抗感染藥相關(guān)分類
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硫酸阿米卡星氯化鈉注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：硫酸阿米卡星氯化鈉注射液
英文名稱：AmikacinSulfateandSodiumChlorideInjection
商品名稱：米英杰
【成份】硫酸阿米卡星
【性狀】本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品適用于對(duì)硫酸阿米卡星敏感的革蘭氏陰性菌，包括假單胞菌屬菌，大腸桿菌，變形菌屬菌(吲哚陰性和陽(yáng)性)、普羅威登斯菌屬菌、克雷伯沙雷菌屬菌、腸桿菌屬菌和不動(dòng)桿菌屬菌，以及葡萄球菌屬菌等所引起的下列嚴(yán)重感染的短期治療：敗血癥，包括新生兒敗血癥；呼吸系統(tǒng)感染；骨骼和關(guān)節(jié)感染；中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，包括腦膜炎等；皮膚和軟組織感染，包括燒傷和術(shù)后感染(包括血管手術(shù))等；胃腸道感染，包括腹膜炎等；復(fù)雜性和遷延性尿路感染；本品不用于治療初發(fā)的不復(fù)雜的尿路感染，除非這些菌屬對(duì)于其它低毒性的抗生素不敏感時(shí)才使用該類藥物。
【功能主治】本品適用于對(duì)硫酸阿米卡星敏感的革蘭氏陰性菌，包括假單胞菌屬菌，大腸桿菌，變形菌屬菌(吲哚陰性和陽(yáng)性)、普羅威登斯菌屬菌、克雷伯沙雷菌屬菌、腸桿菌屬菌和不動(dòng)桿菌屬菌，以及葡萄球菌屬菌等所引起的下列嚴(yán)重感染的短期治療：敗血癥，包括新生兒敗血癥；呼吸系統(tǒng)感染；骨骼和關(guān)節(jié)感染；中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，包括腦膜炎等；皮膚和軟組織感染，包括燒傷和術(shù)后感染(包括血管手術(shù))等；胃腸道感染，包括腹膜炎等；復(fù)雜性和遷延性尿路感染；本品不用于治療初發(fā)的不復(fù)雜的尿路感染，除非這些菌屬對(duì)于其它低毒性的抗生素不敏感時(shí)才使用該類藥物。
【規(guī)格】200ml：阿米卡星0.4g(40萬(wàn)單位)與氯化鈉1.7g；250ml：阿米卡星0.5g(50萬(wàn)單位)與氯化鈉2.125g。
【包裝】包裝規(guī)格：30瓶/箱包裝材料：鋁蓋、醫(yī)用橡膠塞、絳綸薄膜、玻璃輸液瓶
【用法用量】
緩慢靜脈滴注，滴注時(shí)間一般為每次30-60分鐘，嬰兒滴注時(shí)間要達(dá)到1-2小時(shí)。對(duì)于腎功能正常的成人、兒童以及幼兒的推薦劑量是15mg/kg/天，以相同的用藥間隔時(shí)間分成2-3個(gè)相同的劑量，即每12小時(shí)給予7.5mg/kg或每8小時(shí)給予5mg/kg，較胖的患者劑量不能超過(guò)1.5g/天。對(duì)于新生兒來(lái)說(shuō)，推薦首先使用負(fù)荷劑量10mg/kg，然后每12小時(shí)給予7.5mg/kg。當(dāng)用于不復(fù)雜的尿路感染時(shí)，每天兩次給予250mg阿米卡星是合適的。本品推薦劑量詳見(jiàn)下表。治療期間應(yīng)盡可能定期的測(cè)定血藥濃度的峰值和谷底值。峰值超過(guò)35mg/ml(給予后30-90min)或者谷底值(在下次給予前)高于10mg/ml者應(yīng)該避免出現(xiàn)。根據(jù)要求應(yīng)調(diào)整劑量。本品療程以7-10天為宜。如果可行，應(yīng)該盡量減少療程從而減少治療期限。無(wú)論用什么方式給藥，每天的總的劑量都不能超過(guò)15mg/kg/天。對(duì)于復(fù)雜的嚴(yán)重的感染，治療時(shí)間可以超過(guò)10天，但阿米卡星的使用應(yīng)該被重新評(píng)價(jià)。如果持續(xù)使用，阿米卡星的血藥濃度、腎臟、聽(tīng)覺(jué)以及前庭的功能都應(yīng)該進(jìn)行監(jiān)測(cè)。對(duì)阿米卡星敏感的菌群所導(dǎo)致的不復(fù)雜的感染來(lái)說(shuō)，使用推薦劑量后應(yīng)該在24小時(shí)或48小時(shí)后就產(chǎn)生作用。如果3至5天后仍沒(méi)有出現(xiàn)明確的臨床效果，那么治療就應(yīng)該停止，來(lái)重新評(píng)價(jià)所感染的菌群的藥物敏感性。對(duì)于腎臟功能不全患者的劑量調(diào)整方案如下：如果有可能，應(yīng)該通過(guò)合適的方法來(lái)監(jiān)測(cè)血液中的阿米卡星的濃度。腎臟損傷的病人的給藥方法可以有兩種方式調(diào)整：劑量不變，延長(zhǎng)每次給藥的間隔時(shí)間；或者間隔時(shí)間不變，減少每次用藥的劑量。兩種方式都要以患者的肌酐清除率和血肌酐的含量為依據(jù)。因?yàn)檫@些參數(shù)與氨基糖甙類藥物在腎損傷患者中代謝的半衰期密切相關(guān)。這些給藥方案應(yīng)該與臨床和實(shí)驗(yàn)的仔細(xì)觀測(cè)相符合，并且在必要時(shí)調(diào)整方案。但是當(dāng)進(jìn)行透析時(shí)兩種方法都不能使用。劑量不變延長(zhǎng)給藥間隔-如果無(wú)法測(cè)定肌酐清除率并且病人情況穩(wěn)定，那么每次給藥的間隔時(shí)間(以小時(shí)表示)為血肌酐含量的數(shù)值乘以9。例如如果血肌酐的濃度為2mg/100ml，那么給藥方案就應(yīng)該是推薦劑量(7.5mg/kg)每次間隔時(shí)間為18小時(shí)。間隔時(shí)間不變而減少每次劑量-對(duì)于腎臟損傷的病人來(lái)說(shuō)，如果給藥間隔時(shí)間不變，那么就應(yīng)該減少每次給予的劑量。血中的阿米卡星的濃度要準(zhǔn)確測(cè)定為避免濃度超過(guò)35μg/ml。如果無(wú)法測(cè)定血藥濃度，病人情況良好，那么血肌酐濃度和肌酐清除率的值是最易獲得的可靠指標(biāo)來(lái)判定腎損傷的程度，作為用藥劑量的指導(dǎo)。首先，首次給予一個(gè)正常劑量，7.5mg/kg，即負(fù)荷劑量。這個(gè)負(fù)荷劑量與正常所推薦的劑量一樣，都是通過(guò)以上述腎功能正常的患者來(lái)計(jì)算的。為了決定每12小時(shí)間隔時(shí)間的維持劑量的大小，負(fù)荷劑量應(yīng)該根據(jù)肌酐清除率的降低程度而相應(yīng)減少：一個(gè)替代辦法是根據(jù)病人的血肌酐濃度將正常推薦劑量分散，從而減少給藥劑量，(以12小時(shí)為間隔時(shí)間，這是對(duì)于那些血肌酐的濃度已知的患者而言)。上述的給藥方案并不是需要嚴(yán)格執(zhí)行的，只是在阿米卡星的血藥濃度無(wú)法測(cè)定的情況下提供一個(gè)指導(dǎo)原則。
【不良反應(yīng)】
所有的氨基糖甙類藥物都可能導(dǎo)致聽(tīng)覺(jué)、前庭和腎臟的毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯(參見(jiàn)注意事項(xiàng))�，F(xiàn)在或過(guò)去有過(guò)腎臟損害的，用其它耳毒性或腎毒性藥物的，以及長(zhǎng)期超量使用該類藥物的患者以上副作用的發(fā)生率會(huì)隨之增加。本品的主要不良反應(yīng)如下：神經(jīng)毒性：耳毒性-對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)的毒性作用會(huì)導(dǎo)致聽(tīng)覺(jué)喪失，平衡性喪失或者兩者同時(shí)發(fā)生。阿米卡星主要影響聽(tīng)覺(jué)功能。耳蝸的損害包括高頻性耳聾并且通常發(fā)生在臨床出現(xiàn)聽(tīng)力喪失的癥狀之前。神經(jīng)毒性：神經(jīng)肌肉阻滯使用氨基糖甙類藥物后可發(fā)生急性肌肉麻痹和呼吸暫停。腎毒性血肌酐的升高，蛋白尿，出現(xiàn)紅細(xì)胞、白細(xì)胞、管型，氨質(zhì)血癥以及少尿癥狀都有過(guò)報(bào)道。當(dāng)停止使用藥物這些腎毒性表現(xiàn)是可逆的。其它：除了上述的一些反應(yīng)外，還有一些其他反應(yīng)，例如皮疹、藥源性發(fā)熱、頭疼、感覺(jué)異常、震顫、惡心和嘔吐、嗜酸性粒細(xì)胞增多、關(guān)節(jié)痛、貧血和低血壓等。
【禁忌】1.對(duì)阿米卡星過(guò)敏者禁用。2.有對(duì)氨基糖甙類藥物過(guò)敏史或嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。
【注意事項(xiàng)】
由于非腸道給予的氨基糖甙類藥物具有耳毒性和腎毒性，并且使用14天以上的安全性評(píng)價(jià)也還沒(méi)有相關(guān)的資料。因此對(duì)于使用這類藥物的病人需要密切的臨床觀察。神經(jīng)毒性其主要的表現(xiàn)是前庭和持續(xù)性雙側(cè)聽(tīng)覺(jué)神經(jīng)毒性，當(dāng)使用了超大劑量的藥物的病人，無(wú)論是先前已經(jīng)有腎臟的損害還是腎功能正常都可以發(fā)生這種神經(jīng)毒性。當(dāng)然氨基糖甙類藥物對(duì)于已經(jīng)有腎臟損害的病人其產(chǎn)生神經(jīng)毒性的風(fēng)險(xiǎn)性更大。高頻耳聾通常首先出現(xiàn)，且能夠被聽(tīng)覺(jué)測(cè)試檢查出來(lái)。如果發(fā)生眩暈，表明有前庭損害。神經(jīng)毒性的其他表現(xiàn)還有麻木、皮膚針刺感、肌顫和驚厥等。氨基糖甙類藥物導(dǎo)致的聽(tīng)覺(jué)損害的風(fēng)險(xiǎn)性隨著血藥濃度的峰值和谷值的增加而增加。有的病人在治療期間會(huì)有耳蝸的損害，但沒(méi)有出現(xiàn)癥狀，必須警告他們藥物有可能對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)有損傷，而且即使藥物停止以后，也有可能發(fā)生全部或部分的不可逆性的雙側(cè)耳聾。氨基糖甙藥物的耳毒性通常是不可逆的。腎毒性氨基糖甙類藥物還具有腎毒性。對(duì)于那些有腎臟損害或長(zhǎng)期超量使用這類藥物的病人其產(chǎn)生腎毒性的風(fēng)險(xiǎn)性更大。那些已知腎臟損害的或者懷疑有腎損害的病人，要在治療開(kāi)始就密切注意腎臟和第八對(duì)腦神經(jīng)的功能，以及治療的最初階段其腎臟功能是完好的，但治療期間出現(xiàn)腎臟損害的表現(xiàn)的病人也要密切注意。如果可行，要監(jiān)測(cè)氨基糖甙藥物的血藥濃度以保證其達(dá)到治療濃度并避免其產(chǎn)生可能的毒性，使得其血中濃度的峰值小于35mg/ml。尿液的比重的下降、尿蛋白的增加以及細(xì)胞和管性出現(xiàn)都要密切檢查。血中尿素氮、肌酐或者肌酐清除率都應(yīng)該定期監(jiān)測(cè)。對(duì)于那些年齡已足夠大的病人其聽(tīng)力量表應(yīng)該建立，特別是那些高風(fēng)險(xiǎn)人群。一旦有證據(jù)表明病人產(chǎn)生耳毒性(眩暈、頭昏、耳鳴、轟鳴及聽(tīng)力喪失)或腎毒性，那么立刻需要停止給藥或者調(diào)整劑量。有報(bào)道表明在非腸道給予、局部注射(例如在矯形外科或胃腸道激惹表現(xiàn)或者局部治療膿胸時(shí))以及口服氨基糖甙類藥物后會(huì)出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸麻痹。無(wú)論采用哪種途徑給予氨基糖甙類藥物，這些癥狀產(chǎn)生的可能性都是要考慮的，特別是那些正進(jìn)行麻醉或給予了神經(jīng)肌肉阻滯藥(例如筒箭毒堿，琥珀酰膽堿，十羥季胺)或者接受了大量檸檬酸鹽抗凝的血液的病人。如果阻滯發(fā)生，鈣鹽可以逆轉(zhuǎn)這些表現(xiàn)，但是機(jī)械通氣是需要的。由于阿米卡星在腎臟分泌系統(tǒng)具有較高濃度，患者應(yīng)該多喝水來(lái)減輕對(duì)腎小管的化學(xué)刺激。在開(kāi)始治療前以及治療期間每天都應(yīng)該用常規(guī)方法來(lái)監(jiān)測(cè)腎臟功能。如果腎臟激惹癥狀出現(xiàn)(例如管型、白細(xì)胞或紅細(xì)胞，或者蛋白尿)，應(yīng)該增加飲水量。如果其它腎臟功能損害的表現(xiàn)出現(xiàn)例如肌酐清除率下降，、尿比重降低，血尿素氮、肌酐增加，或者少尿，那么藥物劑量應(yīng)該減少(參看用法與用量)。如果出現(xiàn)氮質(zhì)血癥或者漸進(jìn)尿排泄減少，那么立刻停止該藥物治療。體外研究發(fā)現(xiàn)氨基糖甙類與β內(nèi)酰胺抗生素(青霉素或先鋒霉素)聯(lián)合會(huì)導(dǎo)致交叉過(guò)敏。當(dāng)由不同給藥途徑給予基糖甙類藥物或青霉素型藥物會(huì)導(dǎo)致半衰期降低和血藥濃度降低。氨基糖甙類藥物的交叉過(guò)敏也已經(jīng)被證實(shí)。當(dāng)與其它抗生素合用時(shí)，阿米卡星會(huì)導(dǎo)致不敏感的菌群過(guò)分生長(zhǎng)，如果這些情況發(fā)生，應(yīng)該制定合適的治療措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦使用氨基糖甙類藥物對(duì)胎兒有損害。氨基糖苷類藥物可以通過(guò)胎盤，有報(bào)道說(shuō)在懷孕期間使用鏈霉素導(dǎo)致產(chǎn)兒發(fā)生不可逆的雙側(cè)先天性耳聾。盡管沒(méi)有報(bào)道談及其它氨基糖甙類藥物對(duì)胎兒或新生兒產(chǎn)生毒性作用，但危險(xiǎn)是存在的。阿米卡星對(duì)大鼠和小鼠的生殖行為的影響的研究顯示該藥物對(duì)胎兒都沒(méi)有損害作用。對(duì)于孕婦沒(méi)有很好的可控性研究，但調(diào)查研究表明該藥物對(duì)于胎兒沒(méi)有明顯的副作用。如果該藥在懷孕期間使用或患者在服用該藥時(shí)懷孕，應(yīng)評(píng)價(jià)該藥可能對(duì)胎兒造成的損害。目前不知道阿米卡星是否會(huì)代謝入人奶。因?yàn)樵S多藥物會(huì)從人奶中代謝并且有可能會(huì)對(duì)哺乳期嬰兒產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用，因此應(yīng)該以該藥物對(duì)于母親疾病治療的重要性來(lái)判斷是終止藥物治療還是終止哺乳。
【兒童用藥】由于未成年兒童和新生兒腎臟功能沒(méi)有發(fā)育成熟，并且導(dǎo)致藥物半衰期延長(zhǎng)，所以在使用氨基糖甙類藥物時(shí)應(yīng)該慎重。
【老人用藥】由于老年病人的腎臟功能下降，因此常規(guī)的一些檢查例如血尿素氮和肌酐結(jié)果不能作為證據(jù)，這時(shí)肌酐清除率的測(cè)定顯得更為有用。用氨基糖苷類藥物治療時(shí)檢查腎臟功能對(duì)老年病人尤其重要。對(duì)于有肌肉病變的患者(例如重癥肌無(wú)力或帕金森氏病)由于這類藥物對(duì)神經(jīng)肌接頭有筒箭毒樣作用，能加重肌肉損傷，所以在使用時(shí)要注意。
【藥物相互作用】
硫酸阿米卡星可能具有耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)毒性，無(wú)論是全身或者局部用藥都要避免與其它具有耳毒性或腎毒性的藥物同時(shí)或連續(xù)使用。非胃腸道相繼給予氨基糖甙類和先鋒霉素會(huì)導(dǎo)致腎毒性增加。同時(shí)給予先鋒霉素會(huì)造成肌酐升高的假象。同時(shí)或者連續(xù)給予全身的、口服的或局部的其他腎毒性或神經(jīng)毒性藥物，特別是桿菌肽、順鉑、兩性霉素B、先鋒霉素II、巴龍霉素、紫霉素、多粘菌素B、多粘菌素或者其它氨基糖甙類藥物都應(yīng)該禁止。其它導(dǎo)致其毒性風(fēng)險(xiǎn)性增加的因素還包括高齡和脫水。不能同時(shí)給予阿米卡星和利尿劑(依地尼酸或者速尿)，因?yàn)槔騽┍旧砜梢詫?dǎo)致耳毒性。當(dāng)靜脈給予時(shí)，利尿劑通過(guò)改變血液和組織中氨基糖甙類藥物的濃度來(lái)增加其毒性作用。
【藥物過(guò)量】一旦過(guò)量或者產(chǎn)生毒性反應(yīng)，腹膜透析或者血液透析會(huì)有助于將阿米卡星從血液中清除出去。對(duì)于新生兒來(lái)說(shuō)，換血療法也值得考慮。
【藥理】硫酸阿米卡星為半合成的氨基糖甙類抗生素，此類藥物的作用機(jī)理主要是通過(guò)作用于蛋白質(zhì)合成的過(guò)程而起作用。體外試驗(yàn)和臨床感染應(yīng)用中均表明本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性：革蘭氏陰性菌體外研究表明，阿米卡星有抗假單胞菌屬、大腸桿菌、變形菌屬(吲哚陰性和陽(yáng)性)、普羅威登斯菌屬、克雷白-腸桿菌屬-沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬(Mima-Herellea)以及檸檬桿菌屬活性。當(dāng)上述種屬的微生物對(duì)其它氨基糖甙類藥物(包括慶大霉素、妥布霉素和卡那霉素等)產(chǎn)生耐受性時(shí)，對(duì)于阿米卡星仍然很敏感。革蘭氏陽(yáng)性菌-體外研究發(fā)現(xiàn)阿米卡星對(duì)產(chǎn)青霉素酶和非產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌屬，包括甲氧西林耐受的種屬都有活性。然而，氨基糖甙類藥物一般對(duì)其它革蘭氏陽(yáng)性菌活性較低，即幽門鏈球菌屬、腸球菌屬以及肺炎鏈球菌屬。阿米卡星能夠耐受那些降解其它氨基糖甙類藥物(慶大霉素、妥布霉素和卡那霉素)的酶，不被降解。體外試驗(yàn)顯示，阿米卡星和β內(nèi)酰胺類抗生素合用可協(xié)同拮抗臨床上許多革蘭氏陰性菌。
【毒理】遺傳毒性：未進(jìn)行本品的致突變性試驗(yàn)。生殖毒性：以成人用藥劑量4倍的阿米卡星皮下給予大鼠，對(duì)雄性和雌性大鼠的生育力無(wú)明顯影響。目前尚不清楚阿米卡星是否從人乳中排泄。由于許多藥物從人乳中排泄，并且有可能會(huì)對(duì)哺乳期嬰兒產(chǎn)生嚴(yán)重的副作用，因此建議在權(quán)衡藥物對(duì)母親和嬰兒的利弊后，決定是中斷哺乳還是停止藥物的使用。阿米卡星對(duì)大鼠和小鼠的生殖行為的影響的研究顯示該藥物對(duì)生育功能和胎兒都沒(méi)有損害作用。對(duì)于孕婦沒(méi)有很好的可控性研究，但調(diào)查研究表明該藥物對(duì)于胎兒沒(méi)有明顯的副作用。致癌性：尚未對(duì)動(dòng)物進(jìn)行長(zhǎng)期研究以判斷本品的致癌性。微生物學(xué)研究革蘭氏陰性菌體外研究表明阿米卡星有抗假單胞菌屬、大腸桿菌、變形菌屬(吲哚陰性和陽(yáng)性)、普羅威登斯菌屬、克雷白-腸桿菌屬-沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬(Mima-Herellea)以及檸檬桿菌屬活性。當(dāng)上述種屬的微生物對(duì)其它氨基糖甙類藥物(包括慶大霉素、妥布霉素和卡那霉素等)產(chǎn)生耐受性時(shí)，對(duì)于阿米卡星仍然很敏感。革蘭氏陽(yáng)性菌-體外研究發(fā)現(xiàn)阿米卡星對(duì)青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)生的葡萄球菌屬，包括甲氧西林耐受的種屬都有活性。然而，氨基糖甙類藥物總的來(lái)說(shuō)對(duì)其它革蘭氏陽(yáng)性菌活性較低，即幽門鏈
【ATC分類】J01G
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD018970
【貯藏】密閉，在涼暗處保存。
