非布司他片
發(fā)布時(shí)間：2025/2/20 14:31:32 瀏覽次數(shù)：296
- 基本信息
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通用名稱： 非布司他片
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20213719 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗風(fēng)濕、抗痛風(fēng)藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 南京海納制藥有限公司,天方藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 山東省怡亞通醫(yī)療供應(yīng)鏈管理有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 | 非布司他片 |
| 漢語(yǔ)拼音 | feibusitapian |
| 品牌名稱 | 修正 |
| 注冊(cè)商標(biāo) | 修正 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 | 是 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。 |
| 主要成分 | 本品主要成分為非布司他。 |
| 作用機(jī)理 | 1、非布司他為2-芳基噻唑衍生物，是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規(guī)治療濃度下不會(huì)抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。 2、藥效學(xué): （1）對(duì)尿酸和黃嘌呤濃度的影響:健康受試者服用非布司他后，24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低，黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外，尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí)，每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥量為40mg和80mg時(shí)，24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。 （2）對(duì)心臟復(fù)極化的影響:分別以健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn)，通過(guò)測(cè)定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。本品每日*高劑量達(dá)300mg，穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無(wú)影響。 |
| 用法用量 | 1、非布司他片的口服推薦劑量為40mg或80mg，每日一次。 2、推薦非布司他片的起始劑量為40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl（約360μmol/L），建議劑量增至80mg，每日一次。 3、給藥時(shí)，無(wú)需考慮食物和抗酸劑的影響。 4、特殊人群: （1）肝功能不全者:輕、中度肝功能不全（Child-PughA、B級(jí)）的患者無(wú)需調(diào)整劑量。尚未進(jìn)行重度肝功能不全者（Child-PughC級(jí)）使用非布司他的療效及安全性研究，因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。 （2）腎功能不全者:輕、中度腎功能不全（Clcr<30-89ml/min）的患者無(wú)需調(diào)整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg，每日一次。如果2周后，血尿酸水平仍不低于6mg/dl，建議劑量增至80mg，每日一次。尚無(wú)嚴(yán)重腎功能不全（Clcr<30ml/min）患者的充足研究數(shù)據(jù)，因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。 |
| 性狀劑型 | 片劑 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 | 40mg*8片*2板/盒*200盒/件 |
| 不良反應(yīng) | 以下信息為國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道: 1、臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)由于臨床試驗(yàn)是在廣泛多樣的條件下進(jìn)行的，所以在臨床試驗(yàn)中觀察到的某種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與臨床試驗(yàn)中的另一種藥物進(jìn)行直接比較，也不能反映臨床實(shí)踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風(fēng)的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個(gè)月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個(gè)月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。 （1）常見(jiàn)不良反應(yīng):常見(jiàn)不良反應(yīng):非布司他治療組發(fā)生率至少為1%，并且高于安慰劑組至少0.5%的不良反應(yīng)。*根據(jù)腎功能不全的情況分別給予不同劑量的別嘌醇，其中100mg10例，200mg145例，300mg1122例。導(dǎo)致中止治療最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是肝功能異常，中止治療發(fā)生率分別為:非布司他40mg組1.8%、80mg組1.2%、別嘌醇組0.9%。除了表1中的不良反應(yīng)，盡管頭暈在非布司他治療組中發(fā)生率超過(guò)了1%，但高于安慰劑組不足0.5%。 （2）偶見(jiàn)不良反應(yīng):在Ⅱ期和Ⅲ期臨床研究中，在給藥劑量40-240mg范圍內(nèi)，以下不良反應(yīng)在受試者中發(fā)生率低于1%: ①血液和淋巴系統(tǒng):貧血、特發(fā)性血小板減少性紫癜、白細(xì)胞增多/減少、中性粒細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少、脾腫大、血小板減少。 ②心臟:心絞痛、心房顫動(dòng)/心房撲動(dòng)、心臟雜音、心電圖異常、心悸、竇性心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速。 ③耳和迷路:耳聾、耳鳴、眩暈。 ④眼:視力模糊。 ⑤胃腸道:腹脹、腹痛、便秘、口干、消化不良、腸胃脹氣、大便頻繁、胃腸不適、胃炎、胃食管反流病、牙齦痛、咯血、胃酸過(guò)多、便血、口腔潰瘍、胰腺炎、消化性潰瘍、嘔吐。 ⑥全身和給藥部位:虛弱、胸痛/胸部不適、水腫、疲勞、感覺(jué)異常、步態(tài)異常、流行性感冒類癥狀、腫塊、疼痛、口渴。 |
| 禁忌 | 本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1、痛風(fēng)發(fā)作:在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因?yàn)檠蛩釢舛冉档�，�?dǎo)致組織中沉積的尿酸鹽動(dòng)員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時(shí)服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無(wú)需中止非布司他治療。應(yīng)根據(jù)患者的具體情況，對(duì)痛風(fēng)進(jìn)行相應(yīng)治療。 2、心血管事件:在隨機(jī)對(duì)照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI:0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI:0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關(guān)系。用藥時(shí)注意監(jiān)測(cè)心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 3、對(duì)肝臟的影響: （1）已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報(bào)告，盡管這些報(bào)告內(nèi)確定它們之間因果關(guān)系的信息尚不充分。在隨機(jī)對(duì)照研究中，觀察到轉(zhuǎn)氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST:2%，2%；ALT:3%，2%）。這些轉(zhuǎn)氨酶升高無(wú)劑量-效應(yīng)關(guān)系。 |
| 藥物相互作用 | 1、黃嘌呤氧化酶底物類藥物:非布司他是一種黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑。根據(jù)一項(xiàng)在健康受試者上開(kāi)展的藥物相互作用研究，非布司他改變茶堿（XO的一種底物）在人體內(nèi)的代謝。因此，非布司他與茶堿聯(lián)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。尚無(wú)非布司他與其他通過(guò)XO代謝的藥物（如硫唑嘌呤、巰嘌呤）相互作用的研究。由非布司他引起的XO抑制可能會(huì)提高這些藥物在血漿中的濃度，從而導(dǎo)致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巰嘌呤治療的患者。 2、細(xì)胞毒類化療藥物:未進(jìn)行非布司他與細(xì)胞毒類化療藥物的相互作用研究。用細(xì)胞毒類藥物化療期間使用非布司他的安全性數(shù)據(jù)未知。 3、體內(nèi)藥物相互作用研究:基于在健康受試者體內(nèi)進(jìn)行的藥物相互作用研究，非布司他與秋水仙堿、萘普生、吲哚美辛、氫氯噻嗪、華法林、地昔帕明合用時(shí)無(wú)顯著相互作用。因此，非布司他可與這些藥物聯(lián)用。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，不超過(guò)25℃保存。 |
| 有效期 | 24個(gè)月 |
| 零售價(jià)格 | 電話商議 |
| 供貨價(jià)格 | 電話商議 |
| 銷售渠道 | 醫(yī)藥公司，連鎖藥店，單體藥店， |
| 適用科室 | 風(fēng)濕免疫痛風(fēng)病科用藥 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 | 毒理作用 1、重復(fù)給藥毒性：在12個(gè)月Beagle犬毒性試驗(yàn)中，劑量為15mg/kg劑量時(shí)（約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的4倍）在腎臟中有黃嘌呤結(jié)晶沉淀及結(jié)石。類似的情況也出現(xiàn)在大鼠6個(gè)月試驗(yàn)中，在48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的35倍）劑量時(shí)有黃嘌呤結(jié)晶沉淀。 2、遺傳毒性：非布司他在有或無(wú)代謝活化時(shí)，CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽(yáng)性。非布司他Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、L5178Y小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 3、生殖毒性：非布司他經(jīng)口給藥劑量達(dá)48mg/kg/d（約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的35倍）時(shí)，對(duì)雄雌大鼠生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯影響。妊娠大鼠與家兔器官形成期經(jīng)口給予非布司他劑量達(dá)到48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量40-51倍），未見(jiàn)致畸作用。妊娠大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量40-51倍），可見(jiàn)幼仔出生死亡率增加、體重降低。 4、致癌性：F344大鼠和B6C3F1小鼠為期兩年的致癌試驗(yàn)中，雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg（約為人用劑量80mg/d時(shí)的血漿暴露量的25倍）和18.75mg/kg（約為人用劑量80mg/d時(shí)的血漿暴露量的12.5倍）時(shí)可見(jiàn)移行細(xì)胞乳頭狀瘤和膀胱癌。膀胱癌是腎臟和膀胱結(jié)石所繼發(fā)的。 藥代動(dòng)力學(xué) 1、據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：在健康受試者中，10-120mg劑量范圍內(nèi)，單次和多次給藥，非布司他的*大血漿濃度（Cmax）和AUC呈劑量相關(guān)性增加。每24小時(shí)給予治療劑量時(shí)，體內(nèi)無(wú)蓄積。非布司他的終末消除半衰期（t1/2）約為5-8小時(shí)。通過(guò)群體藥代動(dòng)力學(xué)分析，非布司他在痛風(fēng)的高尿酸血癥患者中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與健康受試者相似。 2、吸收：口服給藥后，放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49％（根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物）。服藥后1-1.5小時(shí)能達(dá)到*大血漿濃度。多次口服非布司他40mg/d或80mg/d，Cmax分別是1.6±0.6g/mL（N=30）2.6±1.7g/mL（N=227）。還未進(jìn)行非布司他片的**生物利用度研究。服用非布司他80mg/d并同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐，多次給藥后Cmax降低49％，AUC降低18％。然而，血清尿酸濃度降低無(wú)臨床意義（進(jìn)餐后58％，空腹51％）。因此，非布司他給藥無(wú)需考慮食物因素。單劑量給予80mg非布司他合并抗酸劑（包括氫氧化鎂、氫氧化鋁）的試驗(yàn)提示非布司他吸收延遲（約1小時(shí)），Cmax降低31％、AUC降低15％。相對(duì)于Cmax，AUC與藥效更有相關(guān)性，但AUC的改變無(wú)**的臨床意義。因此，非布司他給藥無(wú)需考慮抗酸劑因素。 3、分布：非布司他平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss/F）大約是50L（CV約40％）。血漿蛋白結(jié)合率約99.2％（主要和血清白蛋白結(jié)合），40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。 4、代謝：非布司他被廣泛代謝，通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）結(jié)合，通過(guò)細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。尿液與糞便檢測(cè)結(jié)果顯示，非布司他體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物（約劑量的35％）和氧化代謝產(chǎn)物67M-1（約劑量的10％）、67M-2（約劑量的11％）和67M-4（約劑量的14％），其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。 5、消除：非布司他通過(guò)肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除�？诜�14C標(biāo)記的非布司他80mg，約49％通過(guò)尿液排泄，包括非布司他原型（3％）、�；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物（30％）、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物（13％）、其他未知的代謝產(chǎn)物（3％）。除了通過(guò)尿液排泄，大約45％通過(guò)糞便排泄，包括非布司他原型（12％）、�；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物（1％）、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物（25％）、其他未知的代謝產(chǎn)物（7％）。非布司他平均終末消除半衰期大約為5-8小時(shí)。 6、特殊人群： （1）兒童用藥：尚未對(duì)小于18歲的患者進(jìn)行非布司他的藥代動(dòng)力學(xué)研究。 （2）老年人用藥：與年輕受試者相比（18-40歲），老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，非布司他及其代謝物的Cmax和AUC相似。血清尿酸濃度下降率在年老與年輕的受試者中也基本一致。老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。 （3）腎功能不全者：在輕度（肌酐清除率50-80ml/min）、中度（肌酐清除率30-49ml/min）或重度（肌酐清除率10-29ml/min）的腎功能不全的健康受試者中，多次服用80mg的非布司他，與腎功能正常受試者（肌酐清除率大于80ml/min）相比，Cmax無(wú)變化，AUC與半衰期增加，但腎功能不全的3組中，結(jié)果相似。腎功能不全者平均非布司他AUC值是正常者的1.8倍，3種活性代謝物的平均Cmax和AUC分別增加到2倍和4倍。但是，腎功能不全者的血清尿酸下降率與正常者類似（正常者是58％，重度腎功能不全者是55％）。輕度至中度腎功能不全者的藥物劑量無(wú)需調(diào)整。非布司他的推薦起始劑量為40mg，每日一次。服用2周后血清尿酸未達(dá)到6mg/dl以下者，推薦服用80mg。重度腎功能不全者數(shù)據(jù)不充分， |
| 銷售包裝 | 紙盒 |
| 運(yùn)輸包裝 | 200盒/件 |
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