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通用名稱 |
鹽酸加替沙星片 |
中標(biāo)產(chǎn)品 |
是 |
產(chǎn)品用途 |
本品主要用于由敏感病原體所致的**感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。 |
主要成分 |
本品主要成份為鹽酸加替沙星。 |
產(chǎn)品規(guī)格 |
鋁塑包裝,6片×3板/盒,300盒/件。 |
零售價(jià)格 |
電話商議 |
供貨價(jià)格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸加替沙星片
英文名稱:GatifloxacinTablets
商品名稱:利歐
【成份】鹽酸加替沙星 化學(xué)名稱為:(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1-4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸分子式:C19H22FN3O4分子量:375.40
【適應(yīng)癥】
本品主要用于由生長(zhǎng)感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急必更能盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
【功能主治】本品主要用于由生長(zhǎng)感病原體所致的各種感染性疾病,包括慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染,急必更能盂腎炎,男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。
【規(guī)格】0.1g*12
【用法用量】
口服,每日一次,每次400mg(4片)。表2用藥劑量指南TABLE cellSpacing=0 cellPadding=0 border=1>TBODY>TR>TD vAlign=top width=295>病種TD vAlign=top width=108>每日劑量TD vAlign=top width=165>用藥天數(shù)TR>TD vAlign=top width=295>慢性支氣管炎急性發(fā)作TD vAlign=top width=108>400mgTD vAlign=top width=165>7-10天TR>TD vAlign=top width=295>急性鼻竇炎TD vAlign=top width=108>400mgTD vAlign=top width=165>10天TR>TD vAlign=top width=295>肺炎TD vAlign=top width=108>400mgTD vAlign=top width=165>7-14天TR>TD vAlign=top width=295>膀胱炎TD vAlign=top width=108>400mg或200mgTD vAlign=top width=165>單一劑量或3天TR>TD vAlign=top width=295>復(fù)合尿路感染TD vAlign=top width=108>400mgTD vAlign=top width=165>7-10天TR>TD vAlign=top width=295>急性腎盂腎炎TD vAlign=top width=108>400mgTD vAlign=top width=165>7-10天TR>TD vAlign=top width=295>男性尿道淋球菌感染或婦女性子宮頸和直腸TD vAlign=top width=108>400mgTD vAlign=top width=165>單一劑量TR>TD vAlign=top width=295>淋球菌感染TD vAlign=top width=108>TD vAlign=top width=165>腎功能不全:由于加替沙星主要經(jīng)腎排泄,所以建議肌酐廓清率<40ml/min的病人應(yīng)作劑量調(diào)整,包括正在作血液透析和不臥床腹透的病人,推薦劑量為表3表3腎功能不全者的加替沙星推薦劑量(國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)告)TABLE cellSpacing=0 cellPadding=0 border=1>TBODY>TR>TD vAlign=top width=189>肌酐郭清率TD vAlign=top width=189>首次劑量TD vAlign=top width=189>繼服劑量TR>TD vAlign=top width=189>≥40ml/minTD vAlign=top width=189>400mgTD vAlign=top width=189>每日200mgTR>TD vAlign=top width=189><40ml/minTD vAlign=top width=189>400mgTD vAlign=top width=189>每日200mgTR>TD vAlign=top width=189>血液透析TD vAlign=top width=189>400mgTD vAlign=top width=189>每日200mgTR>TD vAlign=top width=189>持續(xù)腹膜透析TD vAlign=top width=189>400mgTD vAlign=top width=189>每日200mgTR>TD vAlign=top width=189>維持劑量從用藥第二天開始TD vAlign=top width=189>TD vAlign=top width=189>單次應(yīng)用加替沙星400mg(治療單純尿路感染和淋。┖兔咳找淮200mg,連用3天(治療單純尿路感染)時(shí),腎功能不全的病 人不需調(diào)整劑量?捎孟旅婀接(jì)算肌酐清除率:男性:肌酐清除率(ml/min=[體重(公斤)×(140-年齡)]/[72×血清肌酐(mg/dL)])女性: 0.85×男性肌酐值慢性肝炎:中度肝損害的患者不需作劑量調(diào)整,尚未獲得嚴(yán)重肝功能損害者的任何數(shù)據(jù)。
【不良反應(yīng)】
本品的國(guó)內(nèi)外臨床試驗(yàn)中常見的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛和胸痛。心血管系統(tǒng):心悸。消化系統(tǒng):腹痛、便秘,消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):周圍性水腫神經(jīng)系統(tǒng):多夢(mèng)、失盧、感覺(jué)異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咽炎。皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗。特殊感官:視覺(jué)異常、味覺(jué)異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難、血尿其他罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食欲不振,焦慮,關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟(jì)失調(diào),骨痛,心動(dòng)過(guò)緩,乳腺痛,唇炎,結(jié)腸炎,意識(shí)模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺(jué),嘔血、敵意,感覺(jué)過(guò)敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過(guò)度通氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結(jié)病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無(wú)力,頸痛,神經(jīng)過(guò)敏,驚慌,妄想狂,嗅覺(jué)倒錯(cuò),瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動(dòng)過(guò)束,味覺(jué)喪失,口干,舌腫,皰疹等。實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少,ALT或AST增高以及鹼性磷酸酶,總膽紅素,血清淀粉酶,電解質(zhì)異常等。
【禁忌】本品禁用于對(duì)加替沙星或喹諾酮類藥物過(guò)敏者。糖尿病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
血糖異常已有報(bào)道加替沙星引起的血糖異常,包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中發(fā)生。但是,低血糖癥,特別是高血糖癥已經(jīng)在沒(méi)有糖尿病病史的患者中產(chǎn)生。除了糖尿病以外,服用加替沙星時(shí)與血糖代謝異常相關(guān)的其他危險(xiǎn)因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合并用藥(特別是降血糖用藥)。具有這些危險(xiǎn)因素的患者應(yīng)該密切監(jiān)控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發(fā)生低血糖或者高血糖的癥狀和體征,必須立刻進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委煟?yīng)該停用加替沙星。已有報(bào)道血糖的暫時(shí)異常,通常包括開始治療3天內(nèi)血清胰島素水平升高和血糖水平降低,有時(shí)導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖癥。也已經(jīng)觀察到了高血糖癥,甚至某些病例為嚴(yán)重高血糖癥。高血糖癥通常在應(yīng)用加替沙星第3天后發(fā)生。在加替沙星上市后,已有報(bào)道應(yīng)用加替沙星治療的患者中極少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮癥高血糖昏迷、糖尿病酮癥酸中毒、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態(tài)改變(包括意識(shí)喪失)。雖然少數(shù)導(dǎo)致致死后果,但是如果得到適當(dāng)處理,這些事件中大多數(shù)是可逆的。加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖Q-T間期延長(zhǎng)。Q-T間期延長(zhǎng)、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長(zhǎng)藥物(如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張、激動(dòng)、失眠、焦慮、惡夢(mèng)、顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等,應(yīng)慎用本品。本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺(jué)或協(xié)調(diào)活動(dòng)的患者應(yīng)慎用。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用,可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過(guò)敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療,包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù);中、重度患者,則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì),并針對(duì)艱難梭菌性腸炎抗菌治療。盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長(zhǎng)時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感,出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前,患者應(yīng)休息,并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施,應(yīng)避免過(guò)度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時(shí)就診。本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量(見用法用量)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】加替沙星對(duì)孕婦,授乳婦女的療效和安全性尚未建立,孕婦和授乳婦女使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎,只有在使用本品所獲益處大于對(duì)胎兒和嬰兒可能的危險(xiǎn)性時(shí),才可考慮。
【兒童用藥】本品對(duì)兒童,青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,目前不推薦使用。
【老人用藥】老年患者更易患有腎功能降低,并且毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性也可能較大,因此,在選擇給藥劑量時(shí)應(yīng)該小心,監(jiān)測(cè)腎功能對(duì)此會(huì)有幫助。在加替沙星上市后,已有報(bào)道應(yīng)用加替沙星治療的老年患者血糖顯著異常。老年患者可能患有未察覺(jué)的糖尿病、與年齡有關(guān)的腎功能降低,潛在的疾病,以及/或者正在應(yīng)用影響葡萄糖代謝的合并用藥,這些因素可能對(duì)血糖異常構(gòu)成特殊的危險(xiǎn)。當(dāng)準(zhǔn)備給患者應(yīng)用加替沙星時(shí),建議醫(yī)生與可能出現(xiàn)低血糖癥和/或者高血糖癥(血糖代謝異常事件)危險(xiǎn)的患者進(jìn)行討論,使患者清楚怎樣檢控其血糖變化,以及發(fā)生這樣的變化時(shí)應(yīng)該采取的措施。
【藥物相互作用】
本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。本品與地高辛同時(shí)使用,未見加替沙星藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測(cè)服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對(duì)表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測(cè)定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。同時(shí)使用加替沙星和影響葡萄糖代謝的藥物可增加患者血糖代謝異常的危險(xiǎn)(見禁癥和警告:血糖異常)?固悄虿∷幬铮汉喜(yīng)用格列本脲和其他降血糖藥物后,觀察到了影響葡萄糖代謝的藥效學(xué)變化。當(dāng)格列本脲與加替沙星合并用藥時(shí),沒(méi)有觀察到明顯的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。
【藥物過(guò)量】對(duì)藥物過(guò)量的緊急救治包括催葉或灌胃以排空胃,對(duì)病人應(yīng)仔細(xì)觀察(包括ECG監(jiān)測(cè))并給予對(duì)癥和支持治療,適當(dāng)補(bǔ)充液體。血液透析或不臥床腹透均不能迅速地將加替沙星從體內(nèi)排除
【藥理】加替沙星為β-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明,本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性;革蘭氏陽(yáng)性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)。革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈一瑟菌、奇導(dǎo)變形桿菌。其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。
【毒理】Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用,但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。類似的結(jié)果在基它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)本科的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)計(jì),與人最大推薦劑量等鏟),對(duì)大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應(yīng)。大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計(jì),約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍),未見有致畸胎作用。介理,大鼠在器官形成 期,經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kgt和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形;經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí),可引起胎兒骨骼骨化延遲,包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下,有輕度的胎兒毒性,此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,加替沙星口服吸收良好,且不受飲食因素影響,其絕對(duì)生物利用度為96%,藥物濃度在服用1-2小時(shí)后達(dá)峰。在臨床推薦劑量范圍內(nèi),加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和血藥時(shí)曲線下面積隨劑量成比便增中?诜酒200mg至80mg連續(xù)14天,加替沙星的藥動(dòng)學(xué)呈線性和非時(shí)間依賴性。每天一次連續(xù)用藥,在第三天口服或注射日常劑量后即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。每日1次,每次400mg,其平均穩(wěn)態(tài)峰濃度和谷濃度為:口服:4mg/L和0.4mg/L。分布:回替沙星血清蛋白結(jié)合率為20%,與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星在唾液中的濃度與其在血漿中大致相等。加替沙星廣泛地分布在許多組織和液體中,在靶組織中的濃度較血清高(表1)。表1加替沙星組織一液體/血清比TABLE cellSpacing=0 cellPadding=0 border=1>TBODY>TR>TD vAlign=top width=142>組織或液體TD vAlign=top width=142>組織-液體/血清比TD vAlign=top width=142>組織或液體TD vAlign=top width=142>組織-液體/血清比TR>TD vAl
【ATC分類】J01M
【編碼】HD008178