抗過(guò)敏藥相關(guān)分類(lèi)
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鹽酸氯雷他定片
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸氯雷他定片
英文名稱(chēng)：LoratadineHydrochlorideTablets
商品名稱(chēng)：金蘇瑞
【成份】鹽酸氯雷他定
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。
【適應(yīng)癥】
用于治療季節(jié)性過(guò)敏鼻炎（減輕鼻部或非鼻部癥狀）及特發(fā)性蕁麻疹。
【功能主治】用于治療季節(jié)性過(guò)敏鼻炎（減輕鼻部或非鼻部癥狀）及特發(fā)性蕁麻疹。
【規(guī)格】10mg（以C22H23ClN2O2計(jì)）
【包裝】鋁塑包裝，6片/板，1板/盒。
【用法用量】
口服成人每日一次，每次1片（10mg）。
【不良反應(yīng)】
大約90000名12歲以上過(guò)敏性鼻炎患者參加的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，口服氯雷他定10mg，每天1次，連續(xù)用藥2周至6個(gè)月，用藥組和安慰劑組因不良反應(yīng)停藥者發(fā)生率2%，副作用發(fā)生情況如表1所示。慢性特發(fā)性蕁麻疹患者服用本品的副作用與過(guò)敏性鼻炎者的類(lèi)似。本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同。除了上述發(fā)生率大于2%的副作用以外，還發(fā)現(xiàn)以下副作用（發(fā)生率小于2%）：自主神經(jīng)系統(tǒng)：流淚，流涎，潮紅，感覺(jué)遲鈍，陽(yáng)萎，多汗。一般狀況：血管神經(jīng)性水腫，虛弱，背痛，視物模糊，胸痛，耳痛，眼痛，腿部抽筋，抑郁，寒顫，耳鳴，病毒感染，體重增加。心血管系統(tǒng)：高血壓，低血壓，心悸，室上性快速性心律失常，暈厥，心動(dòng)過(guò)速。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眼瞼痙攣，眩暈，感覺(jué)異常，震顫。胃腸道系統(tǒng)：消化不良，胃脹，味覺(jué)改變，食欲下降，便秘，腹瀉，呃逆，食欲增加，惡心，胃炎，牙痛，嘔吐。肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，肌痛。精神神經(jīng)系統(tǒng)：激動(dòng)，健忘，焦慮，精神錯(cuò)亂，性欲下降，抑郁，注意力不集中，失眼，易怒。生殖系統(tǒng)：乳房痛，痛經(jīng)，月經(jīng)過(guò)多，陰道炎。呼吸系統(tǒng)：支氣管炎，支氣管痙攣，咳嗽，呼吸困難，鼻衄，咳血，喉炎，鼻干，咽炎，鼻竇炎，噴嚏。皮膚及附屬器：真皮炎，毛發(fā)干燥，皮膚干燥，光敏反應(yīng)，瘙癢癥，紫癜，皮疹，風(fēng)疹。泌尿系統(tǒng)：尿頻，尿液外觀顏色改變，尿失禁，尿潴留。另外，服用氯雷他定還可偶發(fā)肝功異常（包括黃疸，肝炎和肝壞死），禿發(fā)，過(guò)敏反應(yīng)，乳腺增生，多形紅斑，周?chē)运[，癲癇。
【禁忌】禁用于對(duì)本品及其所含成份過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
當(dāng)與酒同時(shí)服用時(shí)，根據(jù)精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明氯雷他定無(wú)藥力相加作用。在作皮試前的大約48小時(shí)應(yīng)停止使用氯雷他定，因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)。
【兒童用藥】2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性尚未被確定，故2歲以下兒童慎用本品。
【老人用藥】因老年患者血藥濃度高于健康人，故老年患者長(zhǎng)期應(yīng)用本品時(shí)需密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。
【藥物相互作用】
臨床試驗(yàn)中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同時(shí)，分別服用治療劑量下的紅霉素、西咪替丁和酮康唑，盡管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定血藥濃度，但對(duì)心電圖指數(shù)（QTC）、臨床實(shí)驗(yàn)室檢查、生命體癥和副作用發(fā)生率無(wú)明顯影響，也不導(dǎo)致鎮(zhèn)靜或暈厥，西咪替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響。氯雷他定使紅霉素的血藥濃度（AUC0～24h）增加15%，但并不確定這種差異的臨床意義，上述結(jié)果如表2所示。氯雷他定與避孕藥同時(shí)服用，并不增加其副作用發(fā)生率。
【藥物過(guò)量】成年人過(guò)量服用氯雷他定（40-180mg）可發(fā)生嗜睡，心率失常，頭痛。一旦發(fā)生以上癥狀，立即給予對(duì)癥和支持療法。治療措施包括催吐，隨后給予活性碳吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進(jìn)行導(dǎo)瀉以稀釋腸道內(nèi)的藥物濃度，血透不能清除氯雷他定，還未確定腹膜透析能否清除本品。
【藥理】本品為長(zhǎng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，可通過(guò)選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。
【毒理】遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、DNA損傷試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)中，均未見(jiàn)氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在非活化狀態(tài)時(shí)，出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果，活化狀態(tài)時(shí)為陰性。生殖毒性：雄性大鼠經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時(shí)，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)24mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時(shí)，對(duì)雌雄大鼠生育力無(wú)影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予氯雷他定劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍）時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。致癌性：小鼠連續(xù)18個(gè)月經(jīng)口給予氯雷他定，劑量達(dá)40mg/kg時(shí)，雄性小鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加；大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。人長(zhǎng)期服用氯雷他定時(shí)，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續(xù)服藥10天，氯雷他定與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達(dá)峰時(shí)間（Tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。用藥10天內(nèi)，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中。幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC，對(duì)于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h(3－20h)和28h(8.8－92h)。一般第5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。由于氯雷他定具有首過(guò)效應(yīng)，因此，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的個(gè)體差異較大。人肝臟微粒體酶的離體試驗(yàn)表明，氯雷他定主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定。少部分由細(xì)胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝。當(dāng)與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時(shí)，氯雷他定主要通過(guò)CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定。氯雷他定與酮康唑、紅霉素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或西咪替�。–YP2D6和CYP3A4抑制劑）同時(shí)服用，血漿氯雷他定濃度增加。6-12歲
【ATC分類(lèi)】R06A
【編碼】HD008367
【貯藏】遮光，密閉保存。
