鹽酸氯雷他定膠囊
發(fā)布時間：2015/8/25 12:56:27 瀏覽次數：2047
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸氯雷他定膠囊
批準文號： 國藥準字H20040565 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 抗變態(tài)反應藥 (處方藥)
生產企業(yè)： 山東淄博新達制藥有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 山東淄博新達制藥有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸氯雷他定膠囊 |
| 基藥產品 |
是 |
| 醫(yī)保產品 |
是
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| 適應癥 |
用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。
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| 主要成分 |
鹽酸氯雷他定�；瘜W名：4-（8-氯-5，6-二氫-11H-苯并[5，6]環(huán)庚基[1，2-b]吡啶-11-烯）-1-哌啶羧酸乙酯鹽酸鹽。 |
| 用法用量 |
口服。成人:每天一次，每次１粒（10mg）；2-12歲兒童，體重＞30kg，每天一次，每次1粒（10mg）。 |
| 產品規(guī)格 |
10mg（以C22H23ClN2O2計） |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 適用科室 |
呼吸科用藥，變態(tài)反應過敏疾病科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸氯雷他定膠囊
英文名稱：LoratadineHydrochlorideCapsules
商品名稱：道敏奇
【成份】鹽酸氯雷他定 化學名稱為：4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]-環(huán)庚[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯分子式：C22H23ClN2O2分子量：382.89
【性狀】本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。
【適應癥】
用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感�？诜幬锖蟊呛脱鄄堪Y狀及體征得以迅速緩解,亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。
【功能主治】用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解,亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。
【規(guī)格】10mg
【包裝】鋁塑包裝,6粒/板,1板/盒。
【用法用量】
口服,成人:每天一次,每次1粒(10mg)。2-12歲兒童:體重30kg,每次1粒(10mg),每天一次,體重30kg,每次5mg,每天一次。
【不良反應】
大約90000名12歲以上過敏性鼻炎患者參加的隨機對照臨床試驗中,口服氯雷他定10mg,每天1次,連續(xù)用藥2周至6個月,用藥組和安慰劑組因不良反應停藥者發(fā)生率2%,副作用發(fā)生情況如表1所示。表1安慰劑對照的過敏性鼻炎患者口服氯雷他定,發(fā)生率大于2%的副作用TABLE borderColor=#111111 height=88 width=403 border=1>TBODY>TR align=middle>TD width=80 height=57> TD width=80 height=57>氯雷他定10mgQDn=1926TD width=80 height=57>安慰劑n=2545TD width=80 height=57>氯馬斯丁1mgBIDn=536TD width=81 height=57>特非那定60mgBIDn=684TR>TD align=middle width=80 height=22>頭痛TD align=middle width=80 height=22>12TD align=middle width=80 height=22>11TD align=middle width=80 height=22>8TD align=middle width=81 height=22>8TR>TD align=middle width=80 height=22>嗜睡TD align=middle width=80 height=22>8TD align=middle width=80 height=22>6TD align=middle width=80 height=22>22TD align=middle width=81 height=22>9TR>TD align=middle width=80 height=23>乏力TD align=middle width=80 height=23>4TD align=middle width=80 height=23>3TD align=middle width=80 height=23>10TD align=middle width=81 height=23>2TR>TD align=middle width=80 height=23>口干TD align=middle width=80 height=23>3TD align=middle width=80 height=23>2TD align=middle width=80 height=23>4TD align=middle width=81 height=23>3慢性特發(fā)性蕁麻疹患者服用本品的副作用與過敏性鼻炎者的類似。本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同。除了上述發(fā)生率大于2%的副作用以外,還發(fā)現以下副作用(發(fā)生率小于2%):自主神經系統:流淚,流涎,潮紅,感覺遲鈍,陽痿,多汗。一般狀況:血管神經性水腫,虛弱,背痛,視物模糊,胸痛,耳痛,眼痛,腿部抽筋,抑郁,寒顫,耳鳴,病毒感染,體重增加。心血管系統:高血壓,低血壓,心悸,室上性快速性心律失常,暈厥,心動過速。中樞和外周神經系統:眼瞼痙攣,眩暈,感覺異常,震顫。胃腸道系統:消化不良,胃脹,味覺改變,食欲下降,便秘,腹瀉,呃逆,食欲增加,惡心,胃炎,牙痛,嘔吐。肌肉骨骼系統:關節(jié)痛,肌痛。精神神經系統:激動,健忘,焦慮,精神錯亂,性欲下降,抑郁,注意力不集中,失眠,易怒。生殖系統:乳房痛,痛經,月經過多,陰道炎。呼吸系統:支氣管炎,支氣管痙攣,咳嗽,呼吸困難,鼻衄,咳血,喉炎,鼻干,咽炎,鼻竇炎,噴嚏。皮膚及附屬器:真皮炎,毛發(fā)干燥,皮膚干燥,光敏反應,瘙癢癥,紫癜,皮疹,風疹。泌尿系統:尿頻,尿液外觀顏色改變,尿失禁,尿潴留。另外,服用本品還可偶發(fā)肝功能異常(包括黃疸,肝炎和肝壞死),禿發(fā),過敏反應,乳腺增生,多形紅斑,周圍性水腫,癲癇。
【注意事項】
當與酒同時服用時,根據精神運動試驗研究表明氯雷他定無藥力相加作用。在作皮試前的大約48小時應停用氯雷他定,因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應。
【兒童用藥】2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性尚未被確定,故2歲以下兒童慎用本品。
【老人用藥】因老年患者血藥濃度高于健康人,故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應的發(fā)生。
【藥物相互作用】
臨床試驗中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同時,分別服用治療劑量下的紅霉素、西米替丁和酮康唑,盡管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血藥濃度,但對心電圖指數(QTc)、臨床實驗室檢查、生命體癥和副作用發(fā)生率無明顯影響,也不導致鎮(zhèn)靜或暈厥。西米替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響。氯雷他定使紅霉素的血藥濃度(AUC0-24h)增加15%,但并不確定這種差異的臨床意義,上述結果如表2所示。表2 氯雷他定(10mg)與其它藥物同時服用10天,血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定濃度的百分比變化TABLE borderColor=#111111 height=69 width=359 border=1>TBODY>TR align=middle>TD width=148 height=22> TD width=71 height=22>氯雷他定TD width=130 height=22>脫羧乙氧氯雷他定TR align=middle>TD width=148 height=22>紅霉素(500mgQ8h)TD width=71 height=22>+40%TD width=130 height=22>+46%TR>TD align=middle width=148 height=23>西米替丁(300mgQ1D)TD align=middle width=71 height=23>+103%TD align=middle width=130 height=23>+6%TR>TD align=middle width=148 height=23>酮康唑(200mgQ12h)TD align=middle width=71 height=23>+307%TD align=middle width=130 height=23>+73%氯雷他定與避孕藥同時服用,并不增加其副作用發(fā)生率。
【藥物過量】成年人過量服用本品(40-180mg)可發(fā)生嗜睡,心率失常,頭痛。一旦發(fā)生以上癥狀,立即給予對癥和支持療法。治療措施包括催吐,隨后給予活性炭吸附未被吸收的藥物,如果催吐不成功,則用生理鹽水洗胃,進行導瀉以稀釋腸道內的藥物濃度,血透不能清除氯雷他定,還未確定腹膜透析能否清除本品。
【藥理】本品為長效三環(huán)類抗組胺藥,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。
【毒理】遺傳毒性:在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中,均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中,在非活化狀態(tài)時,出現陽性結果,活化狀態(tài)時為陰性。生殖毒性:雄性大鼠經口給予氯雷他定,劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當于臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時,可致生育力下降,表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg(按體表面積折算,約相當于臨床推薦最大日口服劑量的20倍)時,對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg(按體表面積折算,分別約相當于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍)時,未見致畸作用。致癌性:小鼠連續(xù)18個月經口給予氯雷他定,劑量達40mg/kg時,雄性小鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯增加;大鼠連續(xù)2年經口給予氯雷他定,劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時,上述發(fā)現的臨床意義尚不明確。
【藥代動力學】
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,連續(xù)服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。用藥10天內,大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中,幾乎所有患者,其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC,對于健康成年人(n=54),氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h),一般第5天血藥濃度達穩(wěn)態(tài),由于本品具有首過效應,因此,藥代動力學參數的個體差異較大。人肝臟微粒體酶的離體試驗表明,本品主要通過細胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定,少部分由細胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝,當與CPY3A4抑制劑酮康唑同服時,本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定,本品與酮康唑、紅霉素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或西米替丁(CYP2D6 和CYP3A4抑制劑)同時服用,血漿氯雷他定濃度增加。6-12歲兒童口服氯雷他定糖
【ATC分類】R06A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008366
【貯藏】遮光,密閉保存。
