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非洛地平緩釋膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：非洛地平緩釋膠囊
英文名稱：FelodipineSustained-ReleaseCapsules
商品名稱：聯(lián)環(huán)笑定
【成份】非洛地平
【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色顆粒。
【適應(yīng)癥】
用于治療高血壓。
【功能主治】用于治療高血壓。
【規(guī)格】2.5mg
【包裝】藥用高密度聚乙烯瓶，每瓶14粒。
【用法用量】
一日一次給藥，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水整粒吞服。作用持續(xù)24小時。給藥劑量應(yīng)個體化。起始劑量為5毫克（2粒）一日一次，常用劑量為5毫克（2粒）一日一次。必要時劑量可進(jìn)一步增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5毫克（1粒）一日一次可能已經(jīng)足夠。通常不需要10毫克一日一次以上的劑量。腎功能損害不影響非洛地平的血藥溶度，不要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能損害時應(yīng)慎用。
【不良反應(yīng)】
服用本品最常見的不良反應(yīng)為輕到中度的踝部水腫（呈劑量依賴性，與前毛細(xì)血管舒張有關(guān)）。根據(jù)臨床經(jīng)驗有2%的患者因踝部水腫而中斷治療。在治療開始時和增加劑量時尚可見面部潮紅、心悸、頭昏和疲乏。偶有意識模糊和睡眠紊亂的報道，但與非洛地平的關(guān)系尚不確定。在有牙齦炎/牙周炎的患者可見牙齦增生的報道。注意牙齒衛(wèi)生可避免或逆轉(zhuǎn)增生。偶有高血糖的報道。全身：疲乏（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），發(fā)熱（發(fā)生頻率＜1/10000）循環(huán)：面部潮紅、踝部水腫（發(fā)生頻率≥1/100），心悸、心動過速（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），期外收縮、伴有心動過速的低血壓�？杉觿⌒慕g痛、白細(xì)胞碎裂性血管炎（發(fā)生頻率＜1/10000）高血糖（發(fā)生頻率＜1/10000）胃腸道：惡心、腹部疼痛（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），嘔吐（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000），牙齦增生、牙齦炎（發(fā)生頻率＜1/10000）皮膚：疹、瘙癢（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），蕁麻疹（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000），光敏感性、唇舌血管神經(jīng)性水腫（發(fā)生頻率＜1/10000）免疫反應(yīng)：過敏性反應(yīng)（發(fā)生頻率＜1/10000）肝臟：肝功能升高（發(fā)生頻率＜1/10000）骨骼肌：關(guān)節(jié)痛、肌痛（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000）神經(jīng)：頭痛（發(fā)生頻率≥1/100），頭昏（1/1000≤發(fā)生頻率＜1/100），暈厥、繼發(fā)性低血壓（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000）精神：陽痿、性功能障礙（1/10000≤發(fā)生頻率＜1/1000）泌尿生殖：尿頻（發(fā)生頻率＜1/10000）
【禁忌】對非洛地平或本品中任何成份過敏者禁用。急性心肌梗塞患者禁用。不穩(wěn)定型心絞痛患者禁用。非代償性心衰患者禁用。
【注意事項】
下列患者慎用本品：主動脈狹窄患者肝功能損害的患者嚴(yán)重的腎功能損害的患者（GRF＜30ml/min）急性心肌梗塞后心衰患者在某些敏感患者可出現(xiàn)由低血壓引起的心肌缺血。與CYP3A4誘導(dǎo)劑合用能明顯降低非洛地平的水平使其失去作用，應(yīng)避免此種合并用藥。與CYP3A4抑制劑合用能明顯增加非洛地平的水平，應(yīng)避免此種合并用藥。與葡萄柚汁合用能明顯增加非洛地平的水平，應(yīng)避免此種合用。對駕駛和機(jī)械操作的影響服用非洛地平可引起頭昏和疲乏，因此在駕駛和操作機(jī)械時應(yīng)密切注意上述現(xiàn)象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，本品應(yīng)禁用于懷孕婦女。不推薦哺乳期婦女服用本品，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】本品的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者（65歲以上）的初始劑量為每日2.5mg，并據(jù)個體反應(yīng)調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
非洛地平為CYP3A4的底物。凡能抑制或誘導(dǎo)CYP3A4均能明顯影響非洛地平的濃度。細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑：卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥和利福平等P450誘導(dǎo)劑能增加非洛地平的代謝。與卡馬西平、苯妥英和苯巴比妥合用時非洛地平的AUC減小93%、Cmax減小82%。應(yīng)避免與CYP3A4誘導(dǎo)劑合用。細(xì)胞色素P450抑制劑：咪唑類抗真菌藥（伊曲康唑、酮康唑），大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（紅霉素）和HIV蛋白酶抑制劑為潛在的CYP3A4的抑制劑。與伊曲康唑合用，非洛地平的Cmax增加8倍、AUC增加6倍。與紅霉素合用，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2.5倍。應(yīng)避免與CYP3A4抑制劑合用。葡萄柚汁：葡萄柚汁可抑制CYP3A4。合用葡萄柚汁，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2倍。應(yīng)避免與葡萄柚汁合用。環(huán)孢素：合用環(huán)孢素非洛地平的血藥濃度增加150%，AUC增加60%。非洛地平對環(huán)孢素的藥代動力學(xué)影響較小。西咪替�。汉嫌梦鬟涮娑�，非洛地平的Cmax和AUC均增加近55%。
【藥物過量】毒性：2周歲的兒童服用本品10mg出現(xiàn)輕度的中毒癥狀。17歲青年服用150-200mg、成年人服用250mg出現(xiàn)輕至中度的中毒。與其他的鈣拮抗劑相比，非洛地平對外周的作用可能較心臟強(qiáng)。癥狀：給藥后12-16小時出現(xiàn)中毒癥狀，加重的癥狀可能出現(xiàn)在兩天后。心血管的癥狀最重要：心動過緩（有時心動過速），I-III度房室傳導(dǎo)阻滯，房室分離，VES，心搏停止，心功能不全。頭昏，頭痛，意識模糊，昏迷，痙攣，呼吸困難，肺水腫（非心臟）和呼吸停止，可能出現(xiàn)ARDS（成人呼吸窘迫綜合征）。酸中毒，低血糖，高血糖，高血鉀，面部潮紅，低溫，惡心和嘔吐。處置：給予洗胃和活性炭。洗胃前靜脈給予阿托品（成人0.25-0.5mg，兒童10-20μg/kg）（根據(jù)迷走神經(jīng)刺激的危險）。有指征時，進(jìn)行氣管插管和呼吸支持治療，補液，心電監(jiān)控。如果出現(xiàn)心動過緩和房室阻滯，成人靜脈給予0.5-1.0mg阿托品（兒童20-50μg/kg），可重復(fù)給藥（主要根據(jù)迷走神經(jīng)癥狀）和開始時給予0.05-0.1μg/kg/分鐘異丙腎上腺素。嚴(yán)重病例使用起搏器。如果出現(xiàn)低血壓，靜脈補液，開始時成人5分鐘內(nèi)靜脈給予在20-30ml9mg/m
【藥理】非洛地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，非洛地平對血管平滑肌選擇性抑制作用強(qiáng)于對心肌作用；在體外可檢測到負(fù)性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內(nèi)非洛地平可通過對外周血管阻力的降低而導(dǎo)致輕度利尿。降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對心臟傳導(dǎo)（P-R、P-Q和H-V間期）沒有顯著影響。在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。非洛地平可降低腎血管阻力而不影響腎小球。在笫一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質(zhì)。在對
【毒理】遺傳毒性：非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性�？诜⻊┝�2500mg/kg（最大建議人用劑量的506倍）的體內(nèi)小鼠微核試驗或體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗中未發(fā)現(xiàn)致畸變作用。生殖毒性：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平3.8、9.6或26.9mg/kg/天的生殖試驗中未見該藥對生殖能力有明顯影響。懷孕家兔給予非洛地平0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg/天（最大推薦人用劑量的0.4-4倍）的致畸作用研究顯示，胎兔指（趾）異常，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發(fā)生頻率和嚴(yán)重性與給藥劑量相關(guān)，甚至在最低劑量下也有發(fā)生。在給藥大鼠中未發(fā)現(xiàn)類似的胎鼠異�，F(xiàn)象。在恒河猴的致畸研究中未見末端指（趾）骨的大小減少，但是約有40%的胎猴出現(xiàn)末端指（趾）骨異位。大鼠給予非洛地平9.6mg/kg/天（最大推薦人用劑量的4倍）以上，產(chǎn)程延長，胎仔和新生鼠死亡的頻率增加。在懷孕家兔給予非洛地平大于或等于1.2mg/kg/天（相當(dāng)于最大推薦人用劑量），乳腺顯著增大，超過正常懷孕家兔的乳腺。致癌作用：在為期兩年的致癌實驗研究中，雄性大鼠分別每日
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH00962006
【藥代動力學(xué)】
非洛地平生物利用度約為15%，與攝食無關(guān)。吸收速率而不是吸收程度受同時攝食影響，最大血藥溶度增加約65%。3～5小時達(dá)最大血藥溶度。血漿蛋白結(jié)合率約99%。穩(wěn)態(tài)時的分布容積為10L/kg。非洛地平的消除相半衰期約為25小時，5天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。長期治療無蓄積危險。平均清除率為1200ml/min。老年患者和肝功能損害的患者清除率下降，導(dǎo)致非洛地平血藥溶度增高。年齡僅能部分解釋血藥溶度的個體差異。非洛地平由肝代謝，所有已界定的代謝物是無活性的。給藥量中約70%以代謝物的形式分泌入尿，其余經(jīng)糞便排泄。不到給藥量0.5%的藥物在尿中恢復(fù)原形。腎功能不全患者的藥代動力學(xué)不變，但存在無活性代謝物的蓄積。血液透析不能清除非洛地平。
【ATC分類】C08C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD002255
【貯藏】遮光，密閉保存
