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鹽酸伊托必利膠囊
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                  【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸伊托必利膠囊
英文名稱:ItoprideHydrochlorideCapsules
商品名稱:比佳斯
【成份】伊托必利 化學名稱為:N-[p-[2-(Dimethylamino)ethoxy]benzyl]veratramide分子式:C20H26N2O4分子量:358.44
【性狀】本品為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒及粉末。
【適應癥】
本品適用于功能性消化不良引起來的各種癥狀,如:上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。
【功能主治】本品適用于功能性消化不良引起來的各種癥狀,如:上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。
【規(guī)格】50mg/粒
【包裝】12粒/板鋁塑板裝
【用法用量】
口服,成人每日3次,每次1粒(50mg),飯前15-30分鐘服用;或遵醫(yī)囑。
【不良反應】
消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)腹瀉,腹痛,便秘,唾液分泌增加。神經(jīng)精神系統(tǒng):偶見頭痛,睡眠障礙等。血液系統(tǒng):偶見白細胞減少(確認應停藥)。過敏癥狀:皮疹發(fā)熱,瘙癢等。偶出現(xiàn)血DUN,肌酐值升高。沿可見背部疼痛,疲乏,手指發(fā)麻,手抖等。
【禁忌】對本品成份過敏者禁用。存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。
【注意事項】
本品可增強乙酰膽堿的作用,故使用時應當注意。使用本品效果不佳時,應避免長期無目的地使用。嚴重肝、腎功能不全者慎用。用藥中如果出現(xiàn)心電圖QTC間期延長者應停藥。
【藥物相互作用】
由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使本品促進胃腸道運動的作用減弱,故本品應避免與上述藥物合用。
【藥理】鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。
【毒理】毒性研究:重復給藥毒性:大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d,持續(xù)26周,結果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快,攝食量和攝水量增多,與對照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高,所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂明顯降低;30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快,攝食量略有增多,總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的發(fā)生率升高;無毒性反應劑量為10mg/kg/d。犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d,持續(xù)13周,結果100mg/kg/d組動物從給藥第一周開始,給藥1小時后觀察到的自發(fā)活動減少、震顫、行為異常等癥狀,這些癥狀均在給藥24小時后或恢復期消失,100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低;30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對照組,這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致:以上改變均可恢復,無毒性反應劑量為10mg/kg。生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,雌、雄動物經(jīng)口給藥,劑量為3、30、300mg/kg,結果300mg/kg劑量組給藥初期1/2雄鼠出現(xiàn)
【藥代動力學】
本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。多次給藥時,排泄率與單次給藥無明顯差異。據(jù)文獻報道,動物口服吸收后主要分布在肝臟、腎臟及消化系統(tǒng),較少在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布;十二指腸內(nèi)給藥時,在胃肌肉層中藥物濃度是血液中藥物濃度的兩倍。
【ATC分類】A03F
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008963
【貯藏】密閉保存








