枸櫞酸西地那非片7片

發(fā)布時間：2025/3/14 10:22:54　瀏覽次數：90

基本信息: 通用名稱：枸櫞酸西地那非片
批準文號：國藥準字H20181000 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類：西藥男科用藥 (處方藥)
生產企業(yè)：吉林金恒制藥股份有限公司
招商區(qū)域：全國
招商企業(yè)：湖北安童生藥業(yè)有限公司

溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。

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通用名稱	枸櫞酸西地那非片
漢語拼音	gouyuansuanxidinafeipian
品牌名稱	力哥
注冊商標	力哥
適應癥	本品適用于治療勃起功能障礙。
主要成分	本品主要成份為枸櫞酸西地那非。
作用機理	本品是治療勃起功能障礙的口服藥物，它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。
用法用量	1、對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5-4小時內的任何時候服用均可�；谒幮Ш湍褪苄�，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。 2、下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關:年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同時服用強效CYP3A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。 3、一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。 4、西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。
性狀劑型	片劑
產品規(guī)格	50mg7片/盒
不良反應	1、上市前的經驗: （1）在全球范圍的臨床試驗中，3700多名患者（年齡19-87歲）服用了西地那非。其中550多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良反應停藥率（2.5％）較安慰劑組（2.3％）無顯著差異。不良反應一般是短暫的、性質多為輕到中度。固定劑量試驗中，一些不良反應的發(fā)生率隨劑量增高而增加。靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良反應的性質與固定劑量試驗相似。（2）當服用劑量高于推薦的劑量范圍時，不良反應詳見說明書。（3）以下為對照臨床試驗中，發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能與用藥相關的事件，但省略了輕微事件和不準確的報告。 ①全身反應:面部水腫、光敏反應、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應、胸痛、意外損傷。 ②心血管系統(tǒng):心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。 ③消化系統(tǒng):嘔吐、舌炎、結腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。 ④血液和淋巴系統(tǒng):貧血和白細胞減少癥。 ⑤代謝和營養(yǎng):口渴、水腫、痛風、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應、高鈉血癥。 ⑥骨骼肌肉系統(tǒng):關節(jié)炎、關節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。 ⑦神經系統(tǒng):共濟失調、肌張力過高、神經痛、神經病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、異常夢、反射遲緩、感覺遲鈍。
禁忌	1、由于已知的本品對一氧化氮/cGMP途徑的作用，西地那非可增強硝酸酯的降壓作用。故服用任何劑型硝酸酯的患者，無論是規(guī)律服用或間斷服用，均為禁忌癥。 2、患者服用西地那非后，何時可以安全地服用硝酸酯類藥物（如需要）目前尚不清楚。盡管服藥24小時后的西地那非血藥濃度遠遠低于峰濃度，但尚不了解此時是否可以安全地服用硝酸酯類藥物。 3、已知對本品中任何成份過敏的患者禁用。
注意事項	一般事項:診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因，進行全面的醫(yī)學檢查后確定適當的治療方案。在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題: （1）PDE5（5型磷酸二酯酶）抑制劑與α受體阻滯劑合用時需謹慎。PDE5抑制劑（包括本品）與α受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能累加。在部分患者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓癥狀（如頭暈、頭昏、昏厥）。（2）患者接受西地那非治療前，應已經達到α受體阻滯劑治療穩(wěn)定狀態(tài)。單獨服用α受體阻滯劑治療血流動力學不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風險增加。（3）接受α受體阻滯劑治療已達穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應從最低劑量開始服用。（4）對于已經服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受α受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著α受體阻滯劑劑量的逐步增加，可能進一步降低血壓。（5）聯合應用PDE5抑制劑與α受體阻滯劑的安全性可能受其它因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。
藥物相互作用	其他藥物對西地那非的作用: （1）體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P4503A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）。故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除，而這些同功酶的誘導劑會增加西地那非的清除。（2）體內試驗:健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替�。ㄒ环N非特異性細胞色素P450抑制劑）800mg，導致血漿西地那非濃度增高56％。（3）當單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素（500mg一日兩次，共5天達到穩(wěn)態(tài)）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182％。此外，在健康男性志愿者進行的一項研究中，當HIV蛋白酶抑制劑saquinavir（另一種CYP4503A4抑制劑）達穩(wěn)態(tài)時（1200mg，一日三次），服用單劑100mg西地那非則后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。（4）西地那非不影響saquinavir的藥代動力學。酮康唑和伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑，上述作用可能更大。臨床試驗的人群數據亦表明，當與CYP4503A4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替丁）合用時，西地那非的清除率降低。
貯藏	密封，陰涼干燥處保存。
有效期	36個月
零售價格	電話商議
供貨價格	電話商議
銷售渠道	醫(yī)藥公司，連鎖藥店，單體藥店，
適用科室	男科用藥
補充說明	毒理作用 1、遺傳毒性：西地那非在以下檢測中均為陰性：細菌和中國倉鼠卵巢細胞的體外致突變實驗、體外人類淋巴細胞遺傳毒實驗和在體小鼠微核實驗。 2、生殖毒性：（1）雌性大鼠給藥36天、雄性大鼠給藥102天，高達60mg/kg體重/天的西地那非（該劑量所達到的AUC值為人類男性AUC的25倍以上），未見生殖毒性。在健康志愿者單劑口服西地那非100mg后，精子的活動力和形態(tài)未受影響。（2）在器官形成階段大鼠和家兔接受高達200mg/kg體重/天的西地那非，未見致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。此劑量按mg/m2計算，分別相當于50kg受試者MRHD的20倍和40倍。在大鼠產前和產后的發(fā)育實驗中，給藥36天，*劑量（NOAEL）為30mg/kg體重/天。（3）非妊娠大鼠在這一劑量下的AUC約為人類AUC的20倍。對妊娠婦女沒有進行充分和嚴格對照的西地那非試驗。 3、致癌性：雄性和雌性大鼠西地那非給藥24個月，用藥劑量分別使體內的非結合西地那非及其主要代謝產物的總藥時曲線下體積(AUCs)達到男性服用人類大推薦劑量（MRHD）100mg時這一指標的29倍和42倍時，未見致癌性。小鼠西地那非給藥18-21個月，當劑量高達10mg/kg/體重/天（大耐受劑量（MTD）），即按mg/m2計算約為MRHD的0.6倍時，未見致癌性。藥代動力學本品口服后吸收迅速，生物利用度約為41％（25-63％）。其藥代動力學參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產物，其性質與西地那非近似。細胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約為4小時。 1、吸收和分布：本品吸收迅速。空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘（中位值60分鐘）后達到血漿峰濃度（Cmax）。在與高脂肪飲食同服時，吸收速率降低，達峰時間（Tmax）平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29％。西地那非的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為105升，說明其在組織中有分布。西地那非及其主要循環(huán)代謝產物（N-去甲基化物）均有大約96％與血漿蛋白結合。蛋白結合率與藥物總濃度無關。據健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結果，可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001％。 2、代謝和排泄：（1）西地那非主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4（主要途徑）和細胞色素P4502C9（次要途徑）清除。主要循環(huán)代謝產物是西地那非的N-去甲基化物，后者將被進一步的代謝。N-去甲基代謝產物具有與西地那非相似的PDE選擇性，在體外，它對PDE5的作用強度約為西地那非的50％。此代謝產物的血漿濃度約為西地那非的40％，故西地那非的藥理作用大約有20％來自于其代謝產物。（2）口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80％），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13％）。通過人群藥代動力學研究得到的患者藥代動力學參數值和健康志愿者相似。 3、特殊人群的藥代動力學（1）老年人：健康老年志愿者（≥65歲）的西地那非清除率降低，西地那非及其活性N-去甲基代謝產物的藥時曲線下面積（AUC）分別比年輕健康志愿者（18-45歲）約高84％和107％�？紤]到年齡差異對血漿蛋白結合的影響，游離的（未與血漿蛋白結合）西地那非及其活性N-去甲基代謝產物的AUC相應地分別增加45％和57％。（2）腎功能不全：有輕度（肌酐清除率=50-80ml/min）和中度（肌酐清除率=30-49ml/min）腎損害的志愿受試者，單劑口服西地那非50mg的藥代動力學沒有改變。重度腎損害（肌酐清除率30ml/min）的志愿受試者，西地那非的清除率降低，與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比，藥時曲線下面積（AUC）和Cmax幾乎加倍。另外，與腎功能正常的受試者相比，西地那非N-去甲基代謝產物的AUC和Cmax在重度腎損害的受試者中*提高，分別增加200％和79％。（3）肝功能不全：肝硬變（Child-Pugh分級A級和B級）志愿受試者的西地那非清除率降低，與同年齡組無肝損害的志愿者相比，AUC和Cmax分別增高84％和47％。重度肝功能損害患者（Child-Pugh分級C級）的西地那非藥代動力學尚未進行研究。因此，年齡65歲以上、肝功能損害、嚴重腎功能損害會導致血漿西地那非水平升高。這類患者的起始劑量以25mg為宜。
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