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| 通用名稱 |
馬來(lái)酸氟伏沙明片 |
| 產(chǎn)品用途 |
1.抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療；2.強(qiáng)迫癥癥狀的治療。 |
| 主要成分 |
本品主要成分馬來(lái)酸氟伏沙明。 |
| 作用機(jī)理 |
馬來(lái)酸氟伏沙明是作用于腦神經(jīng)細(xì)胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對(duì)非腎上腺素過(guò)程影響很小，同時(shí)受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明，馬來(lái)酸氟伏沙明對(duì)α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。 |
| 用法用量 |
口服
抑郁癥
推薦起始劑量為每日1片或2片（以馬來(lái)酸氟伏沙明及50mg或100mg），晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片（以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)100mg）且可根據(jù)個(gè)人反應(yīng)調(diào)節(jié)，個(gè)別病例可增至每日6片（以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)300mg）。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
50mg |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：馬來(lái)酸氟伏沙明片
英文名稱：FluvoxamineMaleateTablets
商品名稱：蘭釋
【成份】馬來(lái)酸氟伏沙明
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】
抑郁發(fā)作。強(qiáng)迫癥(OCD)。
【功能主治】抑郁發(fā)作。強(qiáng)迫癥(OCD)。
【規(guī)格】50mg。
【包裝】水泡眼包裝，30片/盒，60片/盒。水泡眼由PVC/PVDC構(gòu)成。
【用法用量】
口服。抑郁癥推薦起始劑量為每日1片或2片(以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)50mg或100mg)，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片(以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)100mg)且應(yīng)根據(jù)個(gè)人反應(yīng)調(diào)節(jié)。有使用過(guò)每日達(dá)6片(以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)300mg)的劑量�？筛�4-7天漸增50mg方式逐步達(dá)到最大治療效果，每天劑量不得超過(guò)300mg。建議每日總量大于100mg時(shí)，應(yīng)分兩次給藥。如果兩次給藥劑量不等，應(yīng)在睡前服用較大一次劑量。世界衛(wèi)生組織要求，患者自一次抑郁發(fā)作康復(fù)后，應(yīng)繼續(xù)服用抗抑郁制劑至少6個(gè)月。馬來(lái)酸氟伏沙明用于預(yù)防抑郁癥復(fù)發(fā)的推薦劑量為每日2片(以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)100mg)。強(qiáng)迫癥推薦起始劑量為每日1片(以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)50mg)．服用3-4天。通常有效劑量在每日2片-6片之間(以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)100mg～300mg)。應(yīng)逐漸增量直至達(dá)到有效劑量。成人每日最大劑量為6片（以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)300mg）。劑量不超過(guò)2片(以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)100mg)者，最好在睡前一次服完。若每日劑量超過(guò)3片(以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)150mg)，可分2-3次服。8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為4片(以馬來(lái)酸氟伏沙明計(jì)200mg)。推薦起始劑量為每日25mg，可隔4-7天漸增25mg方式逐步達(dá)到最大治療效果。建議每日總量大于50mg時(shí)，應(yīng)分兩次給藥。如果兩次給藥劑量不等，應(yīng)在睡前服用較大一次劑量。如已獲得良好的治療效果，可繼續(xù)應(yīng)用此根據(jù)個(gè)人反應(yīng)調(diào)整的劑量，如果服用10周后癥狀沒(méi)有改善，則應(yīng)重新考慮本品的治療。盡管尚無(wú)系統(tǒng)資料提示應(yīng)用馬來(lái)酸氟伏沙明持續(xù)治療的最長(zhǎng)時(shí)間，由于強(qiáng)迫癥是一種慢性疾病，可以考慮在有效患者中治療時(shí)間大于10周。根據(jù)病人情況仔細(xì)調(diào)整劑量，使病人接受最低有效劑量。并應(yīng)定期評(píng)估是否繼續(xù)治療。有些臨床醫(yī)師提倡對(duì)藥物治療效果滿意的患者給予合并的行為精神療法。對(duì)肝腎功能不全的患者，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。本品宜用水吞服，不應(yīng)咀嚼。
【不良反應(yīng)】
同其他藥品一樣，馬來(lái)酸氟伏沙明可能有不良反應(yīng)。如果您注意到發(fā)生說(shuō)明書(shū)中沒(méi)有提到的不良反應(yīng)，請(qǐng)通知醫(yī)生或藥劑師。馬來(lái)酸氟伏沙明治療中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是惡心，有時(shí)伴嘔吐，服藥2周后通常會(huì)消失。其它在臨床研究中觀察到的不良事件的發(fā)生頻率如下所示，通常它們與疾病本身有關(guān)，不一定與本品相關(guān)。常見(jiàn)（頻率1-100%）代謝和營(yíng)養(yǎng)疾病：食欲減退神經(jīng)系統(tǒng)疾�。杭ぴ健⒔箲]、眩暈、頭痛、失眠、緊張、嗜睡、震顫心血管疾�。盒募�/心動(dòng)過(guò)速消化道疾�。焊雇�、便秘、腹瀉、口干、消化不良皮膚和皮下組織疾�。撼龊谷砑膊『陀盟幉课磺闆r：虛弱、不適偶見(jiàn)（頻率＜1%）精神疾�。壕皴e(cuò)亂、幻覺(jué)神經(jīng)系統(tǒng)疾病：共濟(jì)失調(diào)、錐體外束癥狀血管疾�。海w位性）低血壓皮膚和皮下組織疾病：皮膚過(guò)敏反應(yīng)（包括皮疹、瘙癢、血管性水腫）肌肉骨骼和結(jié)締組織疾�。宏P(guān)節(jié)痛、肌肉痛生殖系統(tǒng)和乳腺疾�。寒惓＃ㄑ舆t）射精罕見(jiàn)（頻率＜0.1%）精神疾�。涸昕裆窠�(jīng)系統(tǒng)：驚厥肝膽疾�。焊喂δ墚惓Ｆつw和皮下組織疾�。汗膺^(guò)敏生殖系統(tǒng)和乳腺疾�。喝橐缟鲜衅陂g觀察的其它不良事件：報(bào)告過(guò)體重增加或減少情況。罕有5-羥色胺綜合征或神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征(NMS)樣事件，低鈉血癥、抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的報(bào)告。（也見(jiàn)
【禁忌】本品禁與替扎尼定、硫利達(dá)嗪、阿洛司瓊、匹莫齊特和單胺氧化酶抑制劑(MAIOs)合用。如要使用本品治療，應(yīng)在：不可逆性單胺氧化酶抑制劑停用2周后，或者-可逆性單胺氧化酶抑制劑（如嗎氯貝胺）停用1天后。停止服用本品至少間隔1周后，開(kāi)始服用任何單胺氧化酶制劑。對(duì)活性成分或任何輔料過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
自殺傾向：抑郁癥與自殺想法、自殺企圖和自殺事件的風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)。這些風(fēng)險(xiǎn)直至病情明顯緩解前持續(xù)存在。通常的臨床經(jīng)驗(yàn)是癥狀出現(xiàn)后不久自殺相關(guān)行為風(fēng)險(xiǎn)最高，并且在康復(fù)的早期階段可能還會(huì)增加。因此對(duì)患者應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，尤其在抗抑郁藥治療開(kāi)始時(shí)或劑量調(diào)整的任何時(shí)間，直至觀察到癥狀改善。強(qiáng)迫癥也可能與自殺相關(guān)事件風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)。因此對(duì)這些患者應(yīng)予以同樣的防范。有自殺相關(guān)事件史的患者和那些在開(kāi)始治療前顯示有明顯自殺意向的患者可能存在自殺想法和自殺企圖的較高風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)當(dāng)告知患者（及其看護(hù)者）監(jiān)測(cè)自殺相關(guān)行為出現(xiàn)的必要性，并且如果這些癥狀發(fā)生，需要立即求診。據(jù)報(bào)道，使用抗抑郁藥治療抑郁癥以及其他精神性或非精神性適應(yīng)癥時(shí)，成人或兒科患者會(huì)出現(xiàn)焦慮、激動(dòng)、恐慌發(fā)作、失眠、易激惹、敵對(duì)、攻擊性、沖動(dòng)性、靜坐不能（精神運(yùn)動(dòng)不安寧）、輕躁狂和躁狂。雖然這些癥狀的出現(xiàn)與抑郁加重和（或）出現(xiàn)自殺沖動(dòng)間尚未確定有因果聯(lián)系，但有擔(dān)心認(rèn)為上述癥狀有可能是出現(xiàn)自殺的前兆。如果抑郁持續(xù)加重、或正表現(xiàn)有自殺或正表現(xiàn)出的癥狀可能是抑郁加重或自殺前兆，特別是當(dāng)這些癥狀是嚴(yán)重的、突然出現(xiàn)的或不同于患者呈現(xiàn)的癥狀譜時(shí)，應(yīng)考慮改變治療方案，包括中斷藥物治療的可能性。停用馬來(lái)酸氟伏沙明片：在馬來(lái)酸氟伏沙明片和其他SSRIs以及SNRIs(5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)上市銷售期間，已見(jiàn)相關(guān)停用這些藥物的不良事件自發(fā)報(bào)告，尤其當(dāng)突然停用時(shí)，包括心境煩躁不安、易激惹、激動(dòng)、頭暈、感覺(jué)失調(diào)（諸如電休克感覺(jué)等的感覺(jué)異常）、焦慮、意識(shí)錯(cuò)亂、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)定、失眠和輕躁狂。通常這些事件有自限性，但也見(jiàn)嚴(yán)重的停藥癥狀報(bào)告。當(dāng)停止馬來(lái)酸氟伏沙明片治療時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)病人有無(wú)這些癥狀。如有可能建議逐漸減量而并非突然停藥。若在減少劑量或停止治療時(shí)出現(xiàn)病人無(wú)法耐受的癥狀，可以考慮先回復(fù)到之前的處方劑量，隨后醫(yī)生可以繼續(xù)減量但速度應(yīng)更緩慢。躁狂/輕躁狂的激活：主要針對(duì)抑郁癥患者進(jìn)行的上市前研究顯示，氟伏沙明治療的患者中，躁狂癥或輕躁狂的發(fā)生率約為1%。在一項(xiàng)為期10周的兒科OCD研究中，57例使用氟伏沙明治療的患者中有2例(4%)出現(xiàn)躁狂反應(yīng)，63例安慰劑治療的患者沒(méi)有一例發(fā)生躁狂。使用其它市售抗抑郁藥治療的嚴(yán)重情感障礙患者中，也報(bào)道有一小部分出現(xiàn)躁狂/輕躁狂的激活。和所有抗抑郁藥一樣，馬來(lái)酸氟伏沙明片應(yīng)謹(jǐn)慎用于有躁狂史的患者。雙向情感障礙的篩查：一次抑郁發(fā)作可能是雙向情感障礙的初始表現(xiàn)。通常認(rèn)為（但尚未由對(duì)照試驗(yàn)驗(yàn)證），單獨(dú)使用一種抗抑郁藥來(lái)治療存在雙向情感障礙風(fēng)險(xiǎn)患者的抑郁發(fā)作，可能增加促發(fā)混合性/躁狂發(fā)作的可能性。尚不清楚上述任何癥狀是否預(yù)示這種轉(zhuǎn)變。但是，在使用一種抗抑郁藥治療前，應(yīng)充分篩查有抑郁癥狀的患者以確定是否存在雙向情感障礙的風(fēng)險(xiǎn)，檢查內(nèi)容應(yīng)包括詳細(xì)的精神病史，包括家族性自殺、雙向情感障礙和抑郁史篩查。需要注意的是，馬來(lái)酸氟伏沙明片未獲準(zhǔn)用于治療雙向抑郁。低鈉血癥：包括馬來(lái)酸氟伏沙明片在內(nèi)的SSRIs和SNRIs治療可能引起低鈉血癥。許多低鈉血癥的病例可能為抗利尿激素分泌失調(diào)綜合征(SIADH)導(dǎo)致。已有血清鈉低于110mmol/L的病例報(bào)告。SSRIs和SNRIs治療下的老年患者出現(xiàn)低鈉血癥的風(fēng)險(xiǎn)可能比較大。使用利尿劑或因其它原因?qū)е氯萘坎蛔愕幕颊叱霈F(xiàn)低鈉血癥的風(fēng)險(xiǎn)性同樣也比較大。出現(xiàn)低鈉血癥癥狀的患者要考慮停止馬來(lái)酸氟伏沙明片治療，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)尼t(yī)學(xué)干預(yù)。低鈉血癥的體征及癥狀包括頭痛、難以集中精神、記憶力受損、意識(shí)錯(cuò)亂、虛弱以及體態(tài)不穩(wěn)而可能因此跌倒。更嚴(yán)重的和（或）急性病例的體征和癥狀包括幻覺(jué)、暈厥、抽搐、昏迷、呼吸停止以及死亡。有伴隨疾病的患者中使用：密切監(jiān)測(cè)有伴隨疾病的患者使用馬來(lái)酸氟伏沙明片的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。有報(bào)告稱應(yīng)用SSRIs后有皮膚異常出血，如瘀斑和紫癜及出血表現(xiàn)，例如胃腸道出血。建議服用SSRIs的患者，尤其老年患者和合并使用已知影響血小板功能藥物(例如非典型性抗精神病類藥和吩噻嗪類藥、大多數(shù)TCAs、阿司匹林、NSAIDs)或增加出血風(fēng)險(xiǎn)藥物的患者以及有出血疾病史和存在易患因素（例如血小板減少癥）的患者應(yīng)慎用。因此建議馬來(lái)酸氟伏沙明片應(yīng)謹(jǐn)慎用于存在可能影響血液動(dòng)力學(xué)反應(yīng)或代謝的伴隨疾病或情況的患者。尚未評(píng)價(jià)馬來(lái)酸氟伏沙明片在新近有心肌梗塞或不穩(wěn)定性心臟病史患者中的療效，其在這些人群中的應(yīng)用程度也尚不充分。在本品的許多上市前臨床研究中，這類人群被整體排除在外。分析上市前研究中抑郁或OCD患者的心電圖，氟伏沙明和安慰劑組在發(fā)生臨床重要意義的心電圖改變方面沒(méi)有差異。對(duì)肝或腎功能不全的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。罕有馬來(lái)酸氟伏沙明治療與肝酶升高有關(guān)，通常伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況，應(yīng)停止服藥。血糖水平可能會(huì)受到干擾，尤其是在治療的早期，可能需要調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量。盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但建議有驚厥病史的患者應(yīng)慎用。應(yīng)避免不穩(wěn)定性癲癇患者使用馬來(lái)酸氟伏沙明，癲癇得到控制的患者服用本品時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)控。如果出現(xiàn)癲癇或癲癇發(fā)作頻率增加則應(yīng)停止服用本品。與其它5-羥色胺能和（或）神經(jīng)阻滯劑合用：本品尤其當(dāng)它與其它5-羥色胺能和（或）神經(jīng)阻滯劑合用時(shí)，罕有5-羥色胺綜合征或神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征樣事件發(fā)生。由于這些綜合征可能會(huì)潛在地引起危及生命的情況，如果發(fā)生這些事件（以下述征候群為特征，例如高熱、強(qiáng)直、肌陣攣、自主神經(jīng)不穩(wěn)定伴生命征可能快速波動(dòng)，精神狀態(tài)變化包括意識(shí)錯(cuò)亂、易怒、極度不安以致譫語(yǔ)和昏迷），應(yīng)停止服用本品，并啟動(dòng)支持性對(duì)癥治療。合并使用馬來(lái)酸氟伏沙明時(shí)，特非那定，阿司咪唑或西沙必利的血漿濃度可能升高，導(dǎo)致QT-延長(zhǎng)/尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速風(fēng)險(xiǎn)有所增加。因此本品不能與這些藥物同時(shí)服用。馬來(lái)酸氟伏沙明可能引起輕微心律減慢(2-6次/分)。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：服用不超過(guò)3片的馬來(lái)酸氟伏沙明對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力沒(méi)有或幾乎無(wú)影響，健康志愿者研究顯示本品對(duì)與駕駛和機(jī)械操作有關(guān)的精神運(yùn)動(dòng)技能無(wú)影響，但有報(bào)告稱用藥后可能會(huì)出現(xiàn)困倦，因此建議在明確個(gè)體對(duì)藥物的反應(yīng)前應(yīng)慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有限的妊娠暴露病例資料顯示馬來(lái)酸氟伏沙明對(duì)妊娠無(wú)不利影響。迄今為止，沒(méi)有其它相關(guān)的流行病學(xué)資料。動(dòng)物繁殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)高劑量馬來(lái)酸氟伏沙明影響生殖、生殖能力或?qū)蟠兄禄饔�。妊娠期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。當(dāng)氟伏沙明劑量顯著高于最大人類推薦劑量（約為4倍）時(shí)，使動(dòng)物生育力受損、胚胎仔胎死亡增加、仔胎體重下降和仔胎眼睛異常（折疊視網(wǎng)膜）發(fā)生率增加。對(duì)于人類的潛在危險(xiǎn)不詳。曾有個(gè)案報(bào)道稱妊娠后期服用馬來(lái)酸氟伏沙明，新生兒出現(xiàn)撤藥癥狀。妊娠末三個(gè)月暴露于SSRls的一些新生兒出現(xiàn)喂養(yǎng)和/或呼吸困難、癲癇發(fā)作、體溫不穩(wěn)定、低血糖、震顫、肌張力異常、神經(jīng)過(guò)敏和持續(xù)哭鬧，可能需要延長(zhǎng)住院時(shí)間。馬來(lái)酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】除強(qiáng)迫癥患者之外，馬來(lái)酸氟伏沙明不應(yīng)用于18歲以下兒童和青少年的治療。在臨床試驗(yàn)中，與安慰劑治療組相比，應(yīng)用抗抑郁藥治療的兒童和青少年的自殺相關(guān)行為（自殺企圖和自殺想法）和敵意（主要為攻擊、對(duì)抗行為和憤怒）的發(fā)生更為頻繁。如果基于臨床需要決定采取治療，應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者有無(wú)自殺癥狀的表現(xiàn)。此外，在兒童和青少年中涉及生長(zhǎng)、成熟和認(rèn)知行為發(fā)展的長(zhǎng)期安全性數(shù)據(jù)尚缺乏。因缺乏相關(guān)臨床經(jīng)驗(yàn)，所以不推薦本品在兒童中用于抑郁癥治療。
【老人用藥】老年人常規(guī)每日用量與年輕患者相比無(wú)顯著臨床差異。然而，對(duì)老年患者上調(diào)劑量時(shí)，應(yīng)相對(duì)緩慢，并應(yīng)始終謹(jǐn)慎用藥。
【藥物過(guò)量】人體經(jīng)驗(yàn)全球范圍內(nèi)暴露于氟伏沙明的患者包括超過(guò)45000例在臨床試驗(yàn)中接受治療的患者及全球上市銷售期間大約50000000例患者（截止到2005年末）。在此類人群中報(bào)告有539例氟伏沙明蓄意或意外過(guò)量，其中55例死亡。死亡病例棗有9例被認(rèn)為是單獨(dú)使用；氟伏沙明，其余46例是與其它藥物聯(lián)合使用，在非致死性藥物過(guò)量病例中，有404例患者完全康復(fù)，5例患者出現(xiàn)用藥過(guò)量引起的不良后遺癥，包括持續(xù)性瞳孔擴(kuò)大、不穩(wěn)定步態(tài)、缺氧性腦病、腎臟并發(fā)癥（與用藥過(guò)量有關(guān)的創(chuàng)傷所致）、因腸梗阻導(dǎo)致結(jié)腸部分切除術(shù)以及植物狀態(tài)。有13例患者的臨床表現(xiàn)在報(bào)告時(shí)出現(xiàn)好轉(zhuǎn)，剩余62例患者的結(jié)局尚不清楚。已知氟伏沙明最大攝入量為12000mg（相當(dāng)于2-3個(gè)月的藥量），該患者已完全康復(fù)。但是攝入低劑量氟伏沙明如1400mg也被認(rèn)為與死亡有關(guān)，提示了預(yù)后存在差異性。馬來(lái)酸氟伏沙明過(guò)量的常見(jiàn)(≥5%)不良事件包括胃腸道癥狀（惡心、嘔吐以及腹瀉）、昏迷、低鉀血癥、低血壓、呼吸困難、嗜睡以及心動(dòng)過(guò)速。其它見(jiàn)于馬來(lái)酸氟伏沙明過(guò)量（單次或多次用藥）的明顯體征及癥狀還包括心動(dòng)過(guò)緩、心電圖異常（如心搏停止、QT間期延長(zhǎng)、I度房室傳導(dǎo)阻滯
【藥理】馬來(lái)酸氟伏沙明是作用于腦神經(jīng)細(xì)胞5-羥色胺再攝取抑制劑，對(duì)非腎上腺素能過(guò)程影響很小。同時(shí)受體結(jié)合試驗(yàn)顯示，馬來(lái)酸氟伏沙明對(duì)α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿能、多巴胺能或5-HT受體幾乎不具親和性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20080254。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收馬來(lái)酸氟伏沙明口服后完全吸收，服藥后3-8小鼠即這最高血漿濃度。由于首過(guò)代謝，平均絕對(duì)生物利用度是53%。同時(shí)攝入食物不會(huì)影響本品的代謝。分布馬來(lái)酸氟伏沙明在體外的血漿蛋白結(jié)合率為80%。在人體的分布容積是25l/kg。代謝馬來(lái)酸氟伏沙明大部分在肝臟中代謝。盡管在體外，CYP2D6是參與馬來(lái)酸氟伏沙明代謝的主要同工酶，但是CYP2D6弱代謝者的藥物血漿濃度并不比強(qiáng)代謝者高許多。單劑量服用后血漿平均半衰期為13-15小時(shí)，多次服用后則稍長(zhǎng)（17-22小時(shí)），通常在10-14天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿水平。馬來(lái)酸氟伏沙明主要在肝臟中進(jìn)行轉(zhuǎn)化，主要通過(guò)脫甲基氧化作用而形成至少9種代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無(wú)藥理學(xué)活性。其它代謝產(chǎn)物不被認(rèn)為具有藥理學(xué)活性。馬來(lái)酸氟伏沙明是有效的CYP1A2抑制劑和中效的CYP2C和CYP3A4抑制劑，對(duì)CYP2D6抑制作用很小。馬來(lái)酸氟伏沙明單劑量藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。穩(wěn)態(tài)濃度值高于根據(jù)單劑量數(shù)據(jù)計(jì)算出的數(shù)值，并在每日較高給藥劑量下，呈非線性升高。特殊患者群體馬來(lái)酸氟伏沙明在健康成年人，老年人和腎功能不全患者中有相似的藥代動(dòng)力學(xué)特征。在肝病患者中，馬來(lái)
【ATC分類】N06A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004923
【貯藏】避光，在25°C下密封保存。
招商政策
具有一定的經(jīng)濟(jì)實(shí)力以及產(chǎn)品興趣
代理要求
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