抗過(guò)敏藥相關(guān)分類
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鹽酸氯雷他定膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸氯雷他定膠囊
英文名稱：LoratadineHydrochlorideCapsules
商品名稱：道敏奇
【成份】鹽酸氯雷他定 化學(xué)名稱為：4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]-環(huán)庚[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯分子式：C22H23ClN2O2分子量：382.89
【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥】
用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感�？诜幬锖蟊呛脱鄄堪Y狀及體征得以迅速緩解,亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。
【功能主治】用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感�？诜幬锖蟊呛脱鄄堪Y狀及體征得以迅速緩解,亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。
【規(guī)格】10mg
【包裝】鋁塑包裝,6粒/板,1板/盒。
【用法用量】
口服,成人:每天一次,每次1粒(10mg)。2-12歲兒童:體重30kg,每次1粒(10mg),每天一次,體重30kg,每次5mg,每天一次。
【不良反應(yīng)】
大約90000名12歲以上過(guò)敏性鼻炎患者參加的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)中,口服氯雷他定10mg,每天1次,連續(xù)用藥2周至6個(gè)月,用藥組和安慰劑組因不良反應(yīng)停藥者發(fā)生率2%,副作用發(fā)生情況如表1所示。表1安慰劑對(duì)照的過(guò)敏性鼻炎患者口服氯雷他定,發(fā)生率大于2%的副作用TABLE borderColor=#111111 height=88 width=403 border=1>TBODY>TR align=middle>TD width=80 height=57> TD width=80 height=57>氯雷他定10mgQDn=1926TD width=80 height=57>安慰劑n=2545TD width=80 height=57>氯馬斯丁1mgBIDn=536TD width=81 height=57>特非那定60mgBIDn=684TR>TD align=middle width=80 height=22>頭痛TD align=middle width=80 height=22>12TD align=middle width=80 height=22>11TD align=middle width=80 height=22>8TD align=middle width=81 height=22>8TR>TD align=middle width=80 height=22>嗜睡TD align=middle width=80 height=22>8TD align=middle width=80 height=22>6TD align=middle width=80 height=22>22TD align=middle width=81 height=22>9TR>TD align=middle width=80 height=23>乏力TD align=middle width=80 height=23>4TD align=middle width=80 height=23>3TD align=middle width=80 height=23>10TD align=middle width=81 height=23>2TR>TD align=middle width=80 height=23>口干TD align=middle width=80 height=23>3TD align=middle width=80 height=23>2TD align=middle width=80 height=23>4TD align=middle width=81 height=23>3慢性特發(fā)性蕁麻疹患者服用本品的副作用與過(guò)敏性鼻炎者的類似。本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同。除了上述發(fā)生率大于2%的副作用以外,還發(fā)現(xiàn)以下副作用(發(fā)生率小于2%):自主神經(jīng)系統(tǒng):流淚,流涎,潮紅,感覺(jué)遲鈍,陽(yáng)痿,多汗。一般狀況:血管神經(jīng)性水腫,虛弱,背痛,視物模糊,胸痛,耳痛,眼痛,腿部抽筋,抑郁,寒顫,耳鳴,病毒感染,體重增加。心血管系統(tǒng):高血壓,低血壓,心悸,室上性快速性心律失常,暈厥,心動(dòng)過(guò)速。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):眼瞼痙攣,眩暈,感覺(jué)異常,震顫。胃腸道系統(tǒng):消化不良,胃脹,味覺(jué)改變,食欲下降,便秘,腹瀉,呃逆,食欲增加,惡心,胃炎,牙痛,嘔吐。肌肉骨骼系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛,肌痛。精神神經(jīng)系統(tǒng):激動(dòng),健忘,焦慮,精神錯(cuò)亂,性欲下降,抑郁,注意力不集中,失眠,易怒。生殖系統(tǒng):乳房痛,痛經(jīng),月經(jīng)過(guò)多,陰道炎。呼吸系統(tǒng):支氣管炎,支氣管痙攣,咳嗽,呼吸困難,鼻衄,咳血,喉炎,鼻干,咽炎,鼻竇炎,噴嚏。皮膚及附屬器:真皮炎,毛發(fā)干燥,皮膚干燥,光敏反應(yīng),瘙癢癥,紫癜,皮疹,風(fēng)疹。泌尿系統(tǒng):尿頻,尿液外觀顏色改變,尿失禁,尿潴留。另外,服用本品還可偶發(fā)肝功能異常(包括黃疸,肝炎和肝壞死),禿發(fā),過(guò)敏反應(yīng),乳腺增生,多形紅斑,周圍性水腫,癲癇。
【注意事項(xiàng)】
當(dāng)與酒同時(shí)服用時(shí),根據(jù)精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明氯雷他定無(wú)藥力相加作用。在作皮試前的大約48小時(shí)應(yīng)停用氯雷他定,因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)。
【兒童用藥】2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性尚未被確定,故2歲以下兒童慎用本品。
【老人用藥】因老年患者血藥濃度高于健康人,故老年患者長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)需密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。
【藥物相互作用】
臨床試驗(yàn)中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同時(shí),分別服用治療劑量下的紅霉素、西米替丁和酮康唑,盡管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血藥濃度,但對(duì)心電圖指數(shù)(QTc)、臨床實(shí)驗(yàn)室檢查、生命體癥和副作用發(fā)生率無(wú)明顯影響,也不導(dǎo)致鎮(zhèn)靜或暈厥。西米替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響。氯雷他定使紅霉素的血藥濃度(AUC0-24h)增加15%,但并不確定這種差異的臨床意義,上述結(jié)果如表2所示。表2 氯雷他定(10mg)與其它藥物同時(shí)服用10天,血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定濃度的百分比變化TABLE borderColor=#111111 height=69 width=359 border=1>TBODY>TR align=middle>TD width=148 height=22> TD width=71 height=22>氯雷他定TD width=130 height=22>脫羧乙氧氯雷他定TR align=middle>TD width=148 height=22>紅霉素(500mgQ8h)TD width=71 height=22>+40%TD width=130 height=22>+46%TR>TD align=middle width=148 height=23>西米替丁(300mgQ1D)TD align=middle width=71 height=23>+103%TD align=middle width=130 height=23>+6%TR>TD align=middle width=148 height=23>酮康唑(200mgQ12h)TD align=middle width=71 height=23>+307%TD align=middle width=130 height=23>+73%氯雷他定與避孕藥同時(shí)服用,并不增加其副作用發(fā)生率。
【藥物過(guò)量】成年人過(guò)量服用本品(40-180mg)可發(fā)生嗜睡,心率失常,頭痛。一旦發(fā)生以上癥狀,立即給予對(duì)癥和支持療法。治療措施包括催吐,隨后給予活性炭吸附未被吸收的藥物,如果催吐不成功,則用生理鹽水洗胃,進(jìn)行導(dǎo)瀉以稀釋腸道內(nèi)的藥物濃度,血透不能清除氯雷他定,還未確定腹膜透析能否清除本品。
【藥理】本品為長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥,可通過(guò)選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。
【毒理】遺傳毒性:在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、DNA損傷試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)中,均未見(jiàn)氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中,在非活化狀態(tài)時(shí),出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果,活化狀態(tài)時(shí)為陰性。生殖毒性:雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定,劑量達(dá)64mg/kg(按體表面積折算,約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時(shí),可致生育力下降,表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/kg(按體表面積折算,約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍)時(shí),對(duì)雌雄大鼠生育力無(wú)影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/kg(按體表面積折算,分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍)時(shí),未見(jiàn)致畸作用。致癌性:小鼠連續(xù)18個(gè)月經(jīng)口給予氯雷他定,劑量達(dá)40mg/kg時(shí),雄性小鼠肝細(xì)胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯增加;大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定,劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細(xì)胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯增加。人長(zhǎng)期服用氯雷他定時(shí),上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,連續(xù)服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達(dá)峰時(shí)間(tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。用藥10天內(nèi),大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中,幾乎所有患者,其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC,對(duì)于健康成年人(n=54),氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h),一般第5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),由于本品具有首過(guò)效應(yīng),因此,藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的個(gè)體差異較大。人肝臟微粒體酶的離體試驗(yàn)表明,本品主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定,少部分由細(xì)胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝,當(dāng)與CPY3A4抑制劑酮康唑同服時(shí),本品主要通過(guò)CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定,本品與酮康唑、紅霉素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或西米替丁(CYP2D6 和CYP3A4抑制劑)同時(shí)服用,血漿氯雷他定濃度增加。6-12歲兒童口服氯雷他定糖
【ATC分類】R06A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008366
【貯藏】遮光,密閉保存。
