本品。 3.本品與其它降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。 4.本品單用和與其它降糖藥合用可出現(xiàn)體重增加，且具有劑量相關(guān)性。體重增加的機(jī)制尚不清楚，可能為體液潴留和脂肪重新分布的共同作用的結(jié)果。 5.本品可使絕經(jīng)前期盒無(wú)排卵型伴有胰島素抵抗的婦女恢復(fù)排卵，女性患者不注意避孕，則有妊娠的可能。 6.病人開(kāi)始服用本品前應(yīng)監(jiān)測(cè)肝臟轉(zhuǎn)氨酶，服藥后根據(jù)醫(yī)生醫(yī)囑定期復(fù)查肝酶。若2型糖尿病患者血清轉(zhuǎn)氨酶升高時(shí)，則不應(yīng)服用本品。 7.在服用本品治療期間如出現(xiàn)體重驟增、水腫、氣短或其它心力衰竭的癥狀時(shí)，需及時(shí)咨詢醫(yī)生意見(jiàn)。 |
| 銷售包裝 |
紙盒 |
| 運(yùn)輸包裝 |
紙箱 |
【藥品名稱】
通用名稱：酒石酸羅格列酮分散片
英文名稱：RosiglitazoneTartrateDispersibleTablets
商品名稱：安瑞寧
【成份】酒石酸羅格列酮 化學(xué)名稱為：（±）-5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮L（+）-酒石酸鹽。分子式：C18H19N3O3S·C4H6O6分子量：507.51
【適應(yīng)癥】
用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對(duì)有效地保持藥物療效有重要的作用。在開(kāi)始服用本品前，應(yīng)控制影響血糖控制的病癥，如感染。
【功能主治】用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對(duì)有效地保持藥物療效有重要的作用。在開(kāi)始服用本品前，應(yīng)控制影響血糖控制的病癥，如感染。
【規(guī)格】4mg（以羅格列酮計(jì)）
【包裝】鋁塑泡罩包裝。6片1板/盒，6片2板/盒，6片4板/盒。
【用法用量】
糖尿病的治療應(yīng)個(gè)體化。本品為分散片，使用時(shí)將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。本品的起始用量為4mg/日，一次4mg（即1片），一日1次。經(jīng)12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至一日8mg（即2片），一日1次或分兩次服用（早、晚各1次）。本品可于空腹或進(jìn)餐時(shí)服用。單藥治療本品的起始用量4mg/日，一次4mg（即1片），一日1次。臨床試驗(yàn)表明，一次4mg（即1片）、一日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用在使用抗糖尿病藥物的同時(shí)加服本品，毋需改變?cè)纂p胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。與磺酰脲類藥物合用與磺酰脲類藥物合用時(shí)，本品的起始用量為一日4mg（即1片），一日1次。如患者出現(xiàn)低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。與二甲雙胍合用與二甲雙胍合用時(shí)，本品的起始用量通常為一日4mg（即1片），一日1次。在合并用藥期間，不會(huì)發(fā)生因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍用量的情況。最大推薦劑量本品最大推薦劑量為一日8mg（即2片），可單次或分2次服用。臨床研究表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無(wú)本品以4mg（即1片）以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗(yàn)資料。臨床試驗(yàn)表明，一日8mg（即2片）劑量降低空腹血糖和HbA1c最明顯。老年患者服用本品時(shí)毋需因年齡而調(diào)整劑量。腎損害患者單用本品毋需調(diào)整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對(duì)此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。若2型糖尿病患者有活動(dòng)性肝炎的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT）正常上限2.5倍）。則不應(yīng)服用本品。（詳見(jiàn)吸收、分布、排泄-肝損害患者章節(jié)）。在開(kāi)始服用本品前，推薦患者檢測(cè)肝酶，之后需定期檢測(cè)肝功能。（詳見(jiàn)注意事項(xiàng)章節(jié)）。
【不良反應(yīng)】
據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來(lái)酸羅格列酮治療，其中3300人治療達(dá)6個(gè)月以上，2000人治療達(dá)12個(gè)月以上。由于馬來(lái)酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份，國(guó)內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良發(fā)應(yīng)可參照馬來(lái)酸羅格列酮資料。羅格列酮單用和與其它口服降糖藥合并用藥的研究單用羅格列酮治療，不良反應(yīng)的發(fā)生率及類型見(jiàn)表1。表1雙盲試驗(yàn)中羅格列酮單藥治療的不良發(fā)應(yīng)發(fā)生情況*TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDwidth=122rowSpan=2>分類TDwidth=122>羅格列酮2526人TDwidth=122>安慰劑601人TDwidth=122>二甲雙胍225人TDwidth=122>磺脲類**626人TR>TDwidth=122>%TDwidth=122>%TDwidth=122>%TDwidth=122>%TR>TDwidth=122>上呼吸道感染外傷頭痛背痛高血糖疲勞鼻竇炎腹瀉低血糖TDwidth=122>9.97.65.94.03.93.63.22.30.6TDwidth=122>8.74.35.03.85.75.04.53.30.2TDwidth=122>8.97.68.94.04.44.05.315.61.3TDwidth=122>7.36.15.45.08.10.93.03.05.9TR>TDwidth=612colSpan=5>*此表中為任一治療組發(fā)生率≥5%的不良反應(yīng)。**包括服用格列本脲（514人），格列齊特（91人）或格列吡嗪（21人）。少數(shù)患者服用羅格列酮后可出現(xiàn)輕-中度的貧血和水腫，但毋需中斷羅格列酮的治療。雙盲試驗(yàn)中，貧血的發(fā)生率分別為：羅格列酮組1.9%，安慰劑組0.7%，磺酰脲類組0.6%，二甲雙胍組2.2%；水腫的發(fā)生率分別為：羅格列酮組4.8%，安慰劑組1.3%，磺酰脲類組1.0%，二甲雙胍組2.2%。羅格列酮與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用時(shí)，所發(fā)生的不良反應(yīng)類型與單用羅格列酮相似。羅格列酮與二甲雙胍合用，貧血的發(fā)生率為7.1%，明顯高于單用羅格列酮或與磺脲類藥物合用，這可能與該組病人基線血紅蛋白/紅細(xì)胞壓積水平較低有關(guān)（參見(jiàn)實(shí)驗(yàn)室結(jié)果異�！簩W(xué)部分）。實(shí)驗(yàn)室結(jié)果異常血液學(xué)：羅格列酮可致患者的平均血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，且與劑量有關(guān)（個(gè)別試驗(yàn)中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)到1g/dL和3.3%）。單用羅格列酮或與二甲雙胍/磺酰脲類藥物合用時(shí)，血液學(xué)指標(biāo)改變的時(shí)間和程度是相似的。羅格列酮與二甲雙胍合用組患者貧血的發(fā)生率較高，可能與羅格列酮治療前患者血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積水平較低有關(guān)。羅格列酮亦可致白細(xì)胞計(jì)數(shù)輕度下降。血液學(xué)指標(biāo)降低可能與羅格列酮可增加血容量有關(guān)。血脂：羅格列酮可使患者血脂指標(biāo)發(fā)生改變。血清轉(zhuǎn)氨酶：在多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，共有4598例患者接受本品治療，服用時(shí)間約為3600病人年，無(wú)證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應(yīng)或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高發(fā)生。在安慰劑或陽(yáng)性對(duì)照試驗(yàn)中，谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平超過(guò)正常上限3倍的可逆性升高的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽(yáng)性對(duì)照組0.5%。高膽紅素血癥的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.3%，安慰劑組0.9%，陽(yáng)性對(duì)照組1%。在長(zhǎng)期開(kāi)放的臨床試驗(yàn)中，谷丙轉(zhuǎn)氨酶的升高超過(guò)正常上限3倍的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.35/100病人年，安慰劑組0.59/100病人年，陽(yáng)性對(duì)照組0.78/100病人年。本品上市前的臨床試驗(yàn)中，無(wú)一例特發(fā)性藥物反應(yīng)性肝功能衰竭。（詳見(jiàn)注意事項(xiàng)章節(jié)）。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。排卵：本品同其他噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期或無(wú)排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)（見(jiàn)致癌性、致突變性和對(duì)生育能力影響章節(jié)），但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現(xiàn)月經(jīng)紊亂，則應(yīng)權(quán)衡是否繼續(xù)使用本品。血液學(xué)：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對(duì)照臨床試驗(yàn)中，可見(jiàn)血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降（個(gè)別試驗(yàn)中，平均血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的減少可分別達(dá)到1.0g/dl及3.3%）。此改變主要出現(xiàn)于服藥開(kāi)始的4～8周，而后相對(duì)保持恒定。服用羅格列酮患者可見(jiàn)輕度白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。上述改變可能與血容量增加有關(guān)，無(wú)臨床意義（詳見(jiàn)不良反應(yīng)實(shí)驗(yàn)室異常章節(jié)）。水腫：水腫患者應(yīng)慎用本品。在健康志愿者參加的臨床試驗(yàn)中，受試者服用羅格列酮8mg/日，一日一次，連續(xù)服用8周。結(jié)果表明，與安慰劑組相比，給藥組平均血容量增加（1.8ml/Kg），且具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。2型糖尿病患者參加的對(duì)照臨床試驗(yàn)中，有出現(xiàn)輕度至中度水腫的報(bào)道（詳見(jiàn)不良反應(yīng)章節(jié)）。鑒于噻唑烷二酮類藥物可引起液體潴留，有加重充血性心衰的危險(xiǎn)。對(duì)有心衰危險(xiǎn)的患者（尤其是合用胰島素治療者）應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其心衰的癥狀和體征。（見(jiàn)心功能不全部分）心功能不全：臨床前研究表明噻唑烷二酮類藥物（包括本品）可引起血容量增加，以及由于前負(fù)荷增加所致的心臟肥大。兩項(xiàng)超聲心動(dòng)圖研究，以評(píng)估羅格列酮對(duì)2型糖尿病患者心臟的影響，結(jié)果表明患者無(wú)心臟結(jié)構(gòu)和功能的異常改變。其中一項(xiàng)試驗(yàn)為服用羅格列酮4mg/次，每日兩次，連續(xù)服用52周（共86人），另一項(xiàng)試驗(yàn)為服用羅格列酮8mg/次，每日1次，連續(xù)服用26周（共90人）。試驗(yàn)的終點(diǎn)指標(biāo)為左心室容積的改變是否等于或大于10%。心功能3級(jí)和4級(jí)（NYHA分級(jí)）患者未參加該試驗(yàn)，故本品不推薦用于這類病人，除非其服用本品的預(yù)期療效超過(guò)其潛在危險(xiǎn)。本品上市初期，有與血容量增加相關(guān)的不良反應(yīng)報(bào)道（如：充血性心衰和肺水腫）。（見(jiàn)水腫部分）肝臟反應(yīng)：另一個(gè)噻唑烷二酮類化合物曲格列酮與特應(yīng)性肝臟毒性有關(guān)，在其上市后臨床使用中，曾有極少數(shù)病例出現(xiàn)肝功能衰竭、肝移植或死亡。在上市前對(duì)照臨床試驗(yàn)中，與安慰劑相比，2型糖尿病患者在曲格列酮組出現(xiàn)有臨床意義的肝酶升高（ALT正常上限3倍）的發(fā)生率高，且有極少數(shù)病例出現(xiàn)可逆性黃疸。多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，共有4598例患者接受羅格列酮治療，服用時(shí)間約為3600病人年，無(wú)證據(jù)表明有藥物所致的肝毒性反應(yīng)或ALT水平升高發(fā)生。在本品上市初期，有極少的肝功能異常（主要為肝酶升高）的報(bào)道。造成肝功能異常的原因尚不確定。在對(duì)照試驗(yàn)中，ALT水平超過(guò)正常上限3倍的發(fā)生率分別為：羅格列酮組0.2%，安慰劑組0.2%，陽(yáng)性對(duì)照組0.5%。服用羅格列酮患者的ALT升高均為可逆性，且與服用本品的因果關(guān)系尚不確定。盡管臨床試驗(yàn)無(wú)證據(jù)表明本品引起肝臟毒性或谷丙轉(zhuǎn)氨酶水平升高，但羅格列酮在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與曲格列酮相似，而曲格列酮與特應(yīng)性肝臟毒性有關(guān)，曾有極少數(shù)病例出現(xiàn)肝功能衰竭、肝移植或死亡。鑒于尚無(wú)一些長(zhǎng)期大規(guī)模的對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果及上市后大量臨床應(yīng)用的安全性資料以明確羅格列酮的肝臟安全性，故推薦服用本品的患者定期監(jiān)測(cè)肝功能。病人開(kāi)始服用本品前，應(yīng)檢測(cè)肝酶。若2型糖尿病患者血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT正常上限的2.5倍）時(shí)，則不應(yīng)服用本品。對(duì)于肝酶基線正常的患者，建議在開(kāi)始服用本品后的12個(gè)月內(nèi)，每?jī)蓚�(gè)月檢測(cè)一次肝功能，之后定期檢查，對(duì)于本品治療前或治療中肝酶略高（ALT為正常上限的1~2.5倍）的患者，應(yīng)分析其肝酶升高的原因。對(duì)肝酶輕度升高的患者，服用本品應(yīng)慎重。適當(dāng)縮短臨床隨訪時(shí)間，增加肝酶檢測(cè)頻率，以確定肝酶升高是否緩解或加重。如果服用本品的患者ALT大于正常上限3倍時(shí)，則需盡快復(fù)查肝酶。若復(fù)查結(jié)果肝酶仍大于正常值3倍以上時(shí)，則應(yīng)停止服用本品。尚無(wú)資料顯示對(duì)于那些服用曲格列酮后出現(xiàn)肝臟病變、肝功能異�；螯S疸的患者服用本品是否安全。服用曲格列酮后出現(xiàn)黃疸的患者不宜服用本品，對(duì)于服用曲格列酮后肝酶正常的患者改服本品時(shí)，建議在服用本品前有一周的清洗期。如患者出現(xiàn)疑似肝功能異常癥狀（不明原因的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、厭食和/或尿色加深）時(shí)，需檢測(cè)肝酶�；颊呤欠窭^續(xù)服藥取決于實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)結(jié)果。若出現(xiàn)黃疸，則應(yīng)停止服藥。實(shí)驗(yàn)室檢查：患者應(yīng)定期檢查血糖和HbA1c。病人開(kāi)始服用本品前，應(yīng)檢測(cè)肝酶，之后宜定期檢測(cè)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠分類C：給予妊娠早期的大鼠羅格列酮，對(duì)著床或胚胎無(wú)影響，但在妊娠中晚期給藥，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長(zhǎng)遲滯。分別給予大鼠和家兔羅格列酮3mg/kg/日和100mg/kg/日（分別相當(dāng)于人日服用最大推薦劑量AUC的20和75倍），未發(fā)現(xiàn)致畸作用。給予大鼠羅格列酮3mg/kg/日可引起其胎盤病變。大鼠妊娠和哺乳期間連續(xù)給藥可引起窩仔數(shù)減少，新生鼠成活率下降和出生后生長(zhǎng)遲緩，但生長(zhǎng)遲滯可于青春期后改善。羅格列酮0.2mg/kg/日和15mg/kg/日分別為大鼠和家兔的胎盤、胚胎/胎仔及子代無(wú)影響劑量，該劑量約相當(dāng)于人日服最大推薦劑量AUC的4倍。由于缺乏妊娠婦女用藥資料，因此，除非所獲利益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)，否則妊娠婦女不應(yīng)服用本品。現(xiàn)有資料表明，妊娠期間血糖水平異�？稍黾有律鷥合忍旎蔚陌l(fā)生率、新生兒的發(fā)病率和死亡率，為此大多數(shù)專家推薦在妊娠期使用胰島素，以盡可能保持血糖正常。對(duì)分娩的影響：尚無(wú)羅格列酮對(duì)人分娩影響的資料。對(duì)哺乳的影響：大鼠乳汁中可檢測(cè)出藥物相關(guān)物質(zhì)，但本品是否經(jīng)人乳汁排出尚不清楚。由于許多藥物可經(jīng)人乳汁排出，因此哺乳期婦女不宜服用本品。
【兒童用藥】目前尚無(wú)18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應(yīng)服用本品。
【老人用藥】老年患者服用本品時(shí)毋需因年齡而調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
與其它藥物的相互作用及其它形式的相互作用。經(jīng)細(xì)胞色素PSUB>450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗(yàn)表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的PSUB>450。體外試驗(yàn)資料證實(shí)，羅格列酮主要通過(guò)CYP2C8代謝，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。尼莫地平和口服避孕藥（炔雌醇和炔諾酮）主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝，因此與本品（4mg/次，每日2次）合用，不會(huì)對(duì)上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響。格列本脲：對(duì)于服用格列本脲病情穩(wěn)定的糖尿病患者，本品（2mg/次，每日2次）與格列本脲(3.75mg/日至10mg/日)合用7天，不會(huì)改變其24小時(shí)的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。二甲雙胍：對(duì)于健康受試者，本品（2mg/次，每日2次）與二甲雙胍（500mg/次，每日2次）合用4天，不會(huì)改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖（100mg/次，每日3次）7天，對(duì)單劑口服本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。地高辛：健康受試者連服本品（8mg/次，每日1次）14天，對(duì)地高辛（0.375mg/次，每日1次）的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。華法林：連續(xù)服用本品對(duì)華法林對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會(huì)增加其急性低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。雷尼替�。航】凳茉囌哌B續(xù)服用雷尼替�。�150mg/次，每日2次）4天，不會(huì)改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道pH升高不影響本品的口服吸收。配伍禁忌：無(wú)已知配伍禁忌。
【藥物過(guò)量】目前尚缺乏人體過(guò)量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達(dá)20mg，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。
【藥理】2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過(guò)提高靶組織對(duì)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體的g(PPAR-g，peroxisomeproliferator-activatedreceptor-gamma)的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。本品激活PPAR-g核受體，可參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-g反應(yīng)基因（PPAR-g-responsivegenes）也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。臨床研究中空腹血糖（FPG）和HbAlc的檢測(cè)結(jié)果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對(duì)血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型（由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量降低）中得到提示，可有效降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖
【毒理】動(dòng)物毒性：本品小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日（分別相當(dāng)于臨床最大推薦日劑量的5，22和2倍）時(shí)，均發(fā)現(xiàn)心臟增大，形態(tài)學(xué)檢查可見(jiàn)心室肥大，這可能與血容量增加導(dǎo)致心臟負(fù)荷加大有關(guān)。遺傳毒性：體外細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、體內(nèi)外大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）結(jié)果均陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗(yàn)中，在代謝活化條件下可見(jiàn)突變率輕度增加（約20倍）。生殖毒性：本品劑量達(dá)40mg/kg/日（相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的116倍），對(duì)雄性大鼠交配和生育力無(wú)影響。本品可改變雌性大鼠的動(dòng)情周期（劑量2mg/kg/日，相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的20倍），降低雌性大鼠的生育力（40mg/kg/日，相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的200倍），并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日（相當(dāng)于人日服最大推薦劑量AUC的3倍）劑量下，未見(jiàn)到上述改變。本品劑量為0.6和4.6mg/kg/日（相當(dāng)于人日服最大推薦劑量AUC的3倍和15倍），可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道，馬來(lái)酸羅格列酮片在治療劑量范圍內(nèi)，羅格列酮的血漿峰濃度（CSUB>max）與藥－時(shí)曲線下面積（AUC）隨劑量增加而成比例增加（見(jiàn)表2），消除半衰期為3～4小時(shí)，與劑量無(wú)關(guān)。表2單劑口服羅格列酮的平均（SD）藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（n=32人）TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDwidth=86>參數(shù)TDwidth=114>1毫克空腹TDwidth=119>2毫克空腹TDwidth=103>8毫克空腹TDwidth=108>8毫克餐后TR>TDwidth=86>AUCSUB>0-inf[ng.hr/mL]TDwidth=114>358（112）TDwidth=119>733（184）TDwidth=103>2971（730）TDwidth=108>2890（795）TR>TDwidth=86>CSUB>max[ng/mL]TDwidth=114>76（13）TDwidth=119>156（42）TDwidth=103>598（117）TDwidth=108>432（92）TR>TDwidth=86>半衰期[hr]T
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003649
【貯藏】遮光、25℃以下干燥處保存。
招商政策
及時(shí)提供貨源，確保全國(guó)范圍內(nèi)2～10天內(nèi) 到貨；
嚴(yán)格的市場(chǎng)保護(hù)，確保運(yùn)作者權(quán)益；
提供合理的運(yùn)作空間；
企業(yè)會(huì)持續(xù)穩(wěn)定給予代理商做**服務(wù)工 作；
嚴(yán)格的市場(chǎng)保護(hù)；
代理要求
具有較強(qiáng)的責(zé)任心和信心；
完善的銷售網(wǎng)絡(luò)；
具有一定的經(jīng)濟(jì)實(shí)力和良好的商業(yè)信譽(yù)；
具有豐富的市場(chǎng)操作經(jīng)驗(yàn)，較強(qiáng)的市場(chǎng)開(kāi) 發(fā)能力；
具備終端(OTC，RX)推廣能力的公司和個(gè) 人；
具有成熟完善的銷售網(wǎng)絡(luò)；
通暢的市場(chǎng)渠道；
良好的商業(yè)網(wǎng)信譽(yù)
