非布司他片
發(fā)布時間：2025/2/20 14:31:32 瀏覽次數(shù)：689
- 基本信息
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通用名稱： 非布司他片
批準文號： 國藥準字H20213719 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗風濕、抗痛風藥 (處方藥)
生產企業(yè)： 南京海納制藥有限公司,天方藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 山東省怡亞通醫(yī)療供應鏈管理有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 | 非布司他片 |
| 漢語拼音 | feibusitapian |
| 品牌名稱 | 修正 |
| 注冊商標 | 修正 |
| 醫(yī)保產品 | 是 |
| 適應癥 | 本品適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。 |
| 主要成分 | 本品主要成分為非布司他。 |
| 作用機理 | 1、非布司他為2-芳基噻唑衍生物，是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。 2、藥效學: （1）對尿酸和黃嘌呤濃度的影響:健康受試者服用非布司他后，24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低，黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外，尿酸的每日總排泄量減少。同時，每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥量為40mg和80mg時，24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。 （2）對心臟復極化的影響:分別以健康受試者和痛風患者為試驗對象進行試驗，通過測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。本品每日*高劑量達300mg，穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。 |
| 用法用量 | 1、非布司他片的口服推薦劑量為40mg或80mg，每日一次。 2、推薦非布司他片的起始劑量為40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（約360μmol/L），建議劑量增至80mg，每日一次。 3、給藥時，無需考慮食物和抗酸劑的影響。 4、特殊人群: （1）肝功能不全者:輕、中度肝功能不全（Child-PughA、B級）的患者無需調整劑量。尚未進行重度肝功能不全者（Child-PughC級）使用非布司他的療效及安全性研究，因此此類患者應慎用非布司他。 （2）腎功能不全者:輕、中度腎功能不全（Clcr<30-89ml/min）的患者無需調整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl，建議劑量增至80mg，每日一次。尚無嚴重腎功能不全（Clcr<30ml/min）患者的充足研究數(shù)據(jù)，因此此類患者應慎用非布司他。 |
| 性狀劑型 | 片劑 |
| 產品規(guī)格 | 40mg*8片*2板/盒*200盒/件 |
| 不良反應 | 以下信息為國外文獻報道: 1、臨床試驗經(jīng)驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發(fā)生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。 （1）常見不良反應:常見不良反應:非布司他治療組發(fā)生率至少為1%，并且高于安慰劑組至少0.5%的不良反應。*根據(jù)腎功能不全的情況分別給予不同劑量的別嘌醇，其中100mg10例，200mg145例，300mg1122例。導致中止治療最常見的不良反應是肝功能異常，中止治療發(fā)生率分別為:非布司他40mg組1.8%、80mg組1.2%、別嘌醇組0.9%。除了表1中的不良反應，盡管頭暈在非布司他治療組中發(fā)生率超過了1%，但高于安慰劑組不足0.5%。 （2）偶見不良反應:在Ⅱ期和Ⅲ期臨床研究中，在給藥劑量40-240mg范圍內，以下不良反應在受試者中發(fā)生率低于1%: ①血液和淋巴系統(tǒng):貧血、特發(fā)性血小板減少性紫癜、白細胞增多/減少、中性粒細胞減少、全血細胞減少、脾腫大、血小板減少。 ②心臟:心絞痛、心房顫動/心房撲動、心臟雜音、心電圖異常、心悸、竇性心動過緩、心動過速。 ③耳和迷路:耳聾、耳鳴、眩暈。 ④眼:視力模糊。 ⑤胃腸道:腹脹、腹痛、便秘、口干、消化不良、腸胃脹氣、大便頻繁、胃腸不適、胃炎、胃食管反流病、牙齦痛、咯血、胃酸過多、便血、口腔潰瘍、胰腺炎、消化性潰瘍、嘔吐。 ⑥全身和給藥部位:虛弱、胸痛/胸部不適、水腫、疲勞、感覺異常、步態(tài)異常、流行性感冒類癥狀、腫塊、疼痛、口渴。 |
| 禁忌 | 本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。 |
| 注意事項 | 1、痛風發(fā)作:在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發(fā)作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風發(fā)作，無需中止非布司他治療。應根據(jù)患者的具體情況，對痛風進行相應治療。 2、心血管事件:在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI:0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI:0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 3、對肝臟的影響: （1）已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST:2%，2%；ALT:3%，2%）。這些轉氨酶升高無劑量-效應關系。 |
| 藥物相互作用 | 1、黃嘌呤氧化酶底物類藥物:非布司他是一種黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑。根據(jù)一項在健康受試者上開展的藥物相互作用研究，非布司他改變茶堿（XO的一種底物）在人體內的代謝。因此，非布司他與茶堿聯(lián)用時應謹慎。尚無非布司他與其他通過XO代謝的藥物（如硫唑嘌呤、巰嘌呤）相互作用的研究。由非布司他引起的XO抑制可能會提高這些藥物在血漿中的濃度，從而導致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巰嘌呤治療的患者。 2、細胞毒類化療藥物:未進行非布司他與細胞毒類化療藥物的相互作用研究。用細胞毒類藥物化療期間使用非布司他的安全性數(shù)據(jù)未知。 3、體內藥物相互作用研究:基于在健康受試者體內進行的藥物相互作用研究，非布司他與秋水仙堿、萘普生、吲哚美辛、氫氯噻嗪、華法林、地昔帕明合用時無顯著相互作用。因此，非布司他可與這些藥物聯(lián)用。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，不超過25℃保存。 |
| 有效期 | 24個月 |
| 零售價格 | 電話商議 |
| 供貨價格 | 電話商議 |
| 銷售渠道 | 醫(yī)藥公司，連鎖藥店，單體藥店， |
| 適用科室 | 風濕免疫痛風病科用藥 |
| 補充說明 | 毒理作用 1、重復給藥毒性：在12個月Beagle犬毒性試驗中，劑量為15mg/kg劑量時（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的4倍）在腎臟中有黃嘌呤結晶沉淀及結石。類似的情況也出現(xiàn)在大鼠6個月試驗中，在48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍）劑量時有黃嘌呤結晶沉淀。 2、遺傳毒性：非布司他在有或無代謝活化時，CHL細胞染色體畸變試驗結果陽性。非布司他Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。 3、生殖毒性：非布司他經(jīng)口給藥劑量達48mg/kg/d（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍）時，對雄雌大鼠生育力和生殖行為未見明顯影響。妊娠大鼠與家兔器官形成期經(jīng)口給予非布司他劑量達到48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍），未見致畸作用。妊娠大鼠圍產期經(jīng)口給予48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍），可見幼仔出生死亡率增加、體重降低。 4、致癌性：F344大鼠和B6C3F1小鼠為期兩年的致癌試驗中，雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg（約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的25倍）和18.75mg/kg（約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的12.5倍）時可見移行細胞乳頭狀瘤和膀胱癌。膀胱癌是腎臟和膀胱結石所繼發(fā)的。 藥代動力學 1、據(jù)國外文獻報道：在健康受試者中，10-120mg劑量范圍內，單次和多次給藥，非布司他的*大血漿濃度（Cmax）和AUC呈劑量相關性增加。每24小時給予治療劑量時，體內無蓄積。非布司他的終末消除半衰期（t1/2）約為5-8小時。通過群體藥代動力學分析，非布司他在痛風的高尿酸血癥患者中的藥代動力學參數(shù)與健康受試者相似。 2、吸收：口服給藥后，放射性標記的非布司他的吸收率至少為49％（根據(jù)尿液中總回收的放射性標記物）。服藥后1-1.5小時能達到*大血漿濃度。多次口服非布司他40mg/d或80mg/d，Cmax分別是1.6±0.6g/mL（N=30）2.6±1.7g/mL（N=227）。還未進行非布司他片的**生物利用度研究。服用非布司他80mg/d并同時進食高脂肪餐，多次給藥后Cmax降低49％，AUC降低18％。然而，血清尿酸濃度降低無臨床意義（進餐后58％，空腹51％）。因此，非布司他給藥無需考慮食物因素。單劑量給予80mg非布司他合并抗酸劑（包括氫氧化鎂、氫氧化鋁）的試驗提示非布司他吸收延遲（約1小時），Cmax降低31％、AUC降低15％。相對于Cmax，AUC與藥效更有相關性，但AUC的改變無**的臨床意義。因此，非布司他給藥無需考慮抗酸劑因素。 3、分布：非布司他平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss/F）大約是50L（CV約40％）。血漿蛋白結合率約99.2％（主要和血清白蛋白結合），40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。 4、代謝：非布司他被廣泛代謝，通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶（UGT）結合，通過細胞色素P450（CYP）系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學活性的羥基代謝產物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。尿液與糞便檢測結果顯示，非布司他體內主要代謝產物有：非布司他�；咸烟侨┧彳沾x產物（約劑量的35％）和氧化代謝產物67M-1（約劑量的10％）、67M-2（約劑量的11％）和67M-4（約劑量的14％），其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產物。 5、消除：非布司他通過肝臟和腎臟途徑進行消除�？诜�14C標記的非布司他80mg，約49％通過尿液排泄，包括非布司他原型（3％）、�；咸烟侨┧彳沾x產物（30％）、已知的氧化代謝產物及其結合物（13％）、其他未知的代謝產物（3％）。除了通過尿液排泄，大約45％通過糞便排泄，包括非布司他原型（12％）、�；咸烟侨┧彳沾x產物（1％）、已知的氧化代謝產物及其結合物（25％）、其他未知的代謝產物（7％）。非布司他平均終末消除半衰期大約為5-8小時。 6、特殊人群： （1）兒童用藥：尚未對小于18歲的患者進行非布司他的藥代動力學研究。 （2）老年人用藥：與年輕受試者相比（18-40歲），老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，非布司他及其代謝物的Cmax和AUC相似。血清尿酸濃度下降率在年老與年輕的受試者中也基本一致。老年患者無需調整劑量。 （3）腎功能不全者：在輕度（肌酐清除率50-80ml/min）、中度（肌酐清除率30-49ml/min）或重度（肌酐清除率10-29ml/min）的腎功能不全的健康受試者中，多次服用80mg的非布司他，與腎功能正常受試者（肌酐清除率大于80ml/min）相比，Cmax無變化，AUC與半衰期增加，但腎功能不全的3組中，結果相似。腎功能不全者平均非布司他AUC值是正常者的1.8倍，3種活性代謝物的平均Cmax和AUC分別增加到2倍和4倍。但是，腎功能不全者的血清尿酸下降率與正常者類似（正常者是58％，重度腎功能不全者是55％）。輕度至中度腎功能不全者的藥物劑量無需調整。非布司他的推薦起始劑量為40mg，每日一次。服用2周后血清尿酸未達到6mg/dl以下者，推薦服用80mg。重度腎功能不全者數(shù)據(jù)不充分， |
| 銷售包裝 | 紙盒 |
| 運輸包裝 | 200盒/件 |
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