英文名稱：MethylprednisoloneTablets

【成份】化學(xué)名稱：11,17,21三羥基6甲基孕甾1,4二烯3,20二酮

【性狀】本品為白色橢圓形異型片

風(fēng)濕性疾�。鹤鳛槎唐谑褂玫妮o助藥物（幫助患者渡過急性期或危重期），用于：創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎；銀屑病關(guān)節(jié)炎；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括青少年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（個(gè)別患者可能需要低劑量維持治療）；強(qiáng)直性脊柱炎；骨關(guān)節(jié)炎引發(fā)的滑膜炎；急性或亞急性滑囊炎；急性非特異性踺鞘炎；急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎；上踝炎；膠原疾病：用于下列疾病危重期或維持治療：系統(tǒng)性紅斑狼瘡（和狼瘡性腎炎）；全身性皮肌炎（多發(fā)性肌炎）；急性風(fēng)濕性心肌炎；風(fēng)濕性多肌痛；巨細(xì)胞關(guān)節(jié)。皮膚疾�。禾彀挴�；大皰皰疹性皮炎；剝脫性皮炎；蕈樣真菌��；嚴(yán)重的銀屑病；嚴(yán)重的脂溢性皮炎；過敏狀態(tài)：用于控制如下以常規(guī)療法難以處理的嚴(yán)重的或造成機(jī)能損傷的過敏性疾病：季節(jié)性或全年性過敏性鼻炎；血清��；支氣管哮喘；藥物過敏反應(yīng)；接觸性皮炎；異位性皮炎；眼部疾�。豪奂把鄄考捌涓綄倨鞯膰�(yán)重的眼部急慢性過敏和炎癥，例如：過敏性角膜邊緣潰瘍；眼部帶狀皰疹；眼前睫感染；擴(kuò)散性后房色素層炎和脈絡(luò)膜炎；交感性眼炎；過敏性結(jié)膜炎；角膜炎；脈絡(luò)視網(wǎng)膜炎；視神經(jīng)炎；虹膜炎、虹膜睫狀體炎；呼吸道疾�。悍尾咳饬霾�；其他方法不能控制的呂弗勒氏綜合癥（Loffler'sSyndrome）；鈹中毒；與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療法合用于暴發(fā)性或擴(kuò)散性肺結(jié)核；吸入性肺炎。水腫狀態(tài)：用于無尿毒癥的自發(fā)性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿。胃腸道疾�。簬椭�患者渡過以下疾病的危重期：潰瘍性結(jié)腸炎；局限性回腸炎；神經(jīng)系統(tǒng)：多發(fā)性硬化癥急性危重期；控制腦部腫瘤引起的水腫；其它：與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療法合用，用于伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)核性腦膜炎。累及神經(jīng)或心肌的旋毛蟲病。器官移植

【規(guī)格】4mg

【包裝】鋁箔包裝，12片/板×2板。

【用法用量】

口服初始劑量為一次4mg～48mg（1～12片）不等，一日一次，具體用量可根據(jù)病種和病情來確定。癥狀較輕者，通常給予較低劑量即可。某些患者則可能需要較高的初始劑量，臨床上需要用較高劑量治療的疾病包括多發(fā)性硬化癥（200mg/天）、腦水腫（200-100mg/天）和器官移植（可達(dá)7mg/kg/天）。若經(jīng)過一段時(shí)間的充分治療后未見令人滿意的臨床效果，應(yīng)停用甲潑尼龍片而改用其它合適的治療方法。若經(jīng)過長(zhǎng)期治療后需停藥時(shí)，建議逐量遞減，而不能突然停藥。當(dāng)癥狀出現(xiàn)好轉(zhuǎn)時(shí)，應(yīng)在適當(dāng)?shù)臅r(shí)段內(nèi)逐量遞減初始劑量，直至能維持已有的臨床效果的最低劑量，此劑量即為最佳維持劑量。醫(yī)師還應(yīng)注意對(duì)藥物劑量作持續(xù)的監(jiān)測(cè)，當(dāng)出現(xiàn)下列情況時(shí)可能需要調(diào)整劑量：病情減輕或加重導(dǎo)致臨床表現(xiàn)改變；患者對(duì)藥物反應(yīng)的個(gè)體差異以及患者遇到與正在治療的疾病無關(guān)的緊急狀況。在最后一種情況下，可能需要根據(jù)患者的情況在一段時(shí)間內(nèi)加大甲潑尼龍片的劑量。這里需要強(qiáng)調(diào)的是，應(yīng)根據(jù)疾病及病人的反應(yīng)，實(shí)行劑量變化的個(gè)體化用藥。隔日療法（ADT）隔日療法是一種服用皮質(zhì)類固醇的方法，即指在隔日早晨一次性給予兩天的皮質(zhì)類固醇總量。采用這種治療方法旨在為需要長(zhǎng)期服藥的患者提供皮質(zhì)激素的治療作用，同時(shí)減少某些不良反應(yīng)，例如垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制、類柯興氏綜合癥、皮質(zhì)激素撤藥癥狀和對(duì)兒童生長(zhǎng)的抑制。

【不良反應(yīng)】

體液及電解質(zhì)紊亂水鈉潴留（浮腫、高血壓、某些敏感患者的充血性心力衰竭）、低鉀血癥、低血鉀性堿中毒。骨骼肌肉系統(tǒng)骨質(zhì)疏松、股骨頭無菌性壞死、病理性骨折、肌無力、類固醇性肌病。胃腸道消化道潰瘍、潰瘍出血或穿孔、胰腺炎、食管炎。皮膚皮膚脆薄、瘀點(diǎn)、紫斑、傷口愈合延遲。代謝因蛋白質(zhì)分解造成的負(fù)氮平衡。神經(jīng)系統(tǒng)顱內(nèi)壓升高、假性腦腫瘤、精神錯(cuò)亂及癲癇發(fā)作內(nèi)分泌系統(tǒng)月經(jīng)失調(diào)、引發(fā)柯興氏癥、抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸、糖耐量降低、引發(fā)潛在的糖尿病、增加糖尿病患者對(duì)胰島素和口服降糖藥的需求及兒童生長(zhǎng)受抑。眼后方囊下白內(nèi)障、眼內(nèi)壓升高及眼球突出免疫系統(tǒng)掩蓋感染、引發(fā)潛在感染、并發(fā)機(jī)會(huì)性感染、過敏反應(yīng)及抑制皮膚試驗(yàn)反應(yīng)。

【禁忌】對(duì)糖皮質(zhì)激素過敏者、全身性真菌感染者。

【注意事項(xiàng)】

采用皮質(zhì)類固醇治療異常緊急狀況的患者，在緊急狀況發(fā)生前、發(fā)生時(shí)和發(fā)生后須加大速效皮質(zhì)類固醇的劑量。皮質(zhì)類固醇可能會(huì)掩蓋感染的若干癥狀，使用期間亦可能發(fā)生新的感染。皮質(zhì)類固醇可能會(huì)減弱抵抗力而無法使感染局限。長(zhǎng)期服用皮質(zhì)類固醇可能引發(fā)累及視神經(jīng)的后房囊下白內(nèi)障、青光眼，而且可能增加眼部繼發(fā)真菌和病毒感染的可能性。可能發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫）中劑量和大劑量氫化可的松能引起血壓升高、水鈉潴留和失鉀過多。除非大劑量服用，合成的衍生物較少出現(xiàn)上述作用。限鈉、補(bǔ)鉀的飲食可能是必要的。所有皮質(zhì)類固醇均會(huì)增加鈣離子的喪失。服用皮質(zhì)類固醇的患者不可接種牛痘，也不可接受其它免疫措施，特別是大劑量服用的患者，因?yàn)橛谐霈F(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥和缺乏抗體反應(yīng)的可能性。甲潑尼龍片劑用于結(jié)核活動(dòng)期患者時(shí)，應(yīng)僅限于爆發(fā)性或擴(kuò)散性結(jié)核病，這時(shí)皮質(zhì)激素可與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核病藥物聯(lián)用以控制病情，如皮質(zhì)類固醇用于結(jié)核病潛伏期或結(jié)核菌素試驗(yàn)陽性的患者，必須密切觀察以防疾病復(fù)發(fā)。此類患者長(zhǎng)期服用皮質(zhì)類固醇期間應(yīng)接受化學(xué)預(yù)防治療。長(zhǎng)期每天分劑量服用糖皮質(zhì)激素會(huì)抑制兒童的生長(zhǎng)，這種治療方法只可用于非常危重的情況，通常隔日療法可避免或減少這一不良反應(yīng)。關(guān)于皮質(zhì)類固醇治療是否會(huì)導(dǎo)致消化道潰瘍尚未達(dá)成共識(shí)，但服用糖皮質(zhì)激素會(huì)掩蓋潰瘍的癥狀，使穿孔或出血在未感到明顯疼痛時(shí)就出現(xiàn)。長(zhǎng)期大劑量服用糖皮質(zhì)激素往往伴隨著骨質(zhì)疏松，但不易被發(fā)現(xiàn)。大劑量糖皮質(zhì)激素會(huì)抑制宿主的抵抗力從而導(dǎo)致對(duì)真菌、細(xì)菌和病毒的易感性增加。逐量遞減用藥量可減少因用藥而產(chǎn)生的腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全現(xiàn)象。這種相對(duì)機(jī)能不全現(xiàn)象可在停藥后持續(xù)數(shù)月，因而在此期間一旦出現(xiàn)緊急情況應(yīng)恢復(fù)服藥；由于鹽皮質(zhì)激素的分泌也可能被抑制，應(yīng)同時(shí)補(bǔ)充鹽份和（或）給予鹽皮質(zhì)激素。甲狀腺功能減退和肝硬化會(huì)增強(qiáng)皮質(zhì)類固醇的作用。皮質(zhì)類固醇應(yīng)慎用于眼部單純皰疹患者，以免引起角膜穿孔。應(yīng)采用劑量盡可能低的皮質(zhì)類固醇控制病情。若要減量，應(yīng)逐量遞減。服用皮質(zhì)類固醇可能出現(xiàn)下列精神紊亂的癥狀：欣快感、失眠、情緒變化、個(gè)性改變及重度抑郁直至明顯的精神病表現(xiàn)。已有的情緒不穩(wěn)和精神病傾向可能會(huì)因服用皮質(zhì)類固醇而加重。若有下列情況應(yīng)慎用皮質(zhì)類固醇：可能立即穿孔的非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、膿腫或其他化膿性感染；憩室炎；剛行腸吻合術(shù)；消化道潰瘍活動(dòng)期或潛伏期；腎功能不良；高血壓；骨質(zhì)疏松；重癥肌無力。因糖皮質(zhì)激素治療的并發(fā)癥與用藥的劑量和時(shí)間有關(guān)，對(duì)每個(gè)病例均需就劑量、療程及每日給藥還是隔日給藥作出風(fēng)險(xiǎn)/利益評(píng)價(jià)。對(duì)凝血酶原過少的患者，皮質(zhì)類固醇與阿司匹林及非甾體抗炎藥的聯(lián)用應(yīng)謹(jǐn)慎。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】一些動(dòng)物試驗(yàn)表明，母親服用大劑量皮質(zhì)類固醇可致胎兒畸形。尚未作過足夠的人類生殖研究，因而當(dāng)皮質(zhì)類固醇用于孕婦、哺乳期婦女或可能懷孕的婦女時(shí)，應(yīng)仔細(xì)衡量它的益處和對(duì)母親和胚胎或胎兒的潛在危險(xiǎn)之間的關(guān)系。因?yàn)槠べ|(zhì)類固醇在妊娠時(shí)的安全性尚無充分的證據(jù)，故僅在確實(shí)需要時(shí)，才可以用于孕婦。因皮質(zhì)類固醇很容易透過胎盤，對(duì)懷孕期間用過大量皮質(zhì)類固醇的母親生育的嬰兒，應(yīng)仔細(xì)觀察和評(píng)價(jià)是否有腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全的癥象。皮質(zhì)類固醇對(duì)分娩的影響尚未知曉。皮質(zhì)類固醇可隨乳汁排出。

【兒童用藥】長(zhǎng)期每天服用分次給予的糖皮質(zhì)激素會(huì)抑制兒童生長(zhǎng)，此種給藥方案僅限于非常危重的情況。隔日療法通常可避免這一不良反應(yīng)，或?qū)⑵錅p少到最低限度。

【老人用藥】尚不明確。

甲潑尼龍片用于結(jié)核活動(dòng)期患者時(shí)，應(yīng)僅限于爆發(fā)性或擴(kuò)散性結(jié)核病，這時(shí)皮質(zhì)激素可與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核藥物聯(lián)用以控制病情。如皮質(zhì)類固醇用于結(jié)核病潛伏期或結(jié)核菌素實(shí)驗(yàn)陽性的患者時(shí)，必須密切觀察以防疾病復(fù)發(fā)。此類患者長(zhǎng)期服用皮質(zhì)類固醇期間應(yīng)接受化學(xué)預(yù)防治療。服用皮質(zhì)類固醇的患者不可接種牛痘，也不可接受其它免疫措施，特別是大劑量服用的患者，因?yàn)橛谐霈F(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥和缺乏抗體反應(yīng)的可能性。對(duì)凝血酶原過少的患者，皮質(zhì)類固醇與阿司匹林及非甾體抗炎藥的聯(lián)用應(yīng)謹(jǐn)慎。

【藥物過量】未發(fā)現(xiàn)本藥急性過量引起的臨床綜合征，長(zhǎng)期重復(fù)、多次（每天或每周數(shù)次）服用可導(dǎo)致類柯興氏綜合征及其他長(zhǎng)期激素治療引發(fā)的并發(fā)癥。

【藥理】本品為人工合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素?cái)U(kuò)散透過細(xì)胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與DNA（染色體）結(jié)合，啟動(dòng)mRNA的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認(rèn)為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對(duì)炎癥和免疫過程有重要影響，而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對(duì)心血管系統(tǒng)、骨骼和肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。4.4mg醋酸甲潑尼龍（4mg甲潑尼龍）的糖皮質(zhì)激素樣作用（抗炎作用）與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素樣作用。

【毒理】某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，妊娠期間服用大劑量皮質(zhì)類固醇可能引起胎兒畸形。無證據(jù)表明皮質(zhì)類固醇會(huì)致癌、致突變和抑制生育能力。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2005年版二部

【藥代動(dòng)力學(xué)】

人體內(nèi)，小腸灌注實(shí)驗(yàn)證明，類固醇主要在近端小腸部吸收，其遠(yuǎn)端小腸吸收僅為近端小腸的50%左右。在人體內(nèi)，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合，結(jié)合型甲潑尼龍約為40%-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為20β-羥基甲潑尼龍和20β-羥基-6α-甲基潑尼松。這些代謝物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。這些結(jié)合型反應(yīng)主要發(fā)生于肝臟，少部分發(fā)生在腎臟。

【ATC分類】H02A

【醫(yī)保類別】甲

【編碼】HD003499