氟伐他汀鈉膠囊
發(fā)布時(shí)間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：2349
- 基本信息
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通用名稱(chēng)： 氟伐他汀鈉膠囊
產(chǎn)品分類(lèi)： 西藥 心血管系統(tǒng)藥物
招商區(qū)域： 湖南
招商企業(yè)： 湖南醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱(chēng) |
氟伐他汀鈉膠囊 |
| 適應(yīng)癥 |
原發(fā)性高膽固醇；原發(fā)性混合型血脂異常
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| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
【劑 型】：膠囊
【成 |
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：氟伐他汀鈉膠囊
英文名稱(chēng)：FluvastatinSodiumCapsules
商品名稱(chēng)：氟伐他汀鈉膠囊
【成份】氟伐他汀鈉
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色的粉末。
【適應(yīng)癥】
飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常（FredricksonⅡa和Ⅱb型）。
【功能主治】飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常（FredricksonⅡa和Ⅱb型）。
【規(guī)格】20mg
【包裝】鋁塑包裝，10粒/板，2板/盒。
【用法用量】
在開(kāi)始本品治療前及治療期間，患者必須堅(jiān)持低膽固醇飲食。常規(guī)劑量推薦劑量為20或40毫克，每日一次，晚餐時(shí)或睡前吞服。要根據(jù)個(gè)體對(duì)藥物和飲食治療的反應(yīng)以及公認(rèn)的治療指南來(lái)調(diào)整劑量。膽固醇極高或?qū)λ幬锓磻?yīng)不佳者，可增加劑量至40毫克，每日兩次。給藥后，四周內(nèi)達(dá)到最大降LDL膽固醇作用。長(zhǎng)期服用持續(xù)有效。腎功能不全患者的劑量由于本品幾乎完全由肝臟清除，僅有不到6%的藥物進(jìn)入尿液，因此，對(duì)輕至中度腎功能不全的患者不必調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能不全的患者不能用本品治療。
【不良反應(yīng)】
在安慰劑-對(duì)照試驗(yàn)中，以下副作用的發(fā)生率高于安慰劑組1%以上：消化不良(4.7%)，失眠(1.3%)，惡心(1.2%)，腹痛(1.1%)和頭痛(1.1%)。消化不良與劑量有關(guān)，并且多見(jiàn)于劑量為80毫克/日的患者。發(fā)生率為0.5～0.9%的不良反應(yīng)為竇炎(0.9%)，脹氣(0.8%)，感覺(jué)減退(0.6%)，牙病(0.6%)，尿路感染(0.6%)和轉(zhuǎn)氮酶升高。自從氟伐他汀鈉上市以來(lái)，有關(guān)于過(guò)敏反應(yīng)的個(gè)別報(bào)告，特別是皮疹和蕁麻疹，極罕見(jiàn)的病例包括其他皮膚反應(yīng)、血小板減少癥、血管性水腫、面部水腫、血管炎和紅斑狼瘡樣反應(yīng)。
【禁忌】已知對(duì)氟伐他汀或藥物的其他任何成分過(guò)敏的患者�；顒�(dòng)性肝病或持續(xù)地不能解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高。懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女。嚴(yán)重腎功能不全（肌酐大于260μmol/l，肌酐清除率小于30ml/min）的患者。
【注意事項(xiàng)】
肝功能像其他降低膽固醇的藥物一樣，要在開(kāi)始服用氟伐他汀鈉之前及治療期間定期檢查肝功能。如果谷丙轉(zhuǎn)氨酶(AST)或谷草轉(zhuǎn)氨酶(ALT)持續(xù)升高大于正常高限的3倍或以上，必須停藥。有個(gè)別關(guān)于可能是藥物引起肝炎的報(bào)告。要求慎用于有肝病史或大量飲酒的患者。骨骼肌功能服用其他HMG-CoA還原酶抑制劑的患者有發(fā)生肌�。ò⊙缀蜋M紋肌溶解癥）的報(bào)告。罕見(jiàn)與氟伐他汀鈉有關(guān)的這類(lèi)癥狀。如出現(xiàn)不明原因的肌肉疼痛，觸痛或無(wú)力合并磷酸肌酸激酶(CPK)水平顯著升高（大于正常上限的10倍），特別是伴有發(fā)熱或全身不適時(shí)，要考慮為肌病，必須停用本品。包括本品在內(nèi)的HMG-輔酶A還原酶抑制劑對(duì)家族性高膽固醇血癥無(wú)效。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠級(jí)別Ⅹ由于HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，并且可能使某些具生物活性的膽固醇衍生物合成減少，若妊娠或哺乳期婦女服用則可能對(duì)胎兒或嬰兒有害。因此，HMG-CoA還原酶抑制劑禁用于懷孕和哺乳期婦女，也禁用于未采取可靠避孕措施的育齡婦女。治療期問(wèn)如懷孕，必須停用氟伐他汀鈉。沒(méi)有氟伐他汀在乳汁中排泌的資料，因此，哺乳期婦女不應(yīng)服用本品。
【兒童用藥】由于在18歲以下年齡組缺乏使用氟伐他汀鈉的臨床經(jīng)驗(yàn)，18歲以下患者不推薦使用氟伐他汀鈉。
【老人用藥】老年患者的研究結(jié)果未顯示耐受性降低或需要調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
食物：晚餐時(shí)或晚餐后4小時(shí)服用氟伐他汀，其降血脂作用無(wú)明顯差異。離子交換樹(shù)脂：在服用考來(lái)烯胺后四小時(shí)再服用本品，與兩藥單用相比會(huì)產(chǎn)生臨床顯著的累加作用。為了避免相互作用造成氟伐他汀和樹(shù)脂結(jié)合，因此服用離子交換樹(shù)脂(如：考來(lái)烯胺)后至少4小時(shí)才能給予本品。苯扎貝特：本品和苯扎貝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加約50%。免疫抑制劑.包括：環(huán)孢素)、吉非貝齊、煙酸和紅霉素：該類(lèi)藥物與本品合用的臨床研究發(fā)現(xiàn)對(duì)耐受性無(wú)影響，但發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加，需密切觀察。腎移植的患者使用環(huán)孢素可使氟伐他汀的AUC增加94%，Cmax增加30%。服用環(huán)孢素的腎移植患者，氟伐他汀鈉劑量不要超過(guò)40毫克/日。HMG-轉(zhuǎn)酶A還原酶抑制劑和抗真菌的一氮二烯五圜衍生物：該類(lèi)藥物在不同環(huán)節(jié)抑制膽固醇的生物合成。同時(shí)合用環(huán)孢素和氟伐他汀的患者，若也需用一氨二烯五圜衍生物類(lèi)藥物，則要密切監(jiān)測(cè)環(huán)孢素濃度。對(duì)于合并真菌感染的患者，應(yīng)盡量不用與氟伐他汀發(fā)生相互作用的藥物�？拐婢苿航】抵驹刚叻靡燎颠蚝髮�(duì)氟伐他汀(單劑)的AUC或Cmax無(wú)顯著影響。特比萘芬和氟伐他汀之間的相互作用未見(jiàn)報(bào)告。非那宗(安替比林)：本品對(duì)非那宗的代謝或排泄無(wú)影響。煙酸／普萘洛爾：不影響本品的生物利用度。地高辛：本品不影響地高辛的血漿濃度。西米替�。啄崽娑。瘖W美拉唑：該類(lèi)藥物會(huì)造成氟伐他汀的生物利用度增加，但無(wú)臨床意義。利福平：與氟伐他汀合用會(huì)使氟伐他汀的生物利用度降氐約50%。香豆素類(lèi)衍生物：健康志愿者服用單劑本品對(duì)華法林血漿濃度或凝血酶原時(shí)間無(wú)影響。但是，有同時(shí)服用本品和香豆素類(lèi)衍生物的患者發(fā)生出血和/或凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)的個(gè)案報(bào)告。與其他藥物合甩與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、β-受體阻斷劑、鈣通道拮抗劑、口服硫脲類(lèi)藥物、乙酰水楊酸、H2-受體阻斷劑或非類(lèi)固醇類(lèi)抗炎藥合用的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)與臨床相關(guān)的相互作用。體外研究結(jié)果提示氟伐他汀可能影響細(xì)胞色素P450(CYP2C)的活性,同時(shí)服用經(jīng)這一酶系統(tǒng)代謝的藥物(如：華法林，甲苯磺丁脲，雙氯芬酸，苯妥英鈉)可能發(fā)生相互作用。
【藥物過(guò)量】意外過(guò)量服用氟伐他汀的患者建議給予活性炭口服。如果服進(jìn)時(shí)間較短，可考慮洗胃，需對(duì)癥治療。
【藥理】本品是一個(gè)全合成的降膽固醇藥物，為羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，可將HMG-CoA轉(zhuǎn)化為3-甲基-3,5-二羥戊酸。本品的作用部位在肝臟，具有抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，降低肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇的含量，刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成，提高LDL微粒的攝取，降低血漿總膽固醇濃度的作用。文獻(xiàn)報(bào)道，對(duì)年齡35-75歲患輕-中度高膽固醇血癥(基線LDL-C為115-190mg/dl或3.0-4.9mmol/L)及冠狀動(dòng)脈性心臟病(CHD)的男、女患者，采用定量冠狀動(dòng)脈造影術(shù)進(jìn)行該品對(duì)冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的研究。這是一個(gè)隨機(jī)，雙盲，安慰劑對(duì)照的臨床研究，429例患者除標(biāo)準(zhǔn)治療外還給予氟伐他汀20毫克每日兩次或安慰劑。在基線時(shí)和兩年半時(shí)分別進(jìn)行血管造影加以評(píng)估。基于每個(gè)病人前、后最小管腔直徑(MLD，主要終點(diǎn))，狹窄百分直徑或形成新病變的變化而言，氟伐汀鈉顯著減慢了冠狀動(dòng)脈病變的進(jìn)展。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH01842007
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收減慢。服用氟伐他汀鈉膠囊20或40毫克后，一小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。其血漿峰濃度分別約為：140和365納克／毫升。無(wú)論是晚餐時(shí)服藥還是4小時(shí)后服藥，曲線下面積（AUC）相同。根據(jù)體循環(huán)血藥濃度計(jì)算，其絕對(duì)生物利用度為24%。氟伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)為非線性將劑量從40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰濃度（Cmax）約增加50%。分布表觀分布容積(Vz/f)為330升。超過(guò)98%的循環(huán)藥物與血漿蛋白結(jié)合，此與血藥濃度無(wú)關(guān)。代謝氟伐他汀主要在肝臟中起作用，肝臟也是其主要代謝部位。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無(wú)藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性，但不進(jìn)入血液循環(huán)。消除健康志愿者服用3氫標(biāo)記的氟伐他汀后大約6%的發(fā)射性活性出現(xiàn)在尿中，93%在糞便中，在體內(nèi)與氟伐他汀結(jié)合的3氫只占不到總量的2%。計(jì)算出人類(lèi)血漿清除率(CL/f)為1.8±0.8l/min。服用40毫克／日的穩(wěn)態(tài)血漿濃度未顯示蓄積效應(yīng)�？诜�40毫克后半衰期為2.3±0.9小時(shí)。特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)由于氟伐他汀主要經(jīng)膽汁排泄并且進(jìn)入
【ATC分類(lèi)】C10A
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD002413
【貯藏】遮光、密封，陰涼處(不超過(guò)20℃)保存。
招商政策
可靠的產(chǎn)品質(zhì)量
超低的供貨價(jià)格
嚴(yán)格的市場(chǎng)、價(jià)格體系的保護(hù)
完善的售后服務(wù)
其它產(chǎn)品優(yōu)先代理權(quán)
代理要求
有一較強(qiáng)的市場(chǎng)分銷(xiāo)渠道及市場(chǎng)覆蓋能力
有一定經(jīng)濟(jì)實(shí)力及良好的信譽(yù)
有長(zhǎng)遠(yuǎn)的市場(chǎng)規(guī)劃和長(zhǎng)期合作的意向
