溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱(chēng) |
鹽酸埃克替尼片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 產(chǎn)品用途 |
晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。具資料顯示，在治療胃癌，肝癌等腫瘤也具有一定的治療效果。 |
| 主要成分 |
鹽酸�？颂婺�。 |
| 作用機(jī)理 |
藥理作用
埃克替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度（IC50）為5nM，在所測(cè)試的88種激酶中，500nM濃度的�？颂婺嶂粚�(duì)EGFR野性型及其突變型有明顯的抑制作用，對(duì)其他激酶均沒(méi)有一直作用，提示�？颂婺崾且粋�(gè)高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明�？颂婺峥梢种贫喾N人腫瘤細(xì)胞株的增殖。
毒理研究
臨床前研究資料表明，�？颂婺�**性良好，僅在犬連續(xù)多次給藥270天時(shí)，在60mg/kg給藥劑量組見(jiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶偏高等可逆性毒性反應(yīng)。
在基因突變分析（細(xì)菌和體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞）、體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞和體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中，�？颂婺嵛达@示遺傳毒性作用。埃克替尼對(duì)雄性小鼠生殖系統(tǒng)無(wú)明顯影響，對(duì)Wistar大鼠無(wú)致畸作用。�？颂婺釋�(duì)孕鼠生殖功能及胚胎生長(zhǎng)發(fā)育有抑制作用。在高劑量（300mg/kg）時(shí)，可使活胎率和胎重**下降，部分胎鼠頸背部或眼周淤血，但未見(jiàn)外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。
目前尚未開(kāi)展致癌性研究。 |
| 用法用量 |
125mg/次，3次/日。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
125mg/21片 |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 產(chǎn)品賣(mài)點(diǎn) |
療效確切、代理方便;效果好、價(jià)位低、**豐厚;經(jīng)濟(jì)實(shí)惠、效果好、備受患者的青睞;低價(jià)招商、**豐厚 |
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸�？颂婺崞�
英文名稱(chēng)：IcotinibHydrochlorideTablets
商品名稱(chēng)：凱美納
【成份】本品主要成份為鹽酸埃克替尼
【性狀】本品為棕紅色薄膜衣片，去除包衣后顯類(lèi)白色。
【適應(yīng)癥】
本品單藥適用于治療既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類(lèi)為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療。該適應(yīng)癥主要基于一項(xiàng)隨機(jī)、對(duì)照、雙盲研究中顯示出鹽酸埃克替尼（以下簡(jiǎn)稱(chēng)�？颂婺幔⿲�(duì)于這類(lèi)患者無(wú)進(jìn)展生存期的療效不劣于吉非替尼，進(jìn)一步的總生存數(shù)據(jù)尚在收集中。該研究中獲得表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）突變檢測(cè)結(jié)果的亞組人群初步分析結(jié)果顯示，EGFR突變型患者療效優(yōu)于野生型患者，但對(duì)于EGFR突變型或野生型亞組人群的作用差別尚需進(jìn)一步大樣本研究證實(shí)（見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]）。對(duì)于不同病理類(lèi)型的亞組人群分析結(jié)果初步提示，非鱗癌患者療效優(yōu)于鱗癌患者。同樣，對(duì)于鱗癌和非鱗癌亞組人群的作用差別尚需進(jìn)一步大樣本研究證實(shí)（見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]）。建議經(jīng)治醫(yī)生結(jié)合同類(lèi)藥物相關(guān)研究結(jié)果及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。
【功能主治】本品單藥適用于治療既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類(lèi)為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療。該適應(yīng)癥主要基于一項(xiàng)隨機(jī)、對(duì)照、雙盲研究中顯示出鹽酸�？颂婺幔ㄒ韵潞�(jiǎn)稱(chēng)�？颂婺幔⿲�(duì)于這類(lèi)患者無(wú)進(jìn)展生存期的療效不劣于吉非替尼，進(jìn)一步的總生存數(shù)據(jù)尚在收集中。該研究中獲得表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）突變檢測(cè)結(jié)果的亞組人群初步分析結(jié)果顯示，EGFR突變型患者療效優(yōu)于野生型患者，但對(duì)于EGFR突變型或野生型亞組人群的作用差別尚需進(jìn)一步大樣本研究證實(shí)（見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]）。對(duì)于不同病理類(lèi)型的亞組人群分析結(jié)果初步提示，非鱗癌患者療效優(yōu)于鱗癌患者。同樣，對(duì)于鱗癌和非鱗癌亞組人群的作用差別尚需進(jìn)一步大樣本研究證實(shí)（見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]）。建議經(jīng)治醫(yī)生結(jié)合同類(lèi)藥物相關(guān)研究結(jié)果及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。
【規(guī)格】125mg。
【包裝】鋁塑鋁包裝。每板21片，每盒裝1板。
【用法用量】
本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次�？诜崭够蚺c食物同服，高熱量食物可能明顯增加藥物的吸收（見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]）。劑量調(diào)整：當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的皮疹、腹瀉等不良反應(yīng)時(shí)，可暫停（1～2周）用藥直至癥狀緩解或消失；隨后恢復(fù)每次125mg（1片），每天三次的劑量；對(duì)氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高[丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）及天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）低于100IU/L]的患者可繼續(xù)服藥但應(yīng)密切監(jiān)測(cè)；對(duì)氨基轉(zhuǎn)移酶升高比較明顯(ALT及AST在100IU/L以上)的患者，可暫停給藥并密切監(jiān)測(cè)氨基轉(zhuǎn)移酶，當(dāng)氨基轉(zhuǎn)移酶恢復(fù)（ALT及AST均低于100IU/L，或正常）后可恢復(fù)給藥（見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。目前尚無(wú)針對(duì)特殊人群包括老年、兒童、孕婦或肝、腎功能不全患者的臨床研究結(jié)果。對(duì)在不同年齡和性別等患者血藥濃度資料分析結(jié)果顯示患者的血藥濃度不受年齡和性別等因素的影響（見(jiàn)[老年用藥]），故不推薦根據(jù)年齡和性別調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
�？颂婺岬陌踩栽u(píng)估是基于312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125mg每天三次劑量的治療�？傮w上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗(yàn)（ICOGEN）最常見(jiàn)不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級(jí)，一般見(jiàn)于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性的，無(wú)需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗(yàn)中報(bào)道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺�。↖LD）的不良反應(yīng)。在�？颂婺岬腎期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng)進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無(wú)關(guān)；另一例因?yàn)槿狈Σ±頇z查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。
【禁忌】已知對(duì)該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者。
【注意事項(xiàng)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺�。↖LD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì)性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很?chē)?yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止用藥，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。文獻(xiàn)報(bào)道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短（6個(gè)月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險(xiǎn)因素的患者使用本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。已觀察到少數(shù)患者一過(guò)性肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高（見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。因此，建議定期檢查肝功能，特別是在用藥的前一個(gè)月內(nèi)。肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高的患者應(yīng)慎用本品。氨基轉(zhuǎn)移酶中度升高或以上的患者需暫停用藥，監(jiān)測(cè)氨基轉(zhuǎn)移酶直至其升高緩解或消失可恢復(fù)用藥（見(jiàn)[用法用量]）。如以下情況加重，應(yīng)即刻就醫(yī)：新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽；嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食。對(duì)駕駛及操縱機(jī)器能力的影響：在本品治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)給予提醒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無(wú)本品用于妊娠期女性的臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，在器官發(fā)生期給予可對(duì)母體產(chǎn)生毒性的高劑量埃克替尼，在大鼠中可觀察到死胎率升高，部分胎鼠頸背部或眼周淤血。在大鼠中未觀察到外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。建議育齡女性在接受本品治療期間避免妊娠。哺乳期使用：目前尚無(wú)本品用于哺乳期女性的臨床資料。尚不清楚�？颂婺峄蚱浯x產(chǎn)物是否會(huì)分泌入人乳中。建議哺乳母親在接受本品治療期間停止母乳喂養(yǎng)。
【兒童用藥】目前尚無(wú)本品用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。
【老人用藥】目前尚無(wú)特殊針對(duì)老年患者的臨床研究資料。在ICOGEN研究中受試者年齡65歲以上患者占19.0%。與65歲以下受試者相比，65歲以上患者的平均用藥時(shí)間（天數(shù)）略高于65歲以下組，皮疹、腹瀉和氨基轉(zhuǎn)移酶升高的發(fā)生率略低于后者，療效相近（詳見(jiàn)表2）。年齡似乎并非�？颂婺岬挠盟巹┝�、療效和安全性的影響因素。因65歲以上患者比例有限，故尚不能獲得肯定結(jié)論。表2年齡在65歲以上與65歲以下的受試者用藥劑量、療效及安全性比較.
【藥物相互作用】
目前埃克替尼尚未進(jìn)行正式的藥物相互作用研究。體外試驗(yàn)表明，�？颂婺嶂饕ㄟ^(guò)細(xì)胞色素P-450單加氧酶系統(tǒng)的CYP2C19和CYP3A4代謝，對(duì)CYP2C9和CYP3A4有明顯的抑制作用，未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠肝P450酶有明顯誘導(dǎo)作用。因此，在與下列藥物合用時(shí)應(yīng)注意潛在的藥物相互作用：CYP2C19誘導(dǎo)劑（如氨魯米特）和CYP3A4誘導(dǎo)劑（如奈夫西林、奈韋拉平、苯巴比妥和利福霉素類(lèi)）；CYP2C9底物（如華法林）和CYP3A4底物（如苯二氮卓類(lèi)、鈣通道阻斷劑、那格列奈、麥角堿衍生物等）。
【藥物過(guò)量】目前尚不清楚過(guò)量服用�？颂婺峥赡墚a(chǎn)生的癥狀，也沒(méi)有針對(duì)服用過(guò)量�？颂婺岬奶禺愔委煼椒�。在I期臨床試驗(yàn)中，部份患者服用劑量達(dá)400mg，每日三次時(shí)，不良反應(yīng)（主要是皮疹和腹瀉）的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均增加。對(duì)于服用藥物過(guò)量引起的不良反應(yīng)應(yīng)給予對(duì)癥治療，特別是嚴(yán)重腹瀉應(yīng)給予及時(shí)的治療。
【藥理】�？颂婺崾且环N選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。�？颂婺嵋种艵GFR酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度（IC50）為5nM，在所測(cè)試的88種激酶中，500nM濃度的�？颂婺嶂粚�(duì)EGFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用，對(duì)其它激酶均沒(méi)有抑制作用，提示�？颂婺崾且粋�(gè)高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明�？颂婺峥梢种贫喾N人腫瘤細(xì)胞株的增殖。
【毒理】臨床前研究資料表明，�？颂婺岚踩粤己�，僅在犬連續(xù)多次給藥270天時(shí)，在60mg/kg給藥劑量組見(jiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶偏高等可逆性毒性反應(yīng)。在基因突變分析（細(xì)菌和體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞）、體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞和體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中，�？颂婺嵛达@示遺傳毒性作用。�？颂婺釋�(duì)雄性小鼠生殖功能及生殖系統(tǒng)無(wú)明顯影響，對(duì)Wistar大鼠無(wú)致畸胎作用。�？颂婺釋�(duì)孕鼠生殖功能及胚胎生長(zhǎng)發(fā)育有抑制作用。在高劑量（300mg/kg）時(shí)，可使活胎率和胎重顯著下降，部分胎鼠頸背部或眼周淤血，但未見(jiàn)外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。目前尚未開(kāi)展致癌性研究。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH02142011
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品分別在22例健康受試者和71例晚期NSCLC患者中分別進(jìn)行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究；口服后吸收迅速，分布廣泛。平均血漿半衰期為約6小時(shí)，健康志愿者和癌癥患者沒(méi)有明顯區(qū)別。�？颂婺峥诜�7-11天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，沒(méi)有明顯的蓄積。吸收藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示，晚期NSCLC患者單次口服125mg劑量后�？颂婺嵛昭杆�，達(dá)峰時(shí)間在0.5-4hr，平均Cmax分別為1400±547.52ng/mL，平均AUC0-last為3.4±1.21hr?mg/L。晚期NSCLC患者每日3次每次口服125mg，連續(xù)7-11日即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)穩(wěn)態(tài)以后，受試者單次服用125mg后的達(dá)峰時(shí)間分別在1.5hr（0-4hr）；平均Cmax為1860±721.84ng/mL；平均AUC0-last為5.89±2.21hr?mg/L。在健康受試者中高熱卡食物可顯著增加其吸收Cmax增加59%，AUC增加79%。在晚期NSCLC患者中沒(méi)有比較食物對(duì)吸收的影響。分布晚期NSCLC患者單次口服150mg（空腹服藥）后，平均CL/F為13.3±4.78L/hr；平均Vz/F為115±63.26L。125mg劑量組腎累積
【ATC分類(lèi)】L01X
【編碼】HD007668
【貯藏】遮光、密封保存。
招商政策
有一定經(jīng)濟(jì)實(shí)力的單位或個(gè)人加盟，保障正常運(yùn)作；
2、具有保健品營(yíng)銷(xiāo)經(jīng)驗(yàn)、終端網(wǎng)絡(luò)和營(yíng)銷(xiāo)推廣隊(duì)伍的公司、意向投資機(jī)構(gòu)、醫(yī)藥品經(jīng)銷(xiāo)商等；
3、具有良好商業(yè)信譽(yù)和真誠(chéng)合作的態(tài)度，具有誠(chéng)實(shí)經(jīng)營(yíng)，穩(wěn)健工作的作風(fēng)；
4、遵守本公司的營(yíng)銷(xiāo)政策及合同條款
代理要求
經(jīng)銷(xiāo)商資質(zhì)服務(wù):
（1）提供完善的產(chǎn)品上市證照；(企業(yè)法人營(yíng)業(yè)執(zhí)照復(fù)印件、公司國(guó)稅稅務(wù)登記證復(fù)印件、公司地稅稅務(wù)登記證復(fù)印件、國(guó)家工商行政總局商
標(biāo)局商標(biāo)注冊(cè)證復(fù)印件、衛(wèi)生許可證復(fù)印件、產(chǎn)品生產(chǎn)批準(zhǔn)證書(shū)復(fù)印件、廣告批文、檢驗(yàn)報(bào)告、包裝及說(shuō)明書(shū)批件、產(chǎn)品價(jià)格表、GMP證書(shū)復(fù)印
件、組織代碼證復(fù)印件、法人委托書(shū))
（2）提供區(qū)域經(jīng)銷(xiāo)授權(quán)證書(shū)。
2、上市指導(dǎo)服務(wù)：
（1）配合經(jīng)銷(xiāo)商制定廣告投放計(jì)劃；
（2）配合經(jīng)銷(xiāo)商制定渠道開(kāi)發(fā)方案；
（3）配合經(jīng)銷(xiāo)商制定促銷(xiāo)推廣計(jì)劃；
（4）配合經(jīng)銷(xiāo)商制定團(tuán)隊(duì)組建、人員培訓(xùn)和業(yè)務(wù)管理方案；
（5）配合經(jīng)銷(xiāo)商制定終端包裝陳列方案；
（6）制定現(xiàn)場(chǎng)指導(dǎo)計(jì)劃；
3、后期服務(wù)：
（1）協(xié)助經(jīng)銷(xiāo)商設(shè)計(jì)廣告促銷(xiāo)物料、訂購(gòu)節(jié)假日促銷(xiāo)品；
（2）不定期開(kāi)展經(jīng)銷(xiāo)商經(jīng)驗(yàn)交流，提升經(jīng)銷(xiāo)商市場(chǎng)操盤(pán)能力。
