枸櫞酸西地那非片
發(fā)布時(shí)間：2025/3/14 10:12:41 瀏覽次數(shù)：165- 基本信息
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通用名稱： 枸櫞酸西地那非片
批準(zhǔn)文號： 國藥準(zhǔn)字H20223736 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 男科用藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 濟(jì)南明鑫制藥股份有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 湖北安童生藥業(yè)有限公司
溫馨提醒：請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 | 枸櫞酸西地那非片 |
| 漢語拼音 | gouyuansuanxidinafeipian |
| 品牌名稱 | 京潤義海 |
| 注冊商標(biāo) | 京潤義海 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于治療勃起功能障礙。 |
| 主要成分 | 本品主要成份為枸櫞酸西地那非。 |
| 作用機(jī)理 | 本品是治療勃起功能障礙的口服藥物，它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。 |
| 用法用量 | 1、對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時(shí)按需服用；但在性活動前0.5-4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可�；谒幮Ш湍褪苄�，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。 2、下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān):年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。 3、一項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。 4、西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 |
| 性狀劑型 | 片劑 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 | 100mg2片 |
| 不良反應(yīng) | 1、上市前的經(jīng)驗(yàn): （1）在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，3700多名患者（年齡19-87歲）服用了西地那非。其中550多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良反應(yīng)停藥率（2.5％）較安慰劑組（2.3％）無顯著差異。不良反應(yīng)一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。固定劑量試驗(yàn)中，一些不良反應(yīng)的發(fā)生率隨劑量增高而增加。靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良反應(yīng)的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。 （2）當(dāng)服用劑量高于推薦的劑量范圍時(shí)，不良反應(yīng)詳見說明書。 （3）以下為對照臨床試驗(yàn)中，發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件，但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報(bào)告。 ①全身反應(yīng):面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷。 ②心血管系統(tǒng):心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。 ③消化系統(tǒng):嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。 ④血液和淋巴系統(tǒng):貧血和白細(xì)胞減少癥。 ⑤代謝和營養(yǎng):口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。 ⑥骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。 ⑦神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、肌張力過高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、異常夢、反射遲緩、感覺遲鈍。 |
| 禁忌 | 1、由于已知的本品對一氧化氮/cGMP途徑的作用，西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用。故服用任何劑型硝酸酯的患者，無論是規(guī)律服用或間斷服用，均為禁忌癥。 2、患者服用西地那非后，何時(shí)可以安全地服用硝酸酯類藥物（如需要）目前尚不清楚。盡管服藥24小時(shí)后的西地那非血藥濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于峰濃度，但尚不了解此時(shí)是否可以安全地服用硝酸酯類藥物。 3、已知對本品中任何成份過敏的患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 一般事項(xiàng):診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因，進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨浮Ｔ诮o患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問題: （1）PDE5（5型磷酸二酯酶）抑制劑與α受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎。PDE5抑制劑（包括本品）與α受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對血壓的作用可能累加。在部分患者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀（如頭暈、頭昏、昏厥）。 （2）患者接受西地那非治療前，應(yīng)已經(jīng)達(dá)到α受體阻滯劑治療穩(wěn)定狀態(tài)。單獨(dú)服用α受體阻滯劑治療血流動力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險(xiǎn)增加。 （3）接受α受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開始服用。 （4）對于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受α受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開始。同時(shí)服用PDE5抑制劑，隨著α受體阻滯劑劑量的逐步增加，可能進(jìn)一步降低血壓。 （5）聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與α受體阻滯劑的安全性可能受其它因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。 |
| 藥物相互作用 | 其他藥物對西地那非的作用: （1）體外實(shí)驗(yàn):本品代謝主要通過細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除，而這些同功酶的誘導(dǎo)劑會增加西地那非的清除。 （2）體內(nèi)試驗(yàn):健康志愿者同時(shí)服用本品50mg和西咪替�。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800mg，導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56％。 （3）當(dāng)單劑西地那非100mg與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素（500mg一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（AUC）升高182％。此外，在健康男性志愿者進(jìn)行的一項(xiàng)研究中，當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑saquinavir（另一種CYP4503A4抑制劑）達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)（1200mg，一日三次），服用單劑100mg西地那非則后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。 （4）西地那非不影響saquinavir的藥代動力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑，上述作用可能更大。臨床試驗(yàn)的人群數(shù)據(jù)亦表明，當(dāng)與CYP4503A4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替�。┖嫌脮r(shí)，西地那非的清除率降低。 |
| 貯藏 | 密封，陰涼干燥處保存。 |
| 有效期 | 36個月 |
| 零售價(jià)格 | 電話商議 |
| 供貨價(jià)格 | 電話商議 |
| 銷售渠道 | 醫(yī)藥公司，連鎖藥店，單體藥店， |
| 適用科室 | 男科用藥 |
| 補(bǔ)充說明 | 毒理作用 1、遺傳毒性：西地那非在以下檢測中均為陰性：細(xì)菌和中國倉鼠卵巢細(xì)胞的體外致突變實(shí)驗(yàn)、體外人類淋巴細(xì)胞遺傳毒實(shí)驗(yàn)和在體小鼠微核實(shí)驗(yàn)。 2、生殖毒性： （1）雌性大鼠給藥36天、雄性大鼠給藥102天，高達(dá)60mg/kg體重/天的西地那非（該劑量所達(dá)到的AUC值為人類男性AUC的25倍以上），未見生殖毒性。在健康志愿者單劑口服西地那非100mg后，精子的活動力和形態(tài)未受影響。 （2）在器官形成階段大鼠和家兔接受高達(dá)200mg/kg體重/天的西地那非，未見致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。此劑量按mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于50kg受試者M(jìn)RHD的20倍和40倍。在大鼠產(chǎn)前和產(chǎn)后的發(fā)育實(shí)驗(yàn)中，給藥36天，**劑量（NOAEL）為30mg/kg體重/天。 （3）非妊娠大鼠在這一劑量下的AUC約為人類AUC的20倍。對妊娠婦女沒有進(jìn)行充分和嚴(yán)格對照的西地那非試驗(yàn)。 3、致癌性：雄性和雌性大鼠西地那非給藥24個月，用藥劑量分別使體內(nèi)的非結(jié)合西地那非及其主要代謝產(chǎn)物的總藥時(shí)曲線下體積(AUCs)達(dá)到男性服用人類*大推薦劑量（MRHD）100mg時(shí)這一指標(biāo)的29倍和42倍時(shí)，未見致癌性。小鼠西地那非給藥18-21個月，當(dāng)劑量高達(dá)10mg/kg/體重/天（*大耐受劑量（MTD）），即按mg/m2計(jì)算約為MRHD的0.6倍時(shí)，未見致癌性。 藥代動力學(xué) 本品口服后吸收迅速，**生物利用度約為41％（25-63％）。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似。細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。 西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。 1、吸收和分布：本品吸收迅速�？崭�?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘（中位值60分鐘）后達(dá)到血漿峰濃度（Cmax）。在與高脂肪飲食同服時(shí)，吸收速率降低，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29％。西地那非的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為105升，說明其在組織中有分布。西地那非及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物（N-去甲基化物）均有大約96％與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。據(jù)健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結(jié)果，可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001％。 2、代謝和排泄： （1）西地那非主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和細(xì)胞色素P4502C9（次要途徑）清除。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物，后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性，在體外，它對PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50％。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40％，故西地那非的藥理作用大約有20％來自于其代謝產(chǎn)物。 （2）口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80％），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13％）。通過人群藥代動力學(xué)研究得到的患者藥代動力學(xué)參數(shù)值和健康志愿者相似。 3、特殊人群的藥代動力學(xué) （1）老年人：健康老年志愿者（≥65歲）的西地那非清除率降低，西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的藥時(shí)曲線下面積（AUC）分別比年輕健康志愿者（18-45歲）約高84％和107％。考慮到年齡差異對血漿蛋白結(jié)合的影響，游離的（未與血漿蛋白結(jié)合）西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC相應(yīng)地分別增加45％和57％。 （2）腎功能不全：有輕度（肌酐清除率=50-80ml/min）和中度（肌酐清除率=30-49ml/min）腎損害的志愿受試者，單劑口服西地那非50mg的藥代動力學(xué)沒有改變。重度腎損害（肌酐清除率30ml/min）的志愿受試者，西地那非的清除率降低，與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比，藥時(shí)曲線下面積（AUC）和Cmax幾乎加倍。另外，與腎功能正常的受試者相比，西地那非N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax在重度腎損害的受試者中**提高，分別增加200％和79％。 （3）肝功能不全：肝硬變（Child-Pugh分級A級和B級）志愿受試者的西地那非清除率降低，與同年齡組無肝損害的志愿者相比，AUC和Cmax分別增高84％和47％。重度肝功能損害患者（Child-Pugh分級C級）的西地那非藥代動力學(xué)尚未進(jìn)行研究。 因此，年齡65歲以上、肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害會導(dǎo)致血漿西地那非水平升高。這類患者的起始劑量以25mg為宜。 |
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