磷酸奧司他韋膠囊

發(fā)布時間：2023/12/28 15:36:19　瀏覽次數(shù)：6009

基本信息: 通用名稱：磷酸奧司他韋膠囊
批準文號：國藥準字H20223182 【驗證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類：西藥呼吸系統(tǒng)用藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)：齊魯制藥（海南）有限公司
招商區(qū)域：全國
招商企業(yè)：安徽華創(chuàng)醫(yī)藥有限公司

溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。

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通用名稱	磷酸奧司他韋膠囊
漢語拼音	linsuanaositaweijiaonang
品牌名稱	坦立舒
注冊商標	坦立舒
基藥產(chǎn)品	是
醫(yī)保產(chǎn)品	是
適應癥	適應癥為1．用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數(shù)據(jù)尚不多）�；颊邞谑状纬霈F(xiàn)癥狀48小時以內(nèi)使用。2．用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。
主要成分	本品主要成份為磷酸奧司他韋。化學名稱:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽。
作用機理	與流感疫苗的相互作用:尚無磷酸奧司他韋和減毒活流感疫苗相互作用的評估。但由于兩者之間可能存在相互作用，除非臨床需要，在使用減毒活流感疫苗兩周內(nèi)不應服用磷酸奧司他韋，在服用磷酸奧司他韋后48小時內(nèi)不應使用減毒活流感疫苗。因為磷酸奧司他韋作為抗病毒藥物可能會抑制活疫苗病毒的復制。三價滅活流感疫苗可以在服用磷酸奧司他韋前后的任何時間使用。藥理學和藥代動力學研究數(shù)據(jù)表明，磷酸奧司他韋和其它藥物之間基本上沒有**的具有臨床意義的相互作用。磷酸奧司他韋被主要分布在肝臟的酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。文獻中很少報道有與競爭酯酶有關的藥物相互作
用法用量	磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。
性狀劑型	膠囊劑
產(chǎn)品規(guī)格	75㎎*10粒
不良反應	臨床研究經(jīng)驗由于本品的臨床試驗是在各種不同條件下進行的，因此不能直接將本品在臨床試驗中的不良反應發(fā)生率與其它藥物在臨床試驗中的發(fā)生率進行比較，而且該發(fā)生率不能反映本品在實際治療中的情況。
禁忌	對本品的任何成分過敏者禁用。
注意事項	在無磷酸奧司他韋顆粒劑可用的情況下，可用達菲膠囊配制急用口服混懸劑。以下方法僅用于緊急情況，不得為了方便或在可購買到食品藥品監(jiān)督管理局批準上市的磷酸奧司他韋顆粒的情況下使用本方法配制混懸劑。在無磷酸奧司他韋顆�？捎玫那闆r下，不能吞咽膠囊的成人、青少年或兒童可通過打開膠囊將其內(nèi)容物與少量（最多1茶匙）適宜甜味食品混和掩蓋苦味的方法獲取合適劑量的磷酸奧司他韋，甜味食品有如巧克力糖漿、低糖巧克力糖漿、玉米糖漿、焦糖醬以及紅糖水。應在充分混和后將全部混和物給病人服用�；旌臀锱渲坪髴⒓赐谭�
零售價格	電話商議
供貨價格	電話商議
銷售渠道	連鎖藥店，醫(yī)藥公司，
適用科室	呼吸科用藥
補充說明	【性狀】本品為灰白色和淺黃色雙色膠囊，內(nèi)容物為白色至黃白色粉末。【禁忌】對本品的任何成分過敏者禁用【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠對大鼠和家兔進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長遲滯，產(chǎn)程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產(chǎn)生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母兔的15％-20％。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數(shù)據(jù)，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數(shù)據(jù)初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產(chǎn)物。因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。【老年用藥】）。【藥理毒理】磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體，其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內(nèi)進一步播散至關重要。磷酸奧司他韋的活性代謝產(chǎn)物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性。在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數(shù)抑制濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長，在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性。本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。對自然獲得的和實驗室性流行性感冒進行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產(chǎn)生正常的體液免疫反應。對滅活疫苗的抗體反應并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。【藥物過量】目前尚無藥物過量的報道。估計急性藥物過量可能表現(xiàn)為惡心，伴隨或不伴隨嘔吐。研究表明，給6位健康志愿者單劑服用高達1000毫克的磷酸奧司他韋后，1位志愿者發(fā)生惡心，另一位志愿者連續(xù)2天發(fā)生嘔吐。一盒含有10粒磷酸奧司他韋膠囊，奧司他韋總量為750毫克。【藥代動力學】吸收口服給藥后，磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收，經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。至少75％的口服劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式進入體內(nèi)循環(huán)。相對于活性代謝物，少于5％的藥物以藥物前體的形式存在�；钚源x產(chǎn)物的血漿濃度與服用劑量成比例，并且不受進食影響（見【用法用量】）。分布人體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的平均分布容積（Vss）約為23升。對白鼬，大鼠和兔的研究顯示，藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達流感病毒感染的部位。研究顯示，口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。活性代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白的結合可以忽略不計（約為3％）。代謝磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。磷酸奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑，所以不會因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。清除吸收的奧司他韋主要通過轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物而清除（>90％）�；钚源x產(chǎn)物不再被進一步代謝，而是由尿排泄�；钚源x產(chǎn)物達到峰濃度后，血漿濃度下降半衰期為6～10小時。超過99％的活性代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。腎臟的清除率（18.8升/小時）超過腎小球濾過率（7.5升/小時），表明除了腎小球濾過外，還有腎小管分泌這一途徑�？诜派湫晕镔\|(zhì)標記的藥物研究表明少于20％的劑量由糞便排出。特殊人群藥代動力學：腎功能不全患者流感治療：對不同程度的腎功能不全患者給予100毫克磷酸奧司他韋，每日2次，服用5天，結果顯示活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的暴露劑量與腎功能的降低程度成反比。對肌酐清除率大于30毫升/分鐘的患者無需調(diào)整劑量，對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋，每日1次，服用5天。不推薦將磷酸奧司他韋用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析或持續(xù)腹膜透析的患者（見【用法用量】）。流感預防：對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋，隔日服藥1次或每日30毫克。不推薦用于終末期腎功能衰竭患者，包括長期血液透析、持續(xù)腹膜透析或肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者（見【注意事項】和【用法用量】特殊劑量指導）。肝功能不全患者體外研究表明，肝功能不全患者并沒有像預期那樣表現(xiàn)出體內(nèi)奧司他韋水平增高或其活性代謝產(chǎn)物水平*降低（見【用法用量】）。老年人給予相同劑量的磷酸奧司他韋，老年人（年齡在65－78歲之間）的穩(wěn)態(tài)活性代謝產(chǎn)物的機體利用度同青年人相比高25％～35％，而老年人和青年人的藥物半衰期相似。考慮到機體的利用度和耐受性，老年人不必調(diào)整劑量（見【用法用量】）。兒童在5-16歲和3-12歲的兒童中進行了小樣本單劑量奧司他韋的藥代動力學研究，結果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的清除均較成人快，所以按體重計算，相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75毫克膠囊（約1毫克/千克）劑量的利用度相當。12歲以上兒童的奧司他韋的藥代動力學與成人相似。無腎功能衰竭兒童的藥物代謝資料。【貯藏】貯藏溫度不宜超過30℃。