心腦血管類藥物相關(guān)分類
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非洛地平緩釋膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：非洛地平緩釋膠囊
英文名稱：FelodipineSustained-ReleaseCapsules
商品名稱：聯(lián)環(huán)笑定
【成份】非洛地平
【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色顆粒。
【適應(yīng)癥】
用于治療高血壓。
【功能主治】用于治療高血壓。
【規(guī)格】2.5mg
【包裝】藥用高密度聚乙烯瓶，每瓶14粒。
【用法用量】
一日一次給藥，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水整粒吞服。作用持續(xù)24小時(shí)。給藥劑量應(yīng)個(gè)體化。起始劑量為5毫克（2粒）一日一次，常用劑量為5毫克（2粒）一日一次。必要時(shí)劑量可進(jìn)一步增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。對(duì)某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5毫克（1粒）一日一次可能已經(jīng)足夠。通常不需要10毫克一日一次以上的劑量。腎功能損害不影響非洛地平的血藥溶度，不要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能損害時(shí)應(yīng)慎用。
【不良反應(yīng)】
服用本品最常見的不良反應(yīng)為輕到中度的踝部水腫（呈劑量依賴性，與前毛細(xì)血管舒張有關(guān)）。根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)有2%的患者因踝部水腫而中斷治療。在治療開始時(shí)和增加劑量時(shí)尚可見面部潮紅、心悸、頭昏和疲乏。偶有意識(shí)模糊和睡眠紊亂的報(bào)道，但與非洛地平的關(guān)系尚不確定。在有牙齦炎/牙周炎的患者可見牙齦增生的報(bào)道。注意牙齒衛(wèi)生可避免或逆轉(zhuǎn)增生。偶有高血糖的報(bào)道。全身：疲乏（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），發(fā)熱（發(fā)生頻率＜1/10000）循環(huán)：面部潮紅、踝部水腫（發(fā)生頻率≥1/100），心悸、心動(dòng)過速（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），期外收縮、伴有心動(dòng)過速的低血壓�？杉觿⌒慕g痛、白細(xì)胞碎裂性血管炎（發(fā)生頻率＜1/10000）高血糖（發(fā)生頻率＜1/10000）胃腸道：惡心、腹部疼痛（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），嘔吐（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000），牙齦增生、牙齦炎（發(fā)生頻率＜1/10000）皮膚：疹、瘙癢（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），蕁麻疹（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000），光敏感性、唇舌血管神經(jīng)性水腫（發(fā)生頻率＜1/10000）免疫反應(yīng)：過敏性反應(yīng)（發(fā)生頻率＜1/10000）肝臟：肝功能升高（發(fā)生頻率＜1/10000）骨骼�。宏P(guān)節(jié)痛、肌痛（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000）神經(jīng)：頭痛（發(fā)生頻率≥1/100），頭昏（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），暈厥、繼發(fā)性低血壓（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000）精神：陽痿、性功能障礙（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000）泌尿生殖：尿頻（發(fā)生頻率＜1/10000）
【禁忌】對(duì)非洛地平或本品中任何成份過敏者禁用。急性心肌梗塞患者禁用。不穩(wěn)定型心絞痛患者禁用。非代償性心衰患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
下列患者慎用本品：主動(dòng)脈狹窄患者肝功能損害的患者嚴(yán)重的腎功能損害的患者（GRF＜30ml/min）急性心肌梗塞后心衰患者在某些敏感患者可出現(xiàn)由低血壓引起的心肌缺血。與CYP3A4誘導(dǎo)劑合用能明顯降低非洛地平的水平使其失去作用，應(yīng)避免此種合并用藥。與CYP3A4抑制劑合用能明顯增加非洛地平的水平，應(yīng)避免此種合并用藥。與葡萄柚汁合用能明顯增加非洛地平的水平，應(yīng)避免此種合用。對(duì)駕駛和機(jī)械操作的影響服用非洛地平可引起頭昏和疲乏，因此在駕駛和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)密切注意上述現(xiàn)象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品應(yīng)禁用于懷孕婦女。不推薦哺乳期婦女服用本品，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者（65歲以上）的初始劑量為每日2.5mg，并據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
非洛地平為CYP3A4的底物。凡能抑制或誘導(dǎo)CYP3A4均能明顯影響非洛地平的濃度。細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑：卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥和利福平等P450誘導(dǎo)劑能增加非洛地平的代謝。與卡馬西平、苯妥英和苯巴比妥合用時(shí)非洛地平的AUC減小93%、Cmax減小82%。應(yīng)避免與CYP3A4誘導(dǎo)劑合用。細(xì)胞色素P450抑制劑：咪唑類抗真菌藥（伊曲康唑、酮康唑），大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素）和HIV蛋白酶抑制劑為潛在的CYP3A4的抑制劑。與伊曲康唑合用，非洛地平的Cmax增加8倍、AUC增加6倍。與紅霉素合用，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2.5倍。應(yīng)避免與CYP3A4抑制劑合用。葡萄柚汁：葡萄柚汁可抑制CYP3A4。合用葡萄柚汁，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2倍。應(yīng)避免與葡萄柚汁合用。環(huán)孢素：合用環(huán)孢素非洛地平的血藥濃度增加150%，AUC增加60%。非洛地平對(duì)環(huán)孢素的藥代動(dòng)力學(xué)影響較小。西咪替丁：合用西咪替丁，非洛地平的Cmax和AUC均增加近55%。
【藥物過量】毒性：2周歲的兒童服用本品10mg出現(xiàn)輕度的中毒癥狀。17歲青年服用150-200mg、成年人服用250mg出現(xiàn)輕至中度的中毒。與其他的鈣拮抗劑相比，非洛地平對(duì)外周的作用可能較心臟強(qiáng)。癥狀：給藥后12-16小時(shí)出現(xiàn)中毒癥狀，加重的癥狀可能出現(xiàn)在兩天后。心血管的癥狀最重要：心動(dòng)過緩（有時(shí)心動(dòng)過速），I-III度房室傳導(dǎo)阻滯，房室分離，VES，心搏停止，心功能不全。頭昏，頭痛，意識(shí)模糊，昏迷，痙攣，呼吸困難，肺水腫（非心臟）和呼吸停止，可能出現(xiàn)ARDS（成人呼吸窘迫綜合征）。酸中毒，低血糖，高血糖，高血鉀，面部潮紅，低溫，惡心和嘔吐。處置：給予洗胃和活性炭。洗胃前靜脈給予阿托品（成人0.25-0.5mg，兒童10-20μg/kg）（根據(jù)迷走神經(jīng)刺激的危險(xiǎn)）。有指征時(shí)，進(jìn)行氣管插管和呼吸支持治療，補(bǔ)液，心電監(jiān)控。如果出現(xiàn)心動(dòng)過緩和房室阻滯，成人靜脈給予0.5-1.0mg阿托品（兒童20-50μg/kg），可重復(fù)給藥（主要根據(jù)迷走神經(jīng)癥狀）和開始時(shí)給予0.05-0.1μg/kg/分鐘異丙腎上腺素。嚴(yán)重病例使用起搏器。如果出現(xiàn)低血壓，靜脈補(bǔ)液，開始時(shí)成人5分鐘內(nèi)靜脈給予在20-30ml9mg/m
【藥理】非洛地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競(jìng)爭(zhēng)二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn)，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，非洛地平對(duì)血管平滑肌選擇性抑制作用強(qiáng)于對(duì)心肌作用；在體外可檢測(cè)到負(fù)性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀察到此作用。非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內(nèi)非洛地平可通過對(duì)外周血管阻力的降低而導(dǎo)致輕度利尿。降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對(duì)抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對(duì)心臟傳導(dǎo)（P-R、P-Q和H-V間期）沒有顯著影響。在對(duì)沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。非洛地平可降低腎血管阻力而不影響腎小球。在笫一周用藥時(shí)可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質(zhì)。在對(duì)
【毒理】遺傳毒性：非洛地平在體外Ames微生物致突變?cè)囼?yàn)和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測(cè)中未顯示任何致突變活性�？诜⻊┝�2500mg/kg（最大建議人用劑量的506倍）的體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)或體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中未發(fā)現(xiàn)致畸變作用。生殖毒性：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平3.8、9.6或26.9mg/kg/天的生殖試驗(yàn)中未見該藥對(duì)生殖能力有明顯影響。懷孕家兔給予非洛地平0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg/天（最大推薦人用劑量的0.4-4倍）的致畸作用研究顯示，胎兔指（趾）異常，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發(fā)生頻率和嚴(yán)重性與給藥劑量相關(guān)，甚至在最低劑量下也有發(fā)生。在給藥大鼠中未發(fā)現(xiàn)類似的胎鼠異常現(xiàn)象。在恒河猴的致畸研究中未見末端指（趾）骨的大小減少，但是約有40%的胎猴出現(xiàn)末端指（趾）骨異位。大鼠給予非洛地平9.6mg/kg/天（最大推薦人用劑量的4倍）以上，產(chǎn)程延長，胎仔和新生鼠死亡的頻率增加。在懷孕家兔給予非洛地平大于或等于1.2mg/kg/天（相當(dāng)于最大推薦人用劑量），乳腺顯著增大，超過正常懷孕家兔的乳腺。致癌作用：在為期兩年的致癌實(shí)驗(yàn)研究中，雄性大鼠分別每日
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH00962006
【藥代動(dòng)力學(xué)】
非洛地平生物利用度約為15%，與攝食無關(guān)。吸收速率而不是吸收程度受同時(shí)攝食影響，最大血藥溶度增加約65%。3～5小時(shí)達(dá)最大血藥溶度。血漿蛋白結(jié)合率約99%。穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積為10L/kg。非洛地平的消除相半衰期約為25小時(shí)，5天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。長期治療無蓄積危險(xiǎn)。平均清除率為1200ml/min。老年患者和肝功能損害的患者清除率下降，導(dǎo)致非洛地平血藥溶度增高。年齡僅能部分解釋血藥溶度的個(gè)體差異。非洛地平由肝代謝，所有已界定的代謝物是無活性的。給藥量中約70%以代謝物的形式分泌入尿，其余經(jīng)糞便排泄。不到給藥量0.5%的藥物在尿中恢復(fù)原形。腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)不變，但存在無活性代謝物的蓄積。血液透析不能清除非洛地平。
【ATC分類】C08C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD002255
【貯藏】遮光，密閉保存
