阿托伐他汀鈣片
發(fā)布時間：2021/4/25 15:54:36 瀏覽次數(shù)：67017
- 基本信息
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通用名稱： 阿托伐他汀鈣片
批準文號： 國藥準字H20051407 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 心血管系統(tǒng)藥物 (處方藥)
生產企業(yè)： 盛瑞集團吉林省盛仁藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 盛瑞藥業(yè)集團
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
阿托伐他汀鈣片 |
| 英文名稱 |
Atorvastatin Calcium Tablets |
| 品牌名稱 |
敖東林源 |
| 注冊商標 |
敖東林源 |
| 基藥產品 |
是 |
| 醫(yī)保產品 |
是
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| 適應癥 |
1．原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥，降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。
2．高膽固醇血癥并有動脈粥樣硬化危險的病人。 |
| 主要成分 |
本品的主要成分是阿托伐他汀鈣 |
| 用法用量 |
口服，每日一次，每次1片或遵醫(yī)囑。
病人在接受阿托伐他汀鈣治療前及治療過程中都要進行標準低膽固醇飲食。阿托伐他汀鈣的推薦起始劑量為10mg/日，劑量范圍10～60mg/日，應用2-4周內應監(jiān)測血脂水平，劑量根據(jù)治療目標和療效反應作相應調整。 |
| 性狀劑型 |
片劑 |
| 產品規(guī)格 |
14片/盒 |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
心血管科用藥 |
| 補充說明 |
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后，顯白色。
【禁忌】1．對本品過敏者。
2．活動型肝病或不明原因的血清轉氨酶持續(xù)升高。
3．孕婦及圍產期婦女。
【注意事項】
1．因膽固醇及其生物合成中的其它產物是胎兒發(fā)育（包括膽固醇及細胞膜合成）的必要成分，而阿托伐他汀鈣可減少膽固醇及其衍生物的合成，故育齡婦女只有在極不可能懷孕并了解藥物的潛在危險時才可用本品。如果用藥期間懷孕，應停藥并告知病人該藥對胎兒的潛在危險。
2．HMG-CoA還原酶抑制劑同其它降脂藥一樣，與肝功能的生化異常有關。建議在治療前、治療開始后6周和12周或提高劑量時測肝功能，長期治療時，定期（如每年）測肝功能。肝酶改變通常在用阿托伐他汀鈣頭三個月出現(xiàn)，肝酶升高的病人應進行調整直到恢復。ALT或AST升高超過正常3倍時建議減少劑量或停藥。飲大量酒精或有肝病史的病人應慎用阿托伐他汀鈣。
3．當病人有廣泛的肌痛、肌緊張、肌無力或CPK**升高時，應考慮是否為肌病引起。病人應隨時報告不明原因的肌痛、肌緊張或無力，特別是有不適和發(fā)燒時。當CPK水平明顯升高、確診或懷疑為肌病時應停用阿托伐他汀鈣治療。
4．其它同類藥與環(huán)孢菌素、葉酸衍生物、紅霉素、尼克酸或吡咯類抗真菌藥合用時會增加肌病發(fā)生的危險，當醫(yī)生考慮阿托伐他汀鈣與以上這些藥合用時應仔細權衡利弊，并嚴密監(jiān)護病人出現(xiàn)的肌痛、肌緊張或無力等癥狀，特別是治療初期和增加任一藥的劑量時，也可采取定期測CPK，但這并不能**不發(fā)生嚴重肌病。
5．對于有急性嚴重癥狀提示為肌病者，或有橫紋肌炎繼發(fā)急性腎衰的危險因素（如嚴重急性感染、大手術、受傷、嚴重的代謝、內分泌、電解質紊亂以及未控制的癲癇發(fā)作）的患者，應停用阿托伐他汀鈣。
6．HMG-CoA還原酶抑制劑與那些可能降低內源性固醇類激素水平或活性的藥如***同時應用應謹慎。
【不良反應】本品耐受性良好，不良反應通常較輕微和短暫。國外對2502名患者的臨床研究表明，不到2％的病人由于不良反應而中斷用藥。*常見的副作用是便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛，偶有血清轉氨酶、磷酸肌酸激酶輕度升高，一般不需停藥。
少于2％的病人有如下不良反應：
胃炎、胃腸炎、口干、厭食、腿痙攣、肌炎、肌無力、發(fā)熱、不適、光過敏反應、嗜睡、健忘、多夢、性欲下降、體位性低血壓、心悸等。
【藥理毒理】安替比林：由于阿托伐他汀鈣不影響安替比林的代謝，因此不會與通過相同細胞色素同工酶代謝的藥物產生相互作用。
考來替泊（降血脂藥）：與阿托伐他汀鈣同時給藥時，阿托伐他汀鈣的血漿濃度下降了25％，而LDL-C的下降比單獨給任一種藥時明顯。
西米替丁：同時給藥時阿托伐他汀鈣的血藥濃度和LDL-C的下降無變化。
地高辛：同時給藥時，地高辛穩(wěn)態(tài)血藥濃度上升了20％，服用地高辛的患者應注意監(jiān)測。
紅霉素類：正常人同時用這兩種藥，阿托伐他汀鈣的血漿濃度增加了40％。
口服避孕藥：同時給藥，口服炔諾酮和乙炔基雌二醇的曲線下面積分別增加了30％和20％。服用阿托伐他汀鈣的婦女選擇口服避孕藥時應考慮這一點。
華法令：阿托伐他汀鈣對服用華法令的凝血時間無影響。
其它同時治療：抗高血壓和雌激素替代療法的同時給阿托伐他汀鈣，未發(fā)現(xiàn)臨床不良相互作用。
【包裝】鋁塑包裝，10片/盒；中包裝，10盒/中包裝；大包裝，200中包裝/箱。
【貯藏】遮光，密封保存。
【執(zhí)行標準】本品的主要成分是阿托伐他汀鈣
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| 銷售包裝 |
紙盒 |
| 運輸包裝 |
紙箱 |
【藥品名稱】
通用名稱：阿托伐他汀鈣片
英文名稱：AtorvastatinCalciumTablets
商品名稱：阿樂
【成份】阿托伐他汀鈣
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【適應癥】
原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當于Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其他降脂療法合用或單獨使用（當無其他治療手段時），以降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。
【功能主治】原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當于Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，應用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其他降脂療法合用或單獨使用（當無其他治療手段時），以降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。
【規(guī)格】10mg；20mg。以阿托伐他汀(C33H35FN2O5)計。
【包裝】鋁塑板、復合膜袋包裝。7片/袋，1袋/盒。10片/袋，1袋/盒。
【用法用量】
病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。常用的起始劑量為10mg，每日一次。劑量調整時間為4周或更長。本品最大劑量為80mg，每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一日內的任何時間一次服用，并不受進餐影響。對于確診的冠心病患者或缺血事件危險性增加的其他患者治療目標是低密度脂蛋白膽固醇＜3mmol/L或115mg/dL和總膽固醇＜5mmol/L或190mg/dL（摘自-動脈粥樣硬化雜志1998年第140期199-270頁“在臨床實踐中冠心病的防治：歐洲冠脈疾病預防第二次聯(lián)合建議”）。原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的治療大多數(shù)患者服用阿托伐他汀每日一次10mg，其血脂水平可得到控制。治療2周內可見明顯療效，治療4周內可見最大療效。長期治療可維持療效。雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療患者初始劑量為每日10mg。應遵循劑量的個體化原則并每4周為時間間隔逐步調整劑量至每日40mg。如果仍然未達到滿意療效，可選擇將劑量調整至最大劑量每日80mg或以每日40mg本品配用膽酸蟹合劑治療。純合子型家族性高膽固醇血癥的治療在一項由64例患者參加的慈善性用藥研究中，其中46例患者有相應的LDL受體信息。這46例患者的低密度脂蛋白膽固醇平均下降21%。本品的劑量可增至每日80mg。對于純合子型家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量是每日10-80mg。阿托伐他汀應作為其他降脂治療措施（如LDL血漿透析法）的輔助治療�；虍敓o這些治療條件時，本品可單獨使用。腎功能不全患者用藥劑量腎臟疾病既不會對本品的血漿濃度產生影響，也不會對其降脂效果產生影響。所以無需調整劑量。
【不良反應】
本品最常見的不良反應為便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛，通常在繼續(xù)用藥后緩解。臨床試驗中低于2%的患者因與本品有關的不良反應而中斷治療。按照慣例，不良事件的估計發(fā)生率排序為：常見(＞1/100，＜1/10)；不常見(＞1/1000，＜1/100)；罕見(＞1/10000，＜1/1000)；非常罕見(＜1/10000)。根據(jù)臨床研究的數(shù)據(jù)和上市后廣泛經(jīng)驗，本品的不良事件如下述。胃腸道異常常見：便秘、胃腸脹氣、消化不良、惡心、腹瀉。不常見：厭食、嘔吐。血液和淋巴系統(tǒng)異常不常見：血小板減少癥。免疫系統(tǒng)異常常見：過敏反應。內分泌紊亂不常見：脫發(fā)、高糖血癥、低糖血癥、胰腺炎。精神常見：失眠。不常見：健忘癥。神經(jīng)系統(tǒng)異常常見：頭痛、頭暈、感覺異常、感覺遲鈍。不常見：外周神經(jīng)病。肝-膽異常罕見：肝炎、膽汗淤積性黃疽。皮膚/四肢常見：皮疹、瘙癢。不常見：風疹。非常罕見：血管神經(jīng)性水腫，大皰性皮疹(包括多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合征和毒性表皮松解癥)。耳-迷路異常不常見：耳鳴。骨骼肌肉異常常見：肌痛、關節(jié)痛。不常見：肌病。罕見：肌炎、橫紋肌溶解癥。生殖系統(tǒng)異常不常見：陽痿。一般異常常見：衰弱、胸痛、背痛、外周水腫。不常見：不適，體重增加。研究與其他HMG-CoA還原酶抑制劑相同，曾報道服用本品的患者出現(xiàn)轉氨酶升高。不過這些改變通常是輕微、一過性的，并不需要中斷治療。在接受本品治療的患者中具有臨床意義的血清轉氨酶升高(＞正常上限3倍)的發(fā)生率為0.8%。所有患者中發(fā)生的這些改變均與劑量相關并且都是可逆性的。與其他臨床試驗中的HMG-CoA還原酶抑制荊相似，服用本品的患者中有2.5%的病人出現(xiàn)血清磷酸肌酸澈酶(CPK)升高大干正常上限3倍。服用本品的患者中有0.4%的病人其CPK升高大于正常上限10倍(參見［注意事項］)。
【禁忌】對本品所含的任何成份過敏者禁用�；顒有愿尾』颊�、血清轉氨酶持續(xù)升高超過正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取適當避孕措施的育齡婦女禁用本品。
【注意事項】
肝臟影響開始治療前應做肝功能檢查并定期復查�；颊叱霈F(xiàn)任何提示有肝臟損害的癥狀或體征時應檢查肝功能，轉氨酶水平升高的患者應加以監(jiān)測直至恢復正常。如果轉氨酶持續(xù)升高超過正常值3倍以上，建議減低劑量或停用本品(見[不良反應])。過量飲酒和/或曾有肝病史患者慎用本品。骨骼肌影響與其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，在罕見情況下，阿托伐他汀可能影響骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能進展為威脅生命的橫紋肌溶解癥，表現(xiàn)為CPK明顯升高(超過正常上限10倍以上)、肌球蛋白血癥和肌球蛋白尿，導致腎衰。治療前阿托伐他汀慎用于易感橫紋肌溶解癥的患者。下列情況應在治療前測定CPK：腎功能異常。甲狀腺功能低下。個人或家族遺傳性肌病史。既往他汀或貝特類藥物(纖維酸衍生物)肌損傷史。既往肝病史和/或大量飲酒。對于70歲以上的老年人，可根據(jù)是否存在其他橫紋肌溶解癥易感因素，來判斷該項檢查的必要性。在上述情況下，應權衡治療危險一治療獲益比，推薦進行臨床監(jiān)測。若基線CPK水平明顯升高(超過正常上限5倍)，不應開始治療。肌酸磷酸激酶測定劇烈運動或存在任何可能使CPK增加的因素時，不應測定CPK，這會使結果解釋發(fā)生困難。如CPK基線水平顯著升高(超過正常上限5倍)，應于5-7日內復查以核實結果。治療過程中阿托伐他汀治療的病人中，出現(xiàn)以下情況應予以注意：患者應迅速報告肌痛、抽筋或無力(尤當伴有不適或發(fā)熱時)。若正在服藥過程中出現(xiàn)以上癥狀，應測定CPK。一旦發(fā)現(xiàn)顯著升高(超過正常上限5倍)，應終止治療。如果肌肉癥狀嚴重，引起日常不適，即使CPK水平≤5倍正常上限，也應考慮終止治療。若癥狀緩解，CPK水平恢復正常，在密切監(jiān)測下，可重新使用阿托伐他汀或換另一種他汀，應從最小劑量開始。如臨床上發(fā)生CPK水平超過正常上限10倍或確診/疑診橫紋肌溶解時，必須停用阿托伐他汀。阿托伐他汀與下列藥物合用可增加發(fā)生橫紋肌溶解的危險性如：環(huán)孢菌素、紅霉素、克拉霉素、依曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、煙酸、吉非貝齊及其他纖維酸衍生物或HIV蛋白酶抑制劑(見[藥物相互作用]和[不良反應])。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕期和哺乳期婦女禁用阿托伐他汀鈣片。育齡婦女應采取適當?shù)谋茉写胧�。阿托伐他汀對孕婦和哺乳期婦女的安全性尚未得到證實。動物實驗證實，HMG-CoA還原酶抑制劑對胚胎和嬰兒的生長發(fā)育可能產生影響。當服用阿托伐他汀劑量超過20mg/kg/日（相當于臨床人體給藥劑量）時，大鼠后代發(fā)育遲緩，出生后存活率下降。大鼠血漿中的阿托伐他汀及其活性代謝產物的濃度與其乳汁的濃度相同。該藥及其活性代謝產物是否在人乳中分泌尚不清楚。
【兒童用藥】兒童使用本品應由專科醫(yī)生判斷。本品在兒童的治療經(jīng)驗僅限于少數(shù)（4到17歲）患有嚴重脂質紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。本品在這一類患者人群的推薦起始劑量為10mg/日。根據(jù)患者的反應和耐受性，劑量可增至每日80mg。尚無本品對該人群生長發(fā)育的安全性資料。
【老人用藥】在年齡70歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀，其療效及安全性與普通人群沒有區(qū)別。
【藥物相互作用】
當他汀類藥物與環(huán)孢菌素、纖維酸衍生物、大環(huán)內酯類抗生素（包括紅霉素）、康唑類抗真菌藥或煙酸合用時，發(fā)生肌病的危險性增加。在極罕見情況下，可導致橫紋肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后繼發(fā)腎功能不全。因此，應仔細權衡臺用的風險-收益比（見[注意事項]）。細胞色素P4503A4抑制劑阿托伐他汀經(jīng)細胞色素P4503A4代謝。本品與細胞色素P4503A4抑制劑（環(huán)孢菌素、紅霉素和克拉霉素等大環(huán)內酯類抗生素，伊曲康唑等康唑類抗真菌藥及HIV蛋白酶抑制劑）合用時，可能發(fā)生藥物相互作用，合并用藥導致阿托伐他汀血漿濃度增加。所以，當阿托伐他汀與上述藥物合用時尤應注意（見[注意事項]）。P-糖蛋白抑制劑：阿托伐他汀和阿托伐他汀代謝物是P-糖蛋白基質。P-糖蛋白抑制劑（如：環(huán)孢菌素）可增加阿托伐他汀的生物利用度。紅霉素、克拉霉素：阿托伐他汀每日一次10mg分別和細胞色素P4503A4抑制劑紅霉素（500mg，每日4次）或克拉霉紊(500mg，每日2次)聯(lián)合應用，阿托伐他汀的血漿濃度增高�？死顾胤謩e使阿托伐他汀的最大血藥濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)增加56%和80%。伊曲康唑：合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日，可導致前者AUC增加3倍。蛋白酶抑制劑：蛋白酶抑制劑與阿托伐他汀合用時，增加阿托伐他汀血藥濃度。柚子汁：包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成份，可增加經(jīng)過該酶代謝的藥物血漿濃度。攝入240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%，活性對羥基代謝物AUC物降低20.4%。但是，攝人大量柚子汁（每日飲用超過1.2升，連續(xù)5日）增加阿托伐他汀和活性（阿托伐他汀和代謝物）HMG-CoA還原酶抑制劑AUC分別為2.5倍和1.3倍。所以，建議服用阿托伐他汀者不應同時攝人大量抽子汁。細胞色素P4503A4誘導劑細胞色素P4503A4誘導劑（利福平、苯妥英）對本品的作用不詳。本品與該同工酶的其他底物間可能的相互作用不詳，但對治療指教窄的藥物如III類抗心律失常藥物（胺碘酮）應予注意。其他聯(lián)合治療吉非貝齊/纖維酸衍生物：纖維酸衍生物可增加阿托伐他汀誘發(fā)肌病的危險。根據(jù)體外研究結果，吉非貝齊抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代謝途徑，這可能導致阿托伐他汀血漿濃度升高（見[注意事項]）。地高辛：本品10mg與多個劑量的地高辛聯(lián)合用藥時，地高辛的穩(wěn)態(tài)血漿濃度不受影響。本品每日一次80mg與地高辛聯(lián)合用藥時，地高辛濃度增高約20%。這是由于細胞膜轉運蛋白P-糖蛋白受到抑制�；颊叻玫馗咝翍m當監(jiān)測�？诜茉兴帲罕酒放c口服避孕藥合用時，炔諾酮和乙炔雌二醇的血漿濃度增高。選用口服避孕藥時應注意其濃度增高。考來替泊（消膽胺）：考來替泊與本品合用時，阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度下降約25%，但二藥合用的降脂效果大于單一藥物使用的降脂效果。抗酸劑：本品與含有氫氧化鎂和氫氧化鋁的口服抗酸藥混懸劑合用時，阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度下降約35%；但其降低低密度脂蛋白膽固醇的作用未受影響。華法林：本品與華法林合用，凝血酶原時間在最初幾日內輕度下降，15日后恢復正常。即便如此，服用華法林的患者加服本品時應嚴密監(jiān)測。氨替比林：本品多個劑量與氨替比林聯(lián)合用藥時未發(fā)現(xiàn)對氨替比林清除的影響。西咪替�。河嘘P本品與西咪替丁相互作用的研究未發(fā)現(xiàn)二者之間存在相互作用。氨氯地平：聯(lián)合應用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg，在穩(wěn)態(tài)濃度時，阿托伐他汀的藥代動力學無改變。其他：本品與降壓藥或降糖藥物合用的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的藥物相互作用。對駕車和操作能力的影響目前尚無不良事件報告提示服用本品會對患者的駕駛能力及操作危險機器的能力產生任何影響。
【藥物過量】本品藥物過量尚無特殊治療措施。一旦出現(xiàn)藥物過量，病人應根據(jù)需要采取對癥治療及支持性治療措施。應檢查患者的肝功能和監(jiān)測血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量阿托伐他汀與血漿蛋白結合，血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。
【藥理】阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉化為甲羥戊酸（包括膽固醇在內的固醇的前體）。甘油三酯和膽固醇在肝臟內結合成極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)并釋放到血漿中以進一步輸送至周圍組織。低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)由極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)形成并主要通過受體對高親和力的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)分解代謝。阿托伐他汀通過抑制肝臟內HMG-CoA還原酶及膽固醇的生物合成從而降低血漿中膽固醇和血清脂蛋白濃度，井通過增加肝臟細胞表面的LDL受體以增強LDL的攝取和代謝。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇生成和低密度脂蛋白膽固醇顆粒數(shù)。阿托伐他汀導致低密度脂蛋白膽固醇受體活性顯著和持久性增加，進而循環(huán)中的低密度脂蛋白膽固醇顆粒質量發(fā)生有益變化。阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常降脂類藥物對這類患者的療效不佳。
【毒理】阿托伐他汀對大鼠無致癌作用。以mg/kg體重計算，大鼠的最大使用劑量比人的最大使用劑量（80mg/日）高63倍；以總抑制活性推算出的(AUC0-24)值計算，大鼠值高出8～16倍。用小鼠進行的一項2年研究中，小鼠的最大使用劑量按mg/kg體重計算比人的最大使用劑量高250倍，雄性鼠肝細胞腺瘤和雌性鼠肝細胞癌的發(fā)生率在最大使用劑量下增加。按AUC0-24計算，小鼠的全身用藥量比人的高出6～11倍。在有和無代謝激活條件下進行的4項體內試驗及1項體外試驗都證實阿托伐他汀無致基因突變和致染色體畸變性。在動物試驗中，雄性動物和雌性動物使用劑量分別高至175mg/kg/日和225mg/kg/日，阿托伐他汀未對動物的生育能力產生任何影響，也無致畸性。
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH07002009
【藥代動力學】
吸收阿托伐他汀口服后吸收迅速，1～2小時內血漿濃度達峰值(Cmax)。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與口服溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%～99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身生物利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。分布阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。代謝阿托伐他汀由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基的衍生物及其他β氧化產物。除其他途經(jīng)外，這些產物還經(jīng)過葡萄糖醛酸化過程代謝。體外試驗中，鄰位和對位羥基化代謝物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。對HMG-CoA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產物產生。清除阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外組織代謝后經(jīng)膽汁清除，但是阿托伐他汀似無明顯的腸肝再循環(huán)。阿托伐他汀平均血漿清除半衰期約14h，因其活性代謝產物的作用，阿托伐他汀對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期約20～30小時。特殊人群老年人、健康老年受試者中阿托伐他汀及其活性代謝產物的血漿濃度高于成年受試者，但降脂效果與
【ATC分類】C10A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD000608
【貯藏】遮光，密封保存。
招商政策
及時提供貨源，確保全國范圍內2～10天內 到貨；
嚴格的市場保護，確保運作者權益；
提供合理的運作空間；
企業(yè)會持續(xù)穩(wěn)定給予代理商做好服務工作；
嚴格的市場保護；
代理要求
具有較強的責任心和信心；
完善的銷售網(wǎng)絡；
具有一定的經(jīng)濟實力和良好的商業(yè)信譽；
具有豐富的市場操作經(jīng)驗，較強的市場開 發(fā)能力；
具備終端(OTC，RX)推廣能力的公司和個 人；
具有成熟完善的銷售網(wǎng)絡；
通暢的市場渠道；
良好的商業(yè)信譽
